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[发明专利]Y27632前药、其制备方法及其在医药上的应用-CN201910508631.7在审
发明人：吴会敏;王国成 -专利权人：江苏天士力帝益药业有限公司
申请日： 2019-06-13 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种Y27632前药、其制备方法及其在医药上的应用，本发明所述的前药是如通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明所述的前药还包括，如通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物、其光学异构体，本发明所述的前药可以治疗肝脏疾病，特别是肝纤维化疾病。经实验证明，本发明化合物具有肝靶向性，在肝纤维化模型动物中显著降低肝组织纤维化水平，降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量；显著抑制肝组织中肝星状细胞活化，促进胶原降解，作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物，相比母药Y27632更高效低毒，为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。
前药肝纤维化肝组织可接受制备细胞外基质蛋白本发明化合物肝纤维化疾病治疗肝脏疾病肝星状细胞光学异构体抗肝纤维化肝靶向性高效低毒活性成份临床用药模型动物溶剂化物药物途径应用开发纤维化活化降解胶原母药预防治疗应用

[发明专利]一种磷脂酶D1(PLD1)基因及其抑制剂在肝纤维化防治中的应用-CN202010425941.5在审
发明人：杨文卓;刘瑞麟;蒋杰;杨丹 -专利权人：上海市同济医院
申请日： 2020-05-19 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及磷脂酶D1(PLD1)基因及其抑制剂在肝纤维化防治中的应用，本发明通过使用胆碱和蛋氨酸缺乏(MCD)饮食诱导构建得到肝纤维化动物模型，并使用磷脂酶D1(PLD1)特异性抑制剂VU0359595来证明该抑制剂具有减轻甚至逆转肝纤维化作用，结果表明：磷脂酶D1(PLD1)具有促进肝纤维化形成作用，是肝纤维化防治的靶点。PLD1特异性抑制剂能够抑制大鼠肝脏胶原(羟脯氨酸)生成，以及肝星状细胞的激活指标α‑SMA蛋白的表达，同时也改善了肝纤维化的病理组织学。PLD1特异性抑制剂有望作为抗肝纤维化新药进行研发，为肝纤维化类患者提供了新的治疗途径，可很好的临床应用前景。
一种磷脂酶 d1 pld1 基因及其抑制剂纤维化防治中的应用

[发明专利]PINCH-1蛋白作为靶点在制备治疗肺纤维化的药物中的应用-CN202210160969.X在审
发明人：郭玲;王家鑫;崔春红 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及PINCH‑1蛋白作为靶点在制备治疗肺纤维化的药物中的应用，属于生物医药工程技术领域，具体的涉及降低PINCH‑1蛋白表达的物质或者限制PINCH‑1蛋白活性的物质在制备治疗肺纤维化的药物中的应用，首次发现一个在肺纤维化的调控中起到至关重要作用的靶点蛋白PINCH‑1，通过靶向性药物降低PINCH‑1蛋白表达水平或者限制其活性，可以达到抑制肺成纤维细胞的活化、胶原基质的合成以及肺组织的纤维化的效果，从而能够进行有效的治疗肺纤维化同时降低副作用、提高生存率。
pinch 蛋白作为制备治疗纤维化药物中的应用

[发明专利]一种拉米替隆的应用-CN202211017164.6有效
发明人：杨丽妲;梁海海;李天宇;郭莹莹;国佳钰;贾琦 -专利权人：黑龙江护理高等专科学校
申请日： 2022-08-23 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明公开了一种拉米替隆在预防与治疗肺纤维化疾病中的应用。本发明确定拉米替隆对肺组织病变的调节作用及发挥作用的潜在机制，并将其作为一种新型的药物作用靶点，应用于预防以及治疗肺纤维化疾病之中，发现使用拉米替隆能够抑制肺纤维化进程中肺部病理学改变。发现拉米替隆抑制成纤维细胞活化，改善细胞外基质沉积，发现拉米替隆对小鼠的进行性肺纤维化有预防和治疗作用，拉米替隆可成为一种预防、治疗肺纤维化的药物。
一种拉米替隆应用

[发明专利]含有吡菲尼酮的凝胶-CN201510091398.9在审
发明人：乔斯.A.R.马加纳卡斯特罗;劳拉.瓦斯克斯塞万提斯;胡安.S.阿门达里兹博伦达 -专利权人：细胞治疗技术合伙股份有限公司
申请日： 2008-08-14 - 公布日： 2015-07-15 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及含有吡菲尼酮的凝胶组合物，其优于现有技术中已知的其他皮肤施用药物剂型，并且可用于下述治疗中：即，用于带有纤维化病变的组织恢复和用于纤维化病变的预防。
含有吡菲尼酮凝胶

[发明专利]含有吡菲尼酮的凝胶-CN200880103142.3无效
发明人：乔斯·A·R·马加纳卡斯特罗;劳拉·瓦斯克斯塞万提斯;胡安·S·阿门达里兹博伦达 -专利权人：细胞治疗技术合伙股份有限公司
申请日： 2008-08-14 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： A61K31/4412 文献下载
摘要：本发明涉及含有吡菲尼酮的凝胶组合物，其优于现有技术中已知的其他皮肤施用药物剂型，并且可用于下述治疗中：即，用于带有纤维化病变的组织恢复和用于纤维化病变的预防。
含有吡菲尼酮凝胶

[发明专利]微囊藻毒素-RR在用于制备预防或治疗肾纤维化疾病的药物中的应用-CN202011074266.2有效
发明人：王亚平;任岩;徐力致;王洁 -专利权人：南京大学
申请日： 2020-10-09 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明涉及天然环状七肽分子微囊藻毒素‑RR在肾纤维化疾病预防和治疗中的医药应用。本发明验证的微囊藻毒素‑RR是其环状七肽结构的第二和第四位氨基酸均为精氨酸的微囊藻毒素。微囊藻毒素‑RR对于由输尿管阻塞引起肾纤维化的病理发生具有预防和治疗作用。本发明还验证微囊藻毒素‑RR干预可改变输尿管阻塞导致的肾组织微环境，抑制肾组织细胞的肌成纤维细胞分化(FMD)，产生抗肾纤维化的医疗效果。
微囊藻毒素 rr 用于制备预防治疗纤维化疾病药物中的应用

[发明专利]治疗纤维化症候的方法-CN200680026458.8无效
发明人：塔蒂亚娜·诺沃布兰特塞瓦;谢利亚·维奥莉特;维克托·科特利安斯基;亚历山大·伊布拉吉莫夫 -专利权人：生物基因IDEC公司
申请日： 2006-05-18 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明涉及治疗纤维化症候，诸如肝、肾和肺纤维化，以及身体其它组织纤维化的方法。本发明的方法包括对需要所述治疗的患者施用治疗有效量的B细胞拮抗剂。
治疗纤维化症候方法

[发明专利]洋川芎内酯I在制备防治器官纤维化的制品中的应用-CN202310469432.6在审
发明人：杜俊蓉;陈雏;王可鑫;吴燕;嫣亚玲;李彬;陈小雨;马凯婷;杨宇新 -专利权人：四川省中医药科学院;四川大学
申请日： 2023-04-27 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明提供洋川芎内酯I在制备用于预防或治疗器官纤维化的制品中的应用；所述的制品，为功能性食品或药品。本发明发现洋川芎内酯I具有缓解器官纤维化作用，可明显降低肝纤维化实验动物的肝脏指数以及丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平，减轻肝组织病理变化，改善肝纤维化导致的肝损伤，活性与临床常用保肝药水飞蓟宾相当或更优洋川芎内酯I的抗肾纤维化作用与阳性药厄贝沙坦相当。
川芎内酯制备防治器官纤维化制品中的应用

[发明专利]组织蛋白酶B抑制剂-CN200980109079.9无效
发明人：莱斯利·霍尔辛格 -专利权人：维罗贝股份有限公司
申请日： 2009-02-05 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种采用式(I)化合物抑制组织蛋白酶B的方法。具体而言，本发明的化合物可用作治疗肿瘤侵入、转移、阿尔茨海默病、关节炎、炎性疾病如慢性和急性胰腺炎、炎性气道疾病、骨和关节疾病(包括骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎)、银屑病和其他自身免疫疾病、肝纤维化(包括HCV相关的肝纤维化)、所有类型的脂肪变性(包括非酒精性脂肪性肝炎)和酒精相关的脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病、各种形式的肺纤维化(包括特发性肺纤维化)、肺活检后间质性肺炎的病理诊断、肾纤维化、心脏纤维化、视网膜血管生成和眼内纤维化/胶质增生、硬皮病和系统性硬化症的治疗剂。式(I)的化合物也可用于治疗哺乳动物中患有HCV和纤维化、特别是肝纤维化的对象及确诊患有或有得HCV和肝纤维化风险的对象。
组织蛋白酶抑制剂

[发明专利]治疗慢性肝病的药物组合物及其应用-CN201010263205.0有效
发明人：刘平;仝欣;孙明瑜;陆雁;陈高峰;刘佳;李风华;刘成海;胡义扬;徐列明 -专利权人：上海中医药大学附属曙光医院;上海中医药大学
申请日： 2010-08-26 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： A61K36/481 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗慢性肝病的药物组合物，由重量配比为3～6∶1的黄芪总苷和甘草酸组成，经采用经典动物模型试验并验证，本发明药物组合物能显著降低模型大鼠肝组织胶原含量，减轻肝纤维化程度和肝损伤程度，能提高抗肝纤维化作用，有效阻止肝纤维化的发展并促进肝纤维化的逆转，上述作用优于各组分单用的效果，可用于治疗和预防各种慢性肝炎、肝纤维化、肝硬化等病症。
治疗慢性肝病药物组合及其应用

[发明专利]治疗慢性肝病的药物组合物及其应用-CN201310062120.X无效
发明人：刘平;仝欣;孙明瑜;陆雁;陈高峰;刘佳;李风华;刘成海;胡义扬;徐列明 -专利权人：上海中医药大学附属曙光医院;上海中医药大学
申请日： 2010-08-26 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K36/481 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗慢性肝病的药物组合物，由重量配比为3～6:1的黄芪总苷和甘草酸组成，经采用经典动物模型试验并验证，本发明药物组合物能显著降低模型大鼠肝组织胶原含量，减轻肝纤维化程度和肝损伤程度，能提高抗肝纤维化作用，有效阻止肝纤维化的发展并促进肝纤维化的逆转，上述作用优于各组分单用的效果，可用于治疗和预防各种慢性肝炎、肝纤维化、肝硬化等病症。
治疗慢性肝病药物组合及其应用

[发明专利]一种瘢痕疙瘩的药物干预靶点及其应用-CN202110779944.3在审
发明人：刘宣雨;周洲;龙笑 -专利权人：中国医学科学院北京协和医院
申请日： 2021-07-09 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗瘢痕疙瘩皮肤组织纤维化的药物干预靶点，该靶点是TWIST1基因及其编码蛋白。本发明提供的基因在瘢痕疙瘩来源的成纤维细胞中高表达。对TWIST1进行小分子抑制剂药物harmine处理，可显著下调瘢痕疙瘩来源的成纤维细胞的纤维化和TGF‑β信号通路相关基因表达，进而缓解瘢痕疙瘩皮肤组织的病理性纤维化。
一种瘢痕疙瘩药物干预及其应用

[发明专利]一种Clusterin在肝硬化不同进展阶段的应用-CN202210897869.5在审
发明人：王敏君;陈费;胡以平;刘清桂 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-07-28 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： G01N33/92 文献下载
摘要：本发明属于生物医药化学技术领域，公开了一种Clusterin在肝硬化不同进展阶段的应用，包括载脂蛋白Clusterin在制备肝硬化不同进程的生物学诊断试剂盒中的应用；载脂蛋白Clusterin在制备用于慢性肝病抗纤维化药物中的应用；clusterin蛋白含量在作为判断肝纤维化进程的潜在血清诊断标志物中的应用。本发明通过对clusterin蛋白在肝纤维化形成和逆转中的表达变化和作用的分析，确定clusterin蛋白在肝纤维化发生过程中的表达变化规律，通过血清clusterin蛋白的含量判断肝组织纤维化的程度；将clusterin蛋白作为潜在血清诊断标志物，使肝纤维化疾病的无创性诊断成为可能。
一种 clusterin 肝硬化不同进展阶段应用

[发明专利]一种肝纤维化小鼠动物模型的构建方法及其应用-CN202211399515.4在审
发明人：绪广林;吕琦;潘书敏;仇焕焕;刘旺旺;胡柯均;王伟 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C12N15/85 文献下载
摘要：本发明公开了一种肝纤维化小鼠动物模型的构建方法及其应用，本发明方法通过Cre‑LoxP重组酶系统，肝特异性敲除Nf2基因的外显子，导致Nf2基因在翻译过程中无法正常合成Merlin蛋白而导致Merlin蛋白活性缺失；肝Merlin蛋白的失活会导致小鼠在4周龄至10周龄阶段的肝组织细胞逐步产生胶原沉积和肝纤维化；本发明方法的敲除鼠繁殖速度快，肝纤维化模型稳定，存在肝纤维化的发展进程；利用该小鼠模型可以加快肝纤维化分子机制的研究，并为进一步开发肝纤维化相关疾病的治疗药物提供便利。
一种纤维化小鼠动物模型构建方法及其应用