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[发明专利]一种合成3-氮杂二环[4．1．0]庚烷-2-甲酸及其盐酸盐的制备方法-CN201810094818.2有效
发明人：刘文博;欧阳浩 -专利权人：南京药石科技股份有限公司
申请日： 2018-01-31 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明首次公开了一种合成3‑氮杂二环[4.1.0]庚烷‑2‑甲酸及其盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：以2‑氧代‑5,6‑二氢吡啶‑2H‑1‑羧酸叔丁酯(化合物II)为原料，先与硫叶立德试剂发生[1+2]环加成反应得化合物III；化合物III还原得化合物IV；再与三甲基氰硅烷反应得化合物V；最后氰基水解以及脱氨基保护基制得3‑氮杂二环[4.1.0]庚烷‑2‑甲酸及其盐酸盐(化合物I)。
一种合成氮杂二环庚烷甲酸及其盐酸制备方法

[发明专利]具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法-CN202210035166.1在审
发明人：董培良;韩华;倪嘉挺;李正清 -专利权人：黑龙江中医药大学
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法，以丁香苦苷苷元为先导化合物进行适当的结构修饰，合成了具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，该衍生物具有良好的生物活性，衍生物的结构通式如下：，该合成方法操作简单、反应步骤少、产量高、应用前景好。
具有活性丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法

[发明专利]一种布南色林中间体的制备方法-CN202110963628.1有效
发明人：段世辉;杨贞皓;曾乐乐 -专利权人：湖南省湘中制药有限公司
申请日： 2021-08-20 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种布南色林中间体的制备方法，包括如下步骤，对氟苯甲酰乙腈在水溶液中，在酸式硫酸盐的存在下水解，然后用氨水中和至pH为8‑9，过滤，干燥得到3‑(4‑氟苯基)‑3氧代丙酰胺；3‑(4‑氟苯基)‑3氧代丙酰胺和环辛酮在多聚磷酸和催化剂存在下反应，所述催化剂为吡啶或吡啶衍生物，然后于碱水中析晶，甲叔醚打浆，得到布南色林中间体；本发明的产物收率高，杂质少，放大生产时同样具有收率高的优点，适于工业化生产。
一种布南色林中制备方法

[发明专利]一种生物碱类化合物及其制备方法和应用-CN202011157961.5有效
发明人：曹亮;肖伟;李海波;杨一帆;顾莎莎;王团结;杨彪;胡晗绯;王振中 -专利权人：江苏康缘药业股份有限公司
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种生物碱类化合物，通过理化性质和现代波谱学手段，对分离得到的化合物进行了结构鉴定。本发明还运用LPS诱导RAW 264.7细胞炎症模型的活性筛选体系进行对其进行活性评价，发现该化合物对小鼠巨噬细胞系RAW 264.7有一定的保护作用，可以显著抑制PGE2，显示出较强的抗炎作用。
一种生物碱化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种高效制备布南色林中间体的方法-CN201810512237.6有效
发明人：段世辉;杨贞皓;尹文乐;蒋敏 -专利权人：湖南省湘中制药有限公司
申请日： 2018-05-25 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效布南色林中间体（BN‑03）的制备方法，该方法按照以下两个步骤进行：⑴对氟苯甲酰乙腈在杂多酸（盐）和相转移催化剂组成的复合催化剂的存在下，在碱性条件下和有机溶剂中，用30%双氧水水解生成3‑（4‑氟苯基）‑3氧代丙酰胺；⑵3‑（4‑氟苯基）‑3氧代丙酰胺在一种酸催化下和至少一种有机溶剂中与环辛酮反应得到4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶‑2（1H）‑酮的总收率由63.5%提高到85%左右。
一种高效制备布南色林中方法

[发明专利]一种布南色林工艺杂质B的制备方法-CN202010442954.3在审
发明人：段世辉;杨贞皓;曾乐乐 -专利权人：湖南省湘中制药有限公司
申请日： 2020-05-22 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种布南色林工艺杂质B的制备方法，通过4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质B（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。
一种布南色林工艺杂质制备方法

[发明专利]一种布南色林工艺杂质F的制备方法-CN202010443221.1在审
发明人：段世辉;杨贞皓;彭辉 -专利权人：湖南省湘中制药有限公司
申请日： 2020-05-22 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种布南色林工艺杂质F的制备方法，通过4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质F（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。
一种布南色林工艺杂质制备方法

[发明专利]一种制备布南色林中间体（BN-04）的方法-CN201810572273.1有效
发明人：杨贞皓;段世辉;蒋敏 -专利权人：湖南省湘中制药有限公司
申请日： 2018-06-06 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种布南色林关键中间体（BN‑04）的制备方法，该方法包括如下步骤：4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶‑2（1H）‑酮（BN‑03）和氯代试剂盐酸在醋酐中于低温下反应，反应毕，减压回收溶剂。降温至50℃以下，加入二氯甲烷和水，用氨水调PH值，分层，无水硫酸钠干燥，减压回收二氯甲烷至净。加入适量乙醇溶解完全，冷却析晶，过滤，得2‑氯‑4‑(4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（BN‑04）。该方法与现有技术相比，采用了价廉质优的氯化氢做氯代试剂，避免了高温（170℃）反应，减少了杂质的生成，避免了精制过程中的多次重结晶，并且反应溶剂醋酐可以重复使用。可以实现了绿色、安全、环保的现代化生产。
一种制备布南色林中 bn 04 方法

[发明专利]一种脂溶性栀子蓝色素及其制备方法-CN201711259763.8有效
发明人：刘国荣;王成涛;郜亚昆 -专利权人：北京工商大学
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种脂溶性栀子蓝色素及其制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)称取京尼平和氨基酸甲酯盐酸盐，溶解于乙醇中，充分溶解震荡均匀；(2)置于40℃～70℃水浴摇床中，在150～220rpm、氧气存在条件下常压反应；(3)反应结束后旋蒸除去乙醇得脂溶性栀子蓝色素粗品；(4)浓缩、提纯脂溶性栀子蓝色素粗品，获得脂溶性栀子蓝色素纯品。所述脂溶性栀子蓝色素为混合物，脂溶性栀子蓝色素呈球状颗粒为主的形态，粒径大小约100nm。光照和温度稳定性都高于水溶性栀子蓝色素。
一种脂溶性栀子色素及其制备方法

[发明专利]一种吉玛烷型倍半萜化合物、其制备方法及用途-CN202110385257.3在审
发明人：李亚男;郝小江;苑春茂;杨珏;顾玮;黄烈军;胡占兴 -专利权人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
申请日： 2021-04-09 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及了一种吉玛烷型倍半萜化合物、其制备方法及用途，结构式（I）如下，其制备方法为宽叶缬草根及根茎通过乙醇加热回流提取，乙酸乙酯萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，凝胶柱层析，薄层色谱，半制备高效液相色谱纯化等得到。本发明的化合物具有显著的抑制乙酰胆碱酯酶的活性，可作为潜在的阿尔茨海默病治疗药物或先导化合物开发应用。
一种吉玛烷型倍半萜化合物制备方法用途

[发明专利]新型覆盖层用有机化合物以及包含上述覆盖层用有机化合物的有机发光元件-CN202011194013.9在审
发明人：咸昊完;安贤哲;金熙宙;金东骏;韩政佑;安慈恩;权桐热;李成圭;金兑旼 -专利权人：东进世美肯株式会社
申请日： 2020-10-30 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明作为有机发光元件的覆盖层用化合物，提供一种以下述化学式1表示的覆盖层用化合物以及含有上述覆盖层用化合物的有机发光元件。化学式1。
新型覆盖层有机化合物以及包含上述有机发光元件

[发明专利]一种天然产物(±)-依兰香碱的全合成及对映异构体的拆分方法-CN201810146627.6有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;阿卜杜拉·玉苏普;黄国正;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2018-02-12 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种天然产物(±)‑依兰香碱的全合成及其对映异构体的手性拆分方法，属于有机合成技术领域。该方法中的天然产物(±)‑依兰香碱是在天然产物(±)‑一枝蒿碱G为底物通过四氢呋喃/甲基锂反应，得到天然产物(±)‑依兰香碱及其对映异构体，再用手性半制备型高效液相色谱仪，进行对应异构体的拆分，并且得到了依兰香碱及其对应异构体，总产率17.9%，本发明简化了合成方法，提高了全合成总产率，并对其进行结构鉴定，不仅解决了依兰香碱比旋光度上的分歧，还为此类化合物的进一步研究提供了基础和有力保障。
一种天然产物依兰合成映异构体拆分方法

[发明专利]一种布南色林的制备方法-CN201910534454.X在审
发明人：姬东方;李恩民;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及式（Ⅰ）化合物布南色林的制备方法，将式（Ⅱ）化合物与N‑乙基哌嗪在碱催化剂下转化为式（Ⅰ）化合物布南色林。本发明提供了一种经济、有效的制备式（Ⅰ）所示布南色林的新方法，。
一种布南色林制备方法

[发明专利]蛋白激酶抑制剂-CN201580071637.2有效
发明人：赵兴东;丁健;蒙凌华;耿美玉;李同双;周祖文;陈岭;刘启洪;王宪龙;杨理君;容悦;谭锐;于垂亮;姜立花;刘研新;令狐莉;孙婧;王为波 -专利权人：上海复尚慧创医药研究有限公司;中国科学院上海药物研究所;重庆复创医药研究有限公司
申请日： 2015-11-01 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及一类PI3K抑制剂、其药物组合物和使用方法。
蛋白激酶抑制剂

[发明专利]一类2-氮杂二环[4.2.0]辛烷化合物及其合成及应用-CN201710976233.9有效
发明人：陆展;王成凤;夏宏光;曾欣程 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-10-19 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷化合物，如式III或式IV所示，并公开了其制备方法，式III还可以合成式V、VI、VII所示化合物。式III、IV、V、VI、VII所示化合物具备抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明方法提供了一种有效的由常见光敏剂催化剂，可见光作为光源，由廉价易得的1，4‑二氢吡啶和烯烃作为底物高效率高区域、立体选择性的合成2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷类化合物的方法。本方法采用可见光促进不同分子间[2+2]环加成反应以构建多取代的2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷类化合物；底物范围广，包括多种不同类型的烯烃及多样的1，4‑二氢吡啶，反应条件温和，操作简便，原子经济性高；反应的产率也较好，一般为56％～99％，立体选择性好。
一类氮杂二环 4.2 辛烷化合物及其合成应用