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[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ及其制备方法-CN201810016540.7有效
发明人：李剑峰;李海超;周文 -专利权人：珠海赛隆药业股份有限公司（长沙）医药研发中心
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ及其制备方法，制备的富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ可以用于制备富马酸沃诺拉赞，通过富马酸沃诺拉赞中间体制备富马酸沃诺拉赞，具有以下有益效果：该工艺路线反应步骤短，原材料易获得
富马酸制备制备富马酸中间体制备反应条件工艺路线总收率环保

[发明专利]应用富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ制备富马酸沃诺拉赞的方法-CN201810016539.4有效
发明人：李剑峰;李海超;周文 -专利权人：珠海赛隆药业股份有限公司（长沙）医药研发中心
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种应用富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ制备富马酸沃诺拉赞的方法，通过富马酸沃诺拉赞中间体Ⅳ制备富马酸沃诺拉赞，具有以下有益效果：该工艺路线反应步骤短，原材料易获得，反应条件温和，操作简单易行，经济环保
应用富马酸沃诺拉赞中间体制备方法

[发明专利]富马酸沃诺拉赞中间体、其制备方法和制备富马酸沃诺拉赞的方法-CN201610510427.5在审
发明人：李剑峰;李海超;周文 -专利权人：珠海赛隆药业股份有限公司（长沙）医药研发中心
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种富马酸沃诺拉赞中间体、其制备方法和其用于制备富马酸沃诺拉赞中间体的方法，与现有技术相比，通过富马酸沃诺拉赞中间体制备富马酸沃诺拉赞，具有以下有益效果：该工艺路线反应步骤短，原材料易获得，反应条件温和
富马酸沃诺拉赞中间体制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞固体分散体及其制备方法-CN201710747516.6在审
发明人：居丽娜 -专利权人：苏州信恩医药科技有限公司
申请日： 2017-08-28 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞固体分散体的制备方法将富马酸沃诺拉赞和载体材料溶解于有机溶剂（丙酮甲烷=31），50～90℃减压旋转蒸发，即得；所述富马酸沃诺拉赞与载体材料的质量比为11.5～110；所述载体材料选自聚乙烯吡咯烷酮本发明还提供了一种富马酸沃诺拉赞固体分散体片剂由富马酸沃诺拉赞固体分散体，填充剂，崩解剂，润滑剂制成，其中，填充剂用量占片剂总重量的35％～65％；崩解剂用量占片剂总重量的1％～5％；润滑剂用量占片剂总重量的本发明的富马酸沃诺拉赞固体分散体及片剂，提高了富马酸沃诺拉赞的体外溶出度，改善了其口服吸收差、生物利用度低的缺点。
一种富马酸沃诺拉赞固体散体及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞组合物及其制备方法-CN201610714831.4在审
发明人：牟丽秋;赵步文;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞组合物及其制备方法。所述组合物包含富马酸沃诺拉赞、增溶剂、缓冲剂、pH调节剂、溶剂，其中，增溶剂能够显著增加富马酸沃诺拉赞溶解度，组合物稳定性好，加入缓冲剂和pH调节剂，组合物稳定性未有显著改变。同时，本发明还提供了制备上述富马酸沃诺拉赞组合物的方法，该方法简单经济，适用于工业化生产。
一种富马酸沃诺拉赞组合及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞关键中间体及其制备方法-CN201710565069.2在审
发明人：王红平 -专利权人：北京天弘天达医药科技股份有限公司
申请日： 2017-07-12 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种富马酸沃诺拉赞关键中间体及其制备方法。本发明富马酸沃诺拉赞关键中间体的制备方法主要包括3步工序，工艺简单，后处理简单，不需使用有毒反应物和不稳定反应物，减少了工业化操作的难度及危险性，催化剂用量少，成本低，收率高，适于大规模生产。本发明富马酸沃诺拉赞关键中间体纯度高，能够用于制备富马酸沃诺拉赞。
一种富马酸沃诺拉赞关键中间体及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞片剂-CN201911317709.3在审
发明人：张贵民;郝贵周;刘庆晓 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种富马酸沃诺拉赞片剂，其由富马酸沃诺拉赞、山梨醇和其他药学可接受的辅料组成；将山梨醇加入到熔融制粒机中，加热熔融，然后将富马酸沃诺拉赞加入到熔融液中，搅拌均匀，在搅拌粉碎下冷却至室温，然后加入药学上常用的辅料，混合均匀，压片，包衣；该方法制备的富马酸沃诺拉赞片剂外观良好、稳定性好、工艺简单、适合工业化生产。
一种富马酸沃诺拉赞片剂

[发明专利]富马酸沃诺拉赞药物组合物-CN201610180465.9有效
发明人：董礼;常毅敏;王小雷;孙运栋 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-03-25 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及富马酸沃诺拉赞药物组合物，提供了一种含有活性成分富马酸沃诺拉赞的药物组合物和使其稳定的方法。具体而言，本发明含有富马酸沃诺拉赞的药物组合物不含增塑剂，具有良好的制剂稳定性，在高温环境和光照期间均具有良好的稳定性。
富马酸沃诺拉赞药物组合

[发明专利]一种低杂质富马酸沃诺拉赞的制备方法-CN201910898185.5有效
发明人：王志军;牛玉乐;甄志彬;胡伟建;冯斌;孙会谦 -专利权人：吉林汇康制药有限公司
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种低杂质富马酸沃诺拉赞的制备方法。发明提供了一种在制备沃诺拉赞中去除杂质A‑E的方法：通过将沃诺拉赞制备成沃诺拉赞氢溴酸盐，除去通过重结晶精制方法难以去除的杂质A‑E，且该方法对杂质A‑E的选择性好。本发明提供了一种制备低杂质富马酸沃诺拉赞的方法：5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛与甲胺或其盐反应，再还原得到沃诺拉赞；然后先制备成沃诺拉赞氢溴酸盐再解盐得到沃诺拉赞游离碱，进一步制备富马酸沃诺拉赞，产品纯度达99.7％以上，再经一次重结晶精制纯度就可达99.9％以上。本发明提供了一种杂质D，及其制备方法和作为富马酸沃诺拉赞的杂质对照品中的应用。
一种杂质富马酸沃诺拉赞制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞分散片及其制备方法-CN201610405625.5在审
发明人：王雪峰;韩亮 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞分散片剂，用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，以富马酸沃诺拉赞为原料，加入辅料，制备成富马酸沃诺拉赞分散片。
一种富马酸沃诺拉赞分散及其制备方法

[发明专利]富马酸沃诺拉赞的药物组合物及其制备方法-CN201510504015.6有效
发明人：董礼;常毅敏;汤征;闫智颖;王小雷 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2015-08-17 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了富马酸沃诺拉赞的药物组合物及其制备方法。具体地，本发明提供了一种含有活性成分富马酸沃诺拉赞的药物组合物和使其稳定的方法。具体而言，本发明含有富马酸沃诺拉赞、增塑剂和赋形剂的药物组合物具有良好的制剂稳定，而且在光照期间有良好的稳定性。
富马酸沃诺拉赞药物组合及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞及其制备方法-CN201710228875.0在审
发明人：徐淑周;巩腾文;李树凡 -专利权人：山东裕欣药业有限公司
申请日： 2017-04-10 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种富马酸沃诺拉赞及其制备方法。本发明提供的富马酸沃诺拉赞纯度高、稳定性好，其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在7.0981°、11.3820°、13.0325°、16.1547°、17.8743°、18.9326°、、29.4729°、31.5671°、34.3426°、36.4821°处显示有特征衍射峰，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同，经实验惊喜地发现本发明得到的富马酸沃诺拉赞溶解性显著提高本发明还公开了富马酸沃诺拉赞的制备方法，该制备方法简单易操作，反应条件温和，适合大规模生产。本发明的富马酸沃诺拉赞制成的组合物片剂溶出度及稳定性显著提高，非常适合临床应用。
一种富马酸沃诺拉赞及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞的纯化方法-CN201710979071.4有效
发明人：公绪栋;陈健;周军全;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-10-19 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的纯化方法。本发明提供了一种富马酸沃诺拉赞I的纯化方法，其包括以下步骤：将富马酸沃诺拉赞I粗品与有机溶剂A形成的溶液，再与有机溶剂B混合，析晶，得到富马酸沃诺拉赞I即可；所述的有机溶剂A为乙二醇二C₁‑C₄烷基醇溶剂和/或C₁‑C₄烷基酯溶剂；所述的伊匹哌唑I粗品的纯度为90％～100％，包括90％但是不包括100％；所述的富马酸沃诺拉赞I的纯度高于所述的富马酸沃诺拉赞I粗品的纯度。
一种富马酸沃诺拉赞纯化方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞肠溶组合物及其制备方法-CN201510527492.4有效
发明人：祁伟力;白莉;高飞;邹韬博 -专利权人：迪沙药业集团有限公司;迪嘉药业集团有限公司
申请日： 2015-08-26 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞肠溶胶囊及其制备方法，尤其涉及一种微丸型富马酸沃诺拉赞胶囊及其制备方法，属于医药技术领域。本发明富马酸沃诺拉赞胶囊，从内到外依次为空白丸芯、主药层、隔离层、肠溶层、胶囊壳，其中，主药层重量为空白丸芯的80‑130%，隔离层重量为空白丸芯和主药层总重量的10‑30%，肠溶层重量为空白丸芯、主药层和隔离层总重量的每粒胶囊含沃诺拉赞10‑20mg。本发明技术方案改善了富马酸沃诺拉赞的分散性，提高了溶出度。
一种富马酸沃诺拉赞肠溶组合及其制备方法

[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法-CN201610405894.1在审
发明人：王雪峰;韩亮 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K9/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗胃、十二指肠溃疡的富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法，本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种崩解快、吸收快、生物利用度高、服用方便、肠道残留少、副作用小的新制剂富马酸沃诺拉赞泡腾片，以富马酸沃诺拉赞为原料，加入一些特定种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备成富马酸沃诺拉赞泡腾片，本发明的产品味甜且有香气，起效快，生物利用度高，特别容易提高患者服药依从性。
一种富马酸沃诺拉赞泡腾片及其制备方法

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