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[发明专利]一种福莫特罗关键中间体的制备方法-CN201810653697.0有效
发明人：李勇刚;李函璞;马西来;池王胄;王卓 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2018-06-22 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种如式I所示福莫特罗关键中间体(R)‑N‑(2‑(苄氧基)‑5‑(2‑溴‑1‑羟基乙基)苯基)甲酰胺的制备方法。利用1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙酮(II)为原料，以(3aS‑顺)‑(‑)‑3,3a,8,8a‑四氢‑2H‑茚并[1,2‑d]噁唑‑2‑异丙基硼烷(IV)为催化剂，经过不对称还原,得到高对映选择性的手性醇中间体(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇(III)，然后再经过硝基还原，甲酰化一锅法反应得到目标产物式I化合物。该方法与传统拆分方法相比，具有手性纯度高，生产周期短、操作简单、条件温和、后处理方便、收率高的优点，适宜工业化大生产。
一种福莫特罗关键中间体制备方法

[发明专利]一种比拉斯汀中间体的制备方法-CN201810796061.1有效
发明人：池王胄;李函璞;马西来;李勇刚;沙飞 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2018-07-19 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07C67/31 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式1所示的比拉斯汀中间体的制备方法。具体地，本发明涉及2‑溴乙基苯甲醚(式IV)为起始原料；在第一溶剂中，在DBU的存在下，式IV反应生成乙烯基苯甲醚(式V)；在第二溶剂中，在第一钯催化剂及碱的存在下，式V化合物与式II化合物反应生成式III化合物；在第三溶剂中，在第二钯催化剂的存在下，在H2氛围下，式III化合物与H2反应生成式I化合物。本制备方法收率高，操作简单，适合工业化生产。
一种拉斯汀中间体制备方法

[发明专利]一种帕唑帕尼中间体的制备方法-CN201910901096.1在审
发明人：李函璞;李勇刚;王卓;殷保胜 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种帕唑帕尼关键中间体2,3‑二甲基‑N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺的制备方法。利用6‑卤代‑2,3‑二甲基‑2H‑吲唑为原料，经反应得到N,2,3‑三甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺；再进一步反应得到2,3‑二甲基‑N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺。该方法合成路线短，原料易得成本低廉，反应条件温和，安全性高，且收率高，适宜工业化大生产。
一种帕唑帕尼中间体制备方法

[发明专利]一种溴芬酸钠倍半水合物的精制及制备方法-CN201910642179.3在审
发明人：池王胄;李勇刚;王卓;丁正杰 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2019-07-16 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07C227/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种溴芬酸钠倍半水合物的精制及制备方法。具体的，本发明提供了一种精制方法，其包括步骤(a)用酸度调节剂将式2化合物的水溶液的Ph调节至Ph＝2‑3，从而得到经调节的水溶液；(b)用第一溶剂萃取步骤(a)得到的经调解的水溶液并分液，从而得到有机相；和(c)用碱度调节剂对步骤(b)得到的有机相的Ph进行调节，从而使所述的有机相中析出固体，该固体即溴芬酸钠倍半水合物。本发明的优点包括能对溴芬酸钠倍半水合物的碱度进行精确控制、纯度和含量高于重结晶方法、该方法避免了重结晶加热降温的过程，简化了操作，降低能耗，和无需长时间搅拌析晶，缩短了制备周期，提高收率。
一种溴芬酸钠倍半水合物精制制备方法

[发明专利]一种帕潘立酮棕榈酸酯的制备方法-CN201910532781.1在审
发明人：李函璞;李勇刚;王卓;黄晓笠 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种帕潘立酮棕榈酸酯的制备方法。具体地，本发明提供了一种以3‑(2‑氯乙基)‑6,7,8,9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮为原料与棕榈酸进行缩合反应，后产物与6‑氟‑3‑(4‑哌啶基)‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐反应，从而得到帕潘立酮棕榈酸酯的方法。本发明的制备方法合成操作简单安全，产物纯度高，收率高。
一种帕潘立酮棕榈制备方法

[发明专利]一种制备非肽类选择性加压素拮抗剂的方法-CN201410785075.5有效
发明人：李新涓子;李健之;马西来;池王胄;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2014-12-16 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07C233/83 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备非肽类选择性加压素拮抗剂的方法，具体地，本发明提供了一种如下式A所示的化合物，以及通过所述式A化合物制备托伐普坦的方法。所述的方法具有环境友好，原料易得，总收率高等优点，适合工业化制备托伐普坦。
一种制备非肽类选择性加压素拮抗剂方法

[发明专利]一种比拉斯汀的制备方法-CN201811130343.4在审
发明人：李函璞;马西来;李勇刚;池王胄;沙飞 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法。具体地，本发明由4‑羟乙基苯基叔丁酸甲酯氧化得到4‑乙醛基苯基叔丁酸甲酯，其再与式Ⅳ化合物经还原胺化反应得到4‑[2‑[1‑(2‑乙氧基乙基)苯并咪唑基]哌啶基]乙基‑苯基叔丁酸甲酯(式V)；式V化合物水解酸化得到比拉斯汀。本方法收率高，操作简单，适合工业化生产。
一种拉斯汀制备方法

[发明专利]一种高效低毒加压素拮抗药物的制备方法-CN201410785129.8有效
发明人：李新涓子;李健之;马西来;池王胄;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2014-12-16 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07C233/83 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效低毒加压素拮抗药物的制备方法，具体地，本发明提供了一种如下式A所示的化合物，以及通过所述式A化合物制备托伐普坦的方法；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的方法具有环境友好，原料易得，总收率高等优点，适合工业化制备托伐普坦。
一种高效低毒加压素拮抗药物制备方法

[实用新型]一种可伸展的瓶刷-CN201821298700.3有效
发明人：李函璞;李健之;马西来;池王胄;孙黎;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A46B7/06 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种可伸展的瓶刷。所述瓶刷包括：可折叠刷头、2根及2根以上刷杆、抽动杆和抽动丝；其中，所述抽动杆为空心的且套在所述抽动丝外面，所述抽动丝的长度大于所述抽动杆的长度，并且所述抽动丝的第二端露出所述抽动杆且露出部分作为手柄；所述刷杆的第一端与所述可折叠刷头活动性连接；所述刷杆的第二端与所述抽动丝的第一端的活动性连接，且所述刷杆能够以其第二端为支点并拢或散开；以及所述可折叠刷头和所述刷杆覆盖有刷毛。该瓶刷为实验人员在清洗各种烧瓶，尤其是大容量烧瓶，提供一种价格低廉，清洗效果优的工具。
抽动刷杆抽动杆瓶刷可折叠刷头活动性烧瓶伸展本实用新型清洗效果手柄散开大容量第一端并拢刷毛套在清洗覆盖

[发明专利]一种改善痛风的组合物-CN201510536869.2有效
发明人：李新涓子;李健之;马西来;池王胄;孙黎;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： A61K36/8994 文献下载
摘要：本发明公开了一种组合物，所述组合物含有原料或原料的提取物，其中所述原料包括东革阿里树根、土茯苓、车前子、川芎、鸡血藤、红花、独活、薏苡仁、枸杞、山楂、生甘草、蜂蜜。本发明的组合物能有效改善痛风症状，具有较好的市场开发前景。
一种改善痛风保健品

[发明专利]一种安神组合物-CN201510536870.5有效
发明人：李新涓子;李健之;马西来;池王胄;孙黎;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： A61K36/8967 文献下载
摘要：本发明公开了一种安神组合物。所述的组合物含有原料或所述原料的提取物，其中所述原料包括：当归、百合、合欢花、东革阿里、薰衣草、枸杞、冰糖。本发明的组合物具有安神效果，能改善患者睡眠质量及身体状态，具有较好的市场开发前景。
一种安神保健茶

[发明专利]一种改善男性骨质疏松的组合物及其制备方法-CN201811109471.0在审
发明人：李函璞;李健之;马西来;池王胄;孙黎;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人： 上海天慈中商药业有限公司
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： A61K36/8945 文献下载
摘要：本发明属保健食品技术领域，特别涉及一种改善男性雄激素缺乏引起的骨质疏松的保健品及制备方法。保健品由以下重量份的原料制成：东革阿里10份、杜仲4份、枸杞子3份、淮山药3份、牡蛎4份、甘草2份、熟地黄4份、红花1份。将上述原料水提后得到浓缩物，干燥，制粒、压片等工序得到片剂。本发明具有天然、安全、对改善男性骨质疏松有较好效果。
男性骨质疏松制备保健品保健食品技术雄激素缺乏骨质疏松杜仲牡蛎淮山药浓缩物熟地黄原料水重量份枸杞子甘草压片制粒红花男性安全

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