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- [发明专利]一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法-CN201410450722.7有效
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李凌君;朱安莲;张驰
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河南师范大学
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2014-09-05
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2017-05-31
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C07H19/10
- 本发明公开了一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法。本发明的技术方案要点为一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法，包括以下步骤胸苷3’‑羟基的氧化，5’‑DMT‑3’‑羰基‑胸苷的氘代还原和5’‑DMT‑3’‑氘代‑胸苷的亚磷酰化。本发明使用5’‑DMT‑胸苷原料合成氘代核苷亚磷酰胺单体，原料易得，简化合成步骤，适用于规模生产，使用固相氧化剂氧化5’‑DMT‑胸苷，得到关键中间体5’‑DMT‑3’‑羰基‑胸苷产品纯度高，避免了柱层析分离过程，提高了产品纯度，降低了生产成本，使用硼氘化钠在低温下还原5’‑DMT‑3’‑羰基‑胸苷能够立体选择性地生成5’‑DMT‑3’‑氘代‑胸苷，反应具有高氘代收率，可直接用于下一步反应。
- 一种核苷亚磷酰胺单体合成方法
- [发明专利]一种氘代他唑巴坦的合成方法-CN201210553442.X有效
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匡春香
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苏州康正生物医药有限公司
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2012-12-19
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2013-04-03
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C07D499/87
- 本发明公开了一种氘代他唑巴坦的合成方法，依次将2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、丙炔酸、含铜或亚铜离子的催化剂和抗坏血酸钠加入到氘代溶剂中，在25-200℃下搅拌反应1-48小时，反应完成后萃取、过滤并柱层析得到氘代他唑巴坦通过上述方式，本发明提供的一种氘代他唑巴坦的合成方法，氘代他唑巴坦是一种新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂，可用于治疗多种细菌感染，该合成方法反应条件温和，合成步骤短，操作过程简单，产率高，采用丙炔酸作为原料有效提高了反应过程中的安全性，所得氘代他唑巴坦分子中的碳-氘键稳定，能够有效延缓药物分解过程，使氘代他唑巴坦药物在身体里作用时间更长，效果优于普通他唑巴坦。
- 一种唑巴坦合成方法
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