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[发明专利]一种氟苯尼考包合物冻干粉针剂及其制备方法-CN201910696991.4有效
发明人：符华林;凡国庆;付菁源;张宇宁;张伟;舒刚;彭广能;钟志军 -专利权人：四川农业大学
申请日： 2019-07-30 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考包合物冻干粉针剂及其制备方法，该包合物冻干粉针剂是将氟苯尼考的甲醇溶液加入羟丙基环糊精的水溶液在30～50℃恒温控制pH为4～6并以100r/min转速振摇后，去除溶剂，经微孔滤膜过滤，经‑30℃预冻4～8h，‑50℃冻干16～24h，干燥，获得的；其中，所述氟苯尼考和羟丙基环糊精的摩尔比为1:1～1:3；所述甲醇溶液的浓度为30～50％；所述羟丙基环糊精的质量浓度为10～20％。本发明的包合物冻干粉针剂显著提高了氟苯尼考在水中的溶解度，改善了其药动学特性，使氟苯尼考更为快速的发挥疗效，且具有更小的注射液刺激性，不溶血，可用于静脉注射。
一种氟苯尼考包合物冻干粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考包合物及其制备方法-CN201811525915.9在审
发明人：梁劲康;张桂君;方炳虎;吴志玲;黎乃添;梁惠莲;颜振炽 -专利权人：广东温氏大华农生物科技有限公司
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考包合物，包括包合剂以及包载在包合剂中的氟苯尼考，氟苯尼考与包合剂的摩尔比为1:(0.5‑2)，包合剂为环糊精或环糊精衍生物。本发明所提供的氟苯尼考包合物，成品包合率高，收率高，并且能够显著提高氟苯尼考在水中的溶解度。本发明还公开了一种氟苯尼考包合物的制备方法，制备过程不需要使用高沸点有机溶剂，也不需要常规饱和水溶液法所需要的加热和冷却等步骤，进一步简化了生产流程，便于工业化大生产。
氟苯尼考包合剂包合物制备高沸点有机溶剂饱和水溶液法工业化大生产环糊精衍生物加热和冷却生产流程制备过程成品包环糊精摩尔比溶解度包载收率

[发明专利]一种氟苯尼考可溶性粉或溶液的制备工艺-CN201811631752.2在审
发明人：郭尊武;朱永刚 -专利权人：西安市昌盛动物保健品有限公司
申请日： 2018-12-29 - 公布日： 2020-07-07 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考可溶性粉或溶液的制备工艺，其可溶性粉包括以下步骤：首先将选取的氟苯尼考依次进行粉碎和检测，得到1～100nm的氟苯尼考超微粉；其次将选取的β‑环糊精加入到球磨机中，然后依次进行加入一定量的水和氟苯尼考超微粉，得到糊状的混合物，糊状的混合物进行减压干燥和X射线衍射仪检测；最后拿取氟苯尼考β‑环糊精包合物与蔗糖细粉进行均匀混合，得到氟苯尼考可溶性粉。本发明采用纳米超微粉技术和β‑环糊精包合技术制成的氟苯尼考β‑环糊精包合物，由氟苯尼考β‑环糊精包合物制成的氟苯尼考可溶性粉或溶液，其水溶解性提高了50倍以上，生物利用度提高，药物的稳定性增强。
一种氟苯尼考可溶性溶液制备工艺

[发明专利]一种超声波-离心干燥法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物的方法-CN201711287376.5有效
发明人：胡帅;李灵娟;李凌峰;李登云;袁富威 -专利权人：河南牧翔动物药业有限公司
申请日： 2017-12-07 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明属于兽药领域，公开一种超声波‑离心干燥法制备氟苯尼考‑β‑环糊精包合物的方法。取氟苯尼考和β‑环糊精，加水，于90~110℃恒温加热溶解，得料液A；其中，以质量比计，氟苯尼考∶β‑环糊精=1∶（2~9），水∶氟苯尼考和β‑环糊精二者总质量=（2~4）∶1；以40~60HZ的超声频率对料液A进行超声，得料液B；对料液B液进行离心干燥，干燥产物即为氟苯尼考‑β‑环糊精包合物；其中，离心干燥参数：离心盘转速在20000~24000转/分钟，进风温度在140~160℃，进料量在200~400 本发明氟苯尼考‑β‑环糊精包合物水溶性在水温25℃下高达5000ppm，大幅度提高了氟苯尼考在水中的溶解性；氟苯尼考‑β‑环糊精包合物收率在98%以上，包合率在95%以上。
一种超声波离心干燥法制备氟苯尼考环糊精包合物方法

[发明专利]一种水溶性氟苯尼考包合物及其分子简易包被方法、制得的固态制剂-CN202011617478.0有效
发明人：张友春;郑闳升;樊全宝;王丙云;张璐 -专利权人：广东正大康生物科技股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性氟苯尼考包合物及其分子简易包被方法、制得的固态制剂，该水溶性氟苯尼考包合物的分子简易包被方法包括以下步骤：将氟苯尼考加入至水中制成悬浮液，加热至反应温度，同时加入β‑环糊精，然后继续搅拌反应得到中间产物，干燥，制得该水溶性氟苯尼考包合物；反应温度为50～80℃。本发明的方法能够避免有机溶剂的使用，适用于任意pH的β‑环糊精，大大降低生产成本和简化制备工艺，并制得了产率和包合率更高、氟苯尼考含量更高和溶解性更好的水溶性氟苯尼考包合物，将其溶于水中可以进一步拓宽氟苯尼考的给药途径
一种水溶性氟苯尼考包合物及其分子简易包被方法固态制剂

[发明专利]一种可溶性氟苯尼考粉的制备方法-CN202210954222.1在审
发明人：杨阳;叶丹妮;吕俊华;姚永毅;张豫红 -专利权人：四川科宏达集团有限责任公司
申请日： 2022-08-10 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种可溶性氟苯尼考粉的制备方法，属于药物领域。采用第一包材对氟苯尼考粉末进行包合，得到包合物；再利用第二包材对包合物进行包合得到可溶性氟苯尼考粉。本发明先用麦芽糊精对β‑环糊精进行第一次包合，麦芽糊精与β‑环糊精具有相似的分子结构，包合β‑环糊精后两者形成包合胶束的结构，提高了β‑环糊精本身的溶解度以及饱和浓度，从而能够提高环糊精对于氟苯尼考的包合数量，来提高氟苯尼考在水中的溶解度。
一种可溶性氟苯尼考粉制备方法

[发明专利]一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法-CN201310665287.5在审
发明人：邹小军;马宏星;张誉赢;刘姣;张玲;冯建波;洪正佳;夏清 -专利权人：中牧实业股份有限公司黄冈动物药品厂
申请日： 2013-12-03 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法，它解决了现有技术存在的氟苯尼考包合物溶解度低，产品收得率低等问题，其特征在于：以氟苯尼考、β-环糊精、聚乙二醇、泊洛沙姆为原料，按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇加入到适量的水中该法由于增加聚乙二醇、泊洛沙姆等的表面活性剂和高分子材料，使包合反应能进行得较为彻底，并将表面活性剂和高分子材料引入氟苯尼考包合物产品溶解体系，提高了氟苯尼考包合物的溶解度及产品收得率。
一种改进氟苯尼考包合物制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法-CN202011306107.0在审
发明人：熊玲玲 -专利权人：湖北龙翔药业科技股份有限公司
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法，以重量份数计，每100份中包括原料有：氟苯尼考5‑30份，包合物10‑60份，助溶剂2‑10份，其余为填充剂；本发明采用包合技术，通过喷雾干燥得到氟苯尼考可溶性粉；包合物通过烘干8‑12h后再使用，增加了包合物的包合空间，掩盖其不良气味和苦味，提高了传统的氟苯尼考可溶性粉的适口性，增加了其溶解度，稳定地释放出活性成分，从而提高了生物利用度；本发明所制备的产品溶解性高
一种氟苯尼考可溶性及其制备方法

[发明专利]一种包合环糊精的氟苯尼考速释型水溶性粉末制剂及其制备方法-CN201110094945.0无效
发明人：杨少林 -专利权人：广东养宝生物制药有限公司
申请日： 2011-04-15 - 公布日： 2011-08-24 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种包合环糊精的氟苯尼考速释型水溶性粉末制剂及其制备方法，由氟苯尼考、环糊精以及水均速搅拌利用包合技术包合制成，该制剂可直接溶水给药禽畜服用，具有药物溶出率高、溶解度好、生物利用度高、吸收好等特点，药物（氟苯尼考）包合于载体材料中，还可掩盖氟苯尼考的苦味，避免了由于药物的苦味而影响动物采食或饮水。
一种环糊精氟苯尼考速释型水溶性粉末制剂及其制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考固体分散包合微囊及其制备方法与应用-CN202110530033.7在审
发明人：郭丽华;张继瑜;李莎;李冰;王静;周绪正;程富胜;王纬纬;魏小娟;孙继超 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所;山东德州神牛药业有限公司
申请日： 2021-05-14 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考固体分散包合微囊及其制备方法，主要原料包括氟苯尼考、环糊精、羟丙基‑β‑环糊精、聚乙二醇6000、共聚维酮、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠等。本发明针对难溶性氟苯尼考，将环糊精包合技术和固体分散体微囊技术相结合，通过冷喷方式制备氟苯尼考固体分散包合微囊，且所得包合微囊的水溶性高达10000ppM，大大提高了氟苯尼考的溶解度、溶出度和生物利用度通过将本发明产品与市场常用进口产品“纽氟罗”进行比对，研究表明氟苯尼考固体分散包合微囊与“纽氟罗”在靶动物猪的口服生物利用度一致，并表现出体内释放的长效性。
一种氟苯尼考固体分散包合微囊及其制备方法应用

[发明专利]一种氟苯尼考‑β‑环糊精包合物及其制备方法-CN201610627410.8在审
发明人：杨鸿;马可;杨少林;张平;李瑞欣;邓桦;蒲文珺 -专利权人：佛山科学技术学院;广东养宝生物制药有限公司
申请日： 2016-08-03 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供一种氟苯尼考‑β‑环糊精包合物及其制备方法，所述制备方法为：A．向β‑环糊精中加入蒸馏水，加热溶解后制成饱和溶液A；B．向氟苯尼考中加入乙醇，制备成溶液B；C．将溶液A置于磁力搅拌器上，在75‑85℃恒温加热条件下，500r/min的恒定转速下,逐渐滴入溶液B，得到包合液；持续搅拌，停止加热后，将盛有包合液的容器置于水浴中搅拌至室温；D．将冷却的包合液冷藏24h后，抽滤后得到沉淀物，并用乙醇洗涤沉淀物，然后55℃条件下干燥沉淀物，得到氟苯尼考‑β‑环糊精包合物。所述制备方法操作简单，制备效率高，制备出的氟苯尼考‑β‑环糊精包合物的包合率高、产率也得到很大提高，适合大规模生产用于防治水产动物细菌性疾病。
一种氟苯尼考环糊精包合物及其制备方法

[发明专利]一种高生物利用度的氟苯尼考组合物及其制备方法-CN201510934722.9有效
发明人：马小平;肖衍宇;徐瑞华;戴银娣;胡娟 -专利权人：中牧南京动物药业有限公司
申请日： 2015-12-15 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种高生物利用度的氟苯尼考组合物，它是由下列重量份数的原料制成：氟苯尼考1～5份；β‑环糊精2～50份；吸收促进剂5～10份。本发明通过大量实验筛选得到的高生物利用度的氟苯尼考组合物，在氟苯尼考环糊精包合物的基础上，添加吸收促进剂，既可克服氟苯尼考不宜溶于水的缺点，同时又可大大提高其口服生物利用度，另外本发明提供的制备方法，工艺设计合理
氟苯尼考高生物利用度吸收促进剂制备口服生物利用度环糊精包合物工艺设计实验筛选重量份数环糊精

[发明专利]一种生物利用度高的氟苯尼考口服固体制剂-CN202110766846.6在审
发明人：宁振兴;张华;郭飞;王学彬;安慧;东贤;刘泽;曹航;武侠均;安晓珂 -专利权人：河北利华药业有限公司
申请日： 2021-07-07 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体地说，涉及一种生物利用度高的氟苯尼考口服固体制剂。其包括以下原料组成：氟苯尼考、改性β‑环糊精1、泊洛沙姆和溶剂，其余为去离子水，该生物利用度高的氟苯尼考口服固体制剂中，通过甲基β‑环糊精、乙基β‑环糊精和羟丙基β‑环糊精由化学法制备的改性β‑环糊精，改善了环糊精的水溶性，同时增加了环糊精包合物在水中的溶解度，将氟苯尼考通过环糊精包合后再糊化，经过糊化后的氟苯尼考制剂更容易水解，同时有利于牲畜的吸收，增加了生物利用度。
一种生物利用氟苯尼考口服固体制剂

[发明专利]一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法-CN202210035328.1在审
发明人：刘金松;杨彪;吴亚坤;郗洪生 -专利权人：浙江万方生物科技有限公司
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考可溶性粉，每100重量份数的氟苯尼考可溶性粉中含有氟苯尼考10‑20份，包合剂73‑86.3份，助悬剂0.5‑1.5份，增溶剂3‑5份，润湿剂0.2‑0.5份。本发明公开的氟苯尼考可溶性粉通过超微粉碎和溶解两步包合技术，有力的提升了主体和客体间的包合效率，进一步提高了氟苯尼考在水中的溶解度，从而有效增进了产品的生物利用度，有利于药物在临床使用过程中降本增效，减少抗生素使用量
一种氟苯尼考可溶性及其制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考包合控释制剂及其制备方法与应用-CN201510282935.8有效
发明人：徐瑞华;马小平;戴银娣;胡娟;徐学梅 -专利权人：中牧南京动物药业有限公司
申请日： 2015-05-28 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考包合控释颗粒，它是由氟苯尼考经包合技术制得内芯后再经控释包膜制备得到。本发明还公开了该氟苯尼考包合控释颗粒的制备方法及其在制备兽用抗生素药物中的应用。与现有技术相比，本发明有效提高了氟苯尼考的溶解度及生物利用度，能在服用初期迅速释放达到最小抑菌浓度而产生药效，后期缓慢平稳释放，长时间维持药效而不产生毒副反应。
一种氟苯尼考包合控释制剂及其制备方法应用

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