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[发明专利]一种脂质载体与难溶性药物组合物及其制备方法-CN201210560227.2无效
发明人：马小军;张建斌;吕国军;于炜婷;赵姗;吕岩;王冰;汪岩 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2012-12-20 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明提供一种脂质载体与难溶性药物组合物及其制备方法，该组合物包括两种：自微乳难溶性药物组合物和固体脂质纳米粒载体与难溶性药物组合物。所述自微乳难溶性药物组合物由难溶性药物0.05-10wt%，液态脂质5-60wt%,表面活性剂20-50wt%，助表面活性剂10-35wt%组成；所述固体脂质纳米粒载体与难溶性药物组合物由难溶性药物0.05-5wt%,固态脂质40-69wt%，表面活性剂30-59wt%组成。上述脂质载体与难溶性药物组合物通过改变脂质的种类和比例可以控制脂肪酶对其水解程度在3-90%之间。由于难溶性药物在脂质载体中的释放速率与脂质载体的水解相关，进而通过控制脂质载体的水解速率实现改变难溶性药物药代动力学的目的。
一种载体难溶性药物组合及其制备方法

[发明专利]冻干混悬性粉针剂及其制备方法-CN200610051738.6有效
发明人：翁士乔;宣国荣;俞通泰;叶志欣 -专利权人：宁波市激素制品有限公司
申请日： 2006-05-31 - 公布日： 2006-12-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：其含有用药有效量的水溶性药物如鲑鱼促性腺激素释放激素类似物S－GnRHa和脂溶性药物如咪哌酮Dom，还含有既能足以使所述水溶性药物和脂溶性药物充分混悬又能对所述水溶性药物和脂溶性药物充分赋形的药物辅料聚维酮制备方法是先取聚维酮与水溶性药物，加注射用水使二者溶解，再加脂溶性药物，最后用注射用水稀释至配料总体积，配料完成后，进行灌装、冻干、压盖封口后即得成品。适合用于生产水溶性和脂溶性药物的复方制剂，特别适合用于生产水溶性和脂溶性药物比例相差很大且在水中不稳定药物的复方制剂。
冻干混悬性粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种脂溶性药物脂质组合物及其制备方法和应用-CN202211531576.1在审
发明人：高春生;李志平;李林;王玉丽;龚伟;杨美燕;杨阳 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2022-12-01 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种脂溶性药物脂质组合物及其制备方法和应用。本发明提供的脂溶性药物脂质组合物，包括载药脂质体和分散溶剂；载药脂质体包括脂溶性药物和脂质材料，脂溶性药物包括千金藤素、千金藤素盐、千金藤素衍生物、伊维菌素、伊维菌素盐和伊维菌素衍生物中的一种或多种，脂质材料包括磷脂酰胆碱类、磷脂酰乙醇胺类、磷脂酰甘油类、酰磷脂酸类、磷脂酰丝氨酸类、溶血磷脂类中的一种或多种；脂质材料在分散溶剂中的质量浓度为10～300mg/mL；脂溶性药物脂质组合物中，脂溶性药物的载药量≥8mg/mL。本发明中脂溶性药物脂质组合物能够实现千金藤素和/或伊维菌素高载药量和高药物包封率，应用前景广阔。
一种脂溶性药物组合及其制备方法应用

[发明专利]载药纳米微粒及其制备方法以及含有该纳米微粒的非肠道给药用制剂-CN200480041856.8无效
发明人：石原务;水岛裕;铃木润;关根准三;山口叶子;五十岚理慧 -专利权人：日本株式会社LTT生物医药
申请日： 2004-10-12 - 公布日： 2007-02-21 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明具有使迄今为止尚未充分达到的脂溶性药物、水溶性药物的经皮或经粘膜体内吸收得以实现的效果，提供了具有高吸收性的含有脂溶性、水溶性药物的外用制剂、注射制剂，该注射制剂特别以缓释性和靶向效果为目的。详细而言，本发明提供了使含有脂溶性药物或脂溶性化的水溶性药物的初级纳米微粒与2价或3价的金属盐作用而形成的载药纳米微粒(二级纳米微粒)和使含有脂溶性药物或脂溶性化的水溶性药物的初级纳米微粒与2价或3价的金属盐作用形成二级纳米微粒
纳米微粒及其制备方法以及含有肠道药用制剂

[发明专利]一种脂溶性药物的玻璃缓释管-CN200910219906.1无效
发明人：刘琴;刘明开;王爱国 -专利权人：大连大学
申请日： 2009-11-17 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明属于药物缓释领域，具体涉及一种长期、稳定、有效调控脂溶性药物缓释的玻璃缓释管技术方法，适用于脂溶性药物的体内长期稳定释放。该方法以玻璃管为储存药物的载体，玻璃管一端用火灼烧封闭，另一端使用硅胶条封堵，玻璃管内填充过饱和的维生素E溶解的脂溶性药物，药物通过硅胶条向外释放。该发明的玻璃缓释管可实现脂溶性药物长期稳定释放，并且制作简单、成本小、简便易行、经济实用，可调控脂溶性药物在动物体内的长期稳定释放，具有广阔的应用前景。
一种脂溶性药物玻璃缓释管

[发明专利]一种脂溶性药物纳米缓释胶囊的制备方法-CN201610597833.X有效
发明人：张震乾;谢波;李坚;方必军 -专利权人：常州大学
申请日： 2016-07-27 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明一种脂溶性药物纳米缓释胶囊的制备方法，涉及细乳液聚合和生物高分子等领域。本发明采用改性壳聚糖为基材，脂溶性药物为内容药物，通过细乳液聚合的方法在位形成以改性壳聚糖为壳体脂溶药物为壳体的细乳液乳胶粒子，最后通过喷雾干燥制备了壳聚糖为壳体脂溶性药物缓释胶囊，本发明利用紫外光引发和超声的方法形成稳定剂稳定细乳液预聚体；以改性壳聚糖为纳米胶囊壳体，细乳液粒径一般为200纳米左右，粒径分布均匀；乳胶粒子方法可以形成稳定的脂溶性缓释药物细乳液；通过喷雾干燥方法形成的脂溶性药物的缓释纳米胶囊，缓释性能良好。
一种脂溶性药物纳米胶囊制备方法

[发明专利]治疗失眠的凝胶贴剂及其制备方法-CN200710060466.0无效
发明人：高惠明;李扬;方昊;周英超 -专利权人：天津市中宝制药有限公司
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： A61K36/8967 文献下载
摘要：本发明公开的用于治疗失眠的中药贴剂是由2％-100％的中药提取物和98％-0％的药用辅料组成的药物制剂，百合、茯苓是采用水提取法提取的水溶性成分；酸枣仁、远志是采用醇提法提取出脂溶性成分。本发明公开的中药贴剂是利用分子凝胶和水凝胶相混合制成的中药贴剂，脂溶性药物通过脂溶性通道进入皮肤，水溶性药物通过水溶性通道进入皮肤，这样在制作工艺上避免了药物与基质分离的问题，同时脂性基质对水性药物、水性基质对脂性药物都有一定排斥力，推动了药物的吸收，有利于提高药效。
治疗失眠凝胶及其制备方法

[发明专利]用于消化不良的凝胶贴剂及其制备方法-CN200710060487.2无效
发明人：高惠明;周英超;李扬;方昊 -专利权人：天津市中宝制药有限公司
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： A61K36/899 文献下载
摘要：本发明公开的用于治疗疼痛的中药贴剂是由2％-100％的中药提取物和98％-0％的药用辅料组成的药物制剂，山楂、谷芽是采用水提取法提取的水溶性提取物；莱菔子是采用索氏提取法提取的脂溶性成分；决明子是采用醇提法提取出脂溶性成分本发明公开的中药贴剂是利用分子凝胶和水凝胶相混合制成的中药贴剂，脂溶性药物通过脂溶性通道进入皮肤，水溶性药物通过水溶性通道进入皮肤，这样在制作工艺上避免了药物与基质分离的问题，同时脂性基质对水性药物、水性基质对脂性药物都有一定排斥力，推动了药物的吸收，有利于提高药效。
用于消化不良凝胶及其制备方法

[发明专利]一种纳米结构脂质载体药物组合物及其制备方法-CN201610056874.8在审
发明人：金银秀;王玉新;陶雪芬;石雷;沈佩佩;夏念友 -专利权人：金银秀;台州职业技术学院
申请日： 2016-01-27 - 公布日： 2016-06-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳米结构脂质载体药物组合物及其制备方法，所述药物组合物按重量百分比包括如下的成分：难溶性药物0.02％～1％，固态脂质材料：0.3％～15％，液态脂质材料0.5％～20％，脂溶性乳化剂0.8％～10％，水溶性乳化剂1％～15％，水性溶剂39％‑97.38％。本发明制备得到的纳米结构脂质载体极大地克服了难溶性药物不易溶于水、口服生物利用度低等缺点。该制备方法简单可控，重复性好，为难溶性药物提供了一种可供选择的药物递送系统。
一种纳米结构载体药物组合及其制备方法

[发明专利]一种镇痛的凝胶贴剂及其制备方法-CN200710060477.9无效
发明人：高惠明;方昊;周英超;李扬 -专利权人：天津市中宝制药有限公司
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： A61K36/71 文献下载
摘要：本发明公开的用于治疗疼痛的中药贴剂是由2％-100％的中药提取物和98％-0％的药用辅料组成的药物制剂，甘草是采用反复加热溶解提取的甘草次酸粗品；芍药、延胡索都是采用醇提法提取出脂溶性成分。本发明公开的中药贴剂是利用分子凝胶和水凝胶相混合制成的中药贴剂，脂溶性药物通过脂溶性通道进入皮肤，水溶性药物通过水溶性通道进入皮肤，这样在制作工艺上避免了药物与基质分离的问题，同时脂性基质对水性药物、水性基质对脂性药物都有一定排斥力，推动了药物的吸收，有利于提高药效。
一种镇痛凝胶及其制备方法

[发明专利]一种碳酸氢铵载药热敏脂质体的制备方法-CN201910082554.3有效
发明人：于杰;梁萍;侯启迪;张东云;窦健萍;孟宪伟 -专利权人：中国人民解放军总医院
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于热敏脂体载药技术领域，公开了一种碳酸氢铵载药热敏脂质体的制备方法,包括步骤：A、将盐酸水溶性药物转变为脂溶性药物：利用三乙胺脱盐酸法将盐酸水溶性药物转变为脂溶性药物；B、制备脂质体膜：将所述脂溶性药物与磷脂混匀、旋蒸制备成包载药物的脂质体膜溶液；C、制备碳酸氢铵载药热敏脂质体：将碳酸氢铵水溶液与所述包载药物的脂质体膜溶液混匀、超声乳化后得到碳酸氢铵载药热敏脂质体。本发明极大的提高了药物的包封率，本发明的方法制作流程稳定可控、操作简便、节省时间、利于工业转化。
一种碳酸氢铵热敏脂质体制备方法

[发明专利]一种胆酸钠包结脂溶性药物泼尼松插层水滑石及其制备方法-CN200810119681.8无效
发明人：卫敏;李复苏;陆军;段雪 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2008-09-05 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：一种胆酸钠包结脂溶性药物泼尼松插层水滑石及其制备方法，属于肾上腺皮质激素类药物技术领域。胆酸钠包结脂溶性药物泼尼松插层水滑石化学式为：(M²⁺)_1－x(M³⁺)_x(OH^－))_a(C₂₄H₃₉O₅^－)_x·mH₂O；将脂溶性药物泼尼松利用表面活性剂胆酸钠包合形成胶束，用共沉淀法一步合成泼尼松与胆酸钠共插层的水滑石产物，构成脂溶性药物分子占水滑石质量的总数4％的超分子层状材料。优点在于：利用水滑石层状材料的空间限域作用以及主客体之间的相互作用，把脂溶性药物泼尼松插层进入水滑石层间，实现水滑石对脂溶性药物的有效存贮；同时达到水滑石对该手性药物的缓释性能。
一种胆酸钠包结脂溶性药物泼尼松插层水滑石及其制备方法

[发明专利]长期释放药物的缓释性制剂-CN99810820.0有效
发明人：佐野明彦;前田弘雄;梶原匡子;谷俊辅;杉江敏彦 -专利权人：住友制药株式会社
申请日： 1999-09-06 - 公布日： 2001-10-10 - 主分类号： A61K9/26 文献下载
摘要：本发明是关于由将脂溶性药物以及水溶性物质，在作为给药对象的动物或人的体温条件下以固体的状态分散在水不透过性的生物适合性材料中形成的药物分散体组成的脂溶性药物的缓释性制剂。
长期释放药物缓释性制剂

[发明专利]一种纳米粒径可控的脂溶性药物脂质体的简易超声制备方法-CN201710202471.4在审
发明人：王娟;高志影;秦思思;郭俊希;马亚红;周晓华;李拓 -专利权人：西京学院
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：一种纳米粒径可控的脂溶性药物脂质体的简易超声制备方法，以胆固醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱和脂溶性药物为原料，制备出一种粒径可控的脂溶性药物脂质体，具体步骤包括1）将配方比例的胆固醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱、脂溶性药物混合溶解在乙醇溶剂中；2）恒温减压蒸馏混合溶液，去除溶剂；3）真空干燥混合物；4）用足量的PBS缓冲液水化分散物，得到悬浮液；5）将悬浮液在冰浴条件下，超声震荡，即得纳米粒径可控的脂溶性药物脂质体。
一种纳米粒径可控脂溶性药物脂质体简易超声制备方法

[发明专利]一种多孔载药微球及其制备方法和用途-CN202310240173.X在审
发明人：刘禹辰;李丹;张久礼 -专利权人：江苏畅医达医疗科技有限公司;上海苏畅医疗科技有限公司
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：所述多孔载药微球的原料包含脂溶性药物和高分子材料，所述脂溶性药物和高分子材料的质量比为(0.3～3.1)：(1～10)；所述多孔载药微球具有中空内腔和包覆所述中空内腔的多孔壳层，所述中空内腔装载有脂溶性药物本申请的多孔载药微球提高了脂溶性药物在体内的释放时间，并且在预期的释放时间内可以实现较为完全的降解，解决了药物被血液冲刷后引发远端的阻塞以及单纯采用药物涂敷后导致的药效周期短的问题。
一种多孔载药微球及其制备方法用途

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