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[发明专利]一种联合蒙脱石的普萘洛尔缓释干混悬剂、其制备方法和用于其中的钠基蒙脱石的制备方法-CN201110389584.2有效
发明人：程庆有;林跃 -专利权人：上海景峰制药有限公司
申请日： 2011-11-30 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种联合蒙脱石的普萘洛尔缓释干混悬剂、其制备方法和用于其中的钠基蒙脱石的制备方法，所述普萘洛尔缓释干混悬剂包括蒙脱石-普萘洛尔复合物、外包衣层缓释材，矫味剂和助悬剂；其制备方法是：首先制备蒙脱石-普萘洛尔复合物，然后将一部分蒙脱石-普萘洛尔复合物进行包衣处理，最后将蒙脱石-普萘洛尔复合物、蒙脱石-普萘洛尔复合物包衣物，矫味剂和助悬剂混合。本发明提供的普萘洛尔缓释干混悬剂，对口服困难者有很好的顺应性，并且利用粒子交换载体蒙脱石，可以在人体内停留更长时间。
一种联合蒙脱石普萘洛尔缓释干混悬剂制备方法用于中的钠基蒙脱石

[发明专利]一种普萘洛尔缓释口服混悬液及其制备方法-CN202211196915.5在审
发明人：廖园;牟东升;周小顺 -专利权人：武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2022-09-28 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开一种普萘洛尔缓释口服混悬液及其制备方法，属于药物制剂技术领域。包括以下质量百分比的各组分：盐酸普萘洛尔0.3～1.0％、离子交换树脂3～20％、聚乙烯乙酸酯1～5％、三醋汀0.05～0.5％、助悬剂0.06～1.2％、矫味剂0.3～0.7％、以及纯化水。本发明的普萘洛尔缓释口服混悬液采用离子交换树脂与盐酸普萘洛尔形成药物树脂复合物，达到缓释的目的，并掩盖苦味，再利用聚乙烯乙酸酯和三醋汀对其进行包衣，控制药物突释效应，达到更平稳的缓释效果；最后加入助悬剂、矫味剂制备成混悬液。普萘洛尔从口服混悬液中的释放可持续24h，给药后12小时内约80％的药物从口服混悬液中释放。本发明的混悬液掩味效果好，且释放时间长，可以降低婴幼儿口服给药的次数，提高婴幼儿患者服用的顺应性。
一种普萘洛尔缓释口服混悬液及其制备方法

[发明专利]盐酸普萘洛尔凝胶及其制备方法-CN201610969121.6有效
发明人：刘继勇;顾永卫;顾清;薛春雨;姜琳莉;杨盟;唐晓萌;陆松伟;陈方剑 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2016-11-03 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，提供了一种盐酸普萘洛尔凝胶剂及其制备方法。本发明公开了一种盐酸普萘洛尔凝胶，主要成分为原料药盐酸普萘洛尔、促透剂、保湿剂、防腐剂、凝胶基质和水。本发明制备的盐酸普萘洛尔凝胶制剂具有均匀细腻，黏性适宜，易于涂展，对皮肤无刺激等特点；用于治疗浅表层婴幼儿血管瘤，不仅给药方便，避免肝脏首过效应，而且凝胶剂在皮肤形成药物贮库，起到缓释作用，同时患儿的顺应性更好
盐酸普萘洛尔凝胶及其制备方法

[发明专利]普萘洛尔或其可药用盐与离子交换树脂的复合物及其混悬液-CN201510699027.9在审
发明人：满艳哲;张建维 -专利权人：科贝源（北京）生物医药科技有限公司
申请日： 2015-10-25 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种普萘洛尔及其盐与离子交换树脂的复合物及其制备方法。其中，所述复合物包括普萘洛尔及其盐和离子交换树脂，其中所述离子交换树脂选自聚克立林(波拉克林)、聚克立林钾(波拉克林钾)、聚苯乙烯磺酸钠中的一种或多种。本发明的普萘洛尔及其盐复合物，可进一步制成口服制剂，尤其是口服混悬溶液，能消除普萘洛尔药物溶液的苦味和刺激性，同时大大提高了其稳定性，在提高其服药顺应性的同时，减少有害杂质的产生，提高产品质量，保证患者用药的安全
普萘洛尔药用离子交换树脂复合物及其混悬液

[发明专利]一种治疗婴幼儿浅表血管瘤的盐酸普萘洛尔凝胶-CN201210420731.2有效
发明人：陈翔;丁劲松;张江林 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2012-10-29 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供一种盐酸普萘洛尔（PPL·HCl）凝胶，外用治疗婴幼儿浅表血管瘤，该盐酸普萘洛尔凝胶主要由盐酸普萘洛尔、凝胶基质、经皮促渗剂、防腐剂、保湿剂等制成。该盐酸普萘洛尔凝胶减少甚至避免了血管瘤患者口服普萘洛尔伴有的心率减慢、发绀、气道高反应、粒细胞缺少、腹泻、睡眠改变、血糖降低等不良反应，并解决了口服剂量不易控制，婴幼儿用药不方便等问题。
一种治疗婴幼儿浅表血管瘤盐酸普萘洛尔凝胶

[发明专利]一种普萘洛尔对映体的拆分方法-CN201310512533.3有效
发明人：葛利;杨克迪;赵琼琼;郭亮池;蓝柳凤;夏璠;霍姣;苏何盟;刘师师;鲍安先;黄好 -专利权人：广西大学
申请日： 2013-10-28 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07C217/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种普萘洛尔对映体的拆分方法，该方法包括以下步骤：(1)将(R，S)-盐酸普洛萘尔原料药用碱溶液进行中和碱化，制得(R，S)-普洛萘尔；(2)以脱氢枞酸为拆分剂，将步骤(1)制得的(R，S)-普洛萘尔与脱氢枞酸在有机溶剂中进行反应，制得普萘洛尔脱氢枞酸盐；(3)将步骤(2)中的普萘洛尔脱氢枞酸盐加入有机溶剂充分溶解，加入一定量的碱溶液进行碱化，制得高纯度S(-)-普萘洛尔。本发明所涉及的普萘洛尔对映体的拆分方法中，原料易得、价格低廉，产率高，产品纯度高，污染少，工艺简单，适合于工业化生产。
一种普萘洛尔拆分方法

[发明专利]一种使用薄荷醇-乳酸疏水性低共熔溶剂拆分普萘洛尔的方法-CN201910654532.X有效
发明人：陈砺;杨婵媛;樊涛涛;邱舜国;严宗诚 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种使用薄荷醇‑乳酸疏水性低共熔溶剂拆分普萘洛尔的方法。该方法包括：将(‑)‑薄荷醇和L(+)‑乳酸混合均匀，在搅拌状态下加热，然后停止搅拌进行保温处理，得到疏水性低共熔溶剂；将盐酸普萘洛尔加入碱液中，在搅拌状态下加热，萃取，干燥，过滤，蒸除溶剂，得到普萘洛尔游离体，重结晶得到游离的普萘洛尔；将水、游离的普萘洛尔与疏水性低共熔溶剂混匀，得到混合液，调节pH值为5.0‑9.0；搅拌，静置使体系分相，得到上相和下相；取下相，除去溶剂，得到R‑(+)‑普萘洛尔，完成普萘洛尔的拆分
一种使用薄荷醇乳酸疏水性低共熔溶剂拆分普萘洛尔方法

[发明专利]盐酸普萘洛尔亚微乳凝胶及其制备方法和用途-CN201510159074.4有效
发明人：蔡育;周小顺;牟东升;贺容丽;李进;张伟 -专利权人：武汉科福新药有限责任公司;蔡育
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸普萘洛尔亚微乳凝胶及其制备方法和用途，其中，盐酸普萘洛尔亚微乳凝胶包含：盐酸普萘洛尔；以及药学上可接受的药用赋形剂，所述药用赋形剂包括：油，表面活性剂，助表面活性剂，渗透促进剂，凝胶基质，pH值调节剂，以及余量的水。该盐酸普萘洛尔亚微乳凝胶能够高效的将盐酸普萘洛尔传送到皮肤组织，使药物缓慢释放，实现了对浅表型婴幼儿血管瘤的皮肤靶向给药治疗，并有效解决了现有药物疗效低、副作用大，透皮吸收率低的问题。
盐酸普萘洛尔亚微乳凝胶及其制备方法用途

[发明专利]制备中空介孔二氧化硅纳米球负载盐酸普萘洛尔复合体系的方法-CN202110191043.2有效
发明人：许永权;李凯;赵瑞红;张向京;李昆杰;解楠;宋可欣 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C01B33/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备中空介孔二氧化硅纳米球负载盐酸普萘洛尔复合体系的方法，包括如下步骤：（1）制备固体二氧化硅实心球；（2）制备中空介孔二氧化硅纳米球；（3）配制盐酸普萘洛尔溶液；（4）盐酸普萘洛尔负载到中空介孔二氧化硅纳米球上本发明的方法制备的中空介孔二氧化硅纳米球粒径可调、单分散性好、粒度均匀，盐酸普萘洛尔载药量高并具有缓释结构。
制备中空二氧化硅纳米负载盐酸普萘洛尔复合体系方法

[发明专利]一种盐酸普萘洛尔微乳凝胶及其制备方法与应用-CN202111163851.4在审
发明人：代先朋;付林;曾建华;王运波;邹谨霜;胡惠珊 -专利权人：华中药业股份有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸普萘洛尔微乳凝胶及其制备方法与应用。所述盐酸普萘洛尔微乳凝胶由以下组份按质量百分比组成：盐酸普萘洛尔1.5％～8％，促透剂10％～15％，壳聚糖季胺盐5％～8％，表面活性剂1％～10％，保湿剂10％～15％，凝胶基质10％～20％，余量为水；所述促透剂为氮酮和薄荷油的混合物。本发明盐酸普萘洛尔微乳凝胶中的氮酮和薄荷油以特定的比例混合，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶渗透最强，两者起到协同促透的作用；另外，由于壳聚糖季胺盐和角质层静电排斥作用，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶不会长时间停留在角质层中，而是迅速的向皮肤深层处渗透，两者协同作用，显著地提升盐酸普萘洛尔微乳凝胶的渗透性能。
一种盐酸普萘洛尔微乳凝胶及其制备方法应用

[发明专利]盐酸普萘洛尔涂抹剂及其制备方法和用途-CN201510157406.5在审
发明人：蔡育;周小顺;王蓉;赵吉宏;牟东升;刘冬晓;李进;贺容丽 -专利权人：武汉大学;武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提出了盐酸普萘洛尔涂抹剂及其制备方法和用途，其中，盐酸普萘洛尔涂抹剂包含：1-8重量％的盐酸普萘洛尔；2.5-15重量％的基质；2-10重量％的透皮促渗剂；3-16重量％的保湿剂；0.02-0.2该盐酸普萘洛尔涂抹剂皮肤刺激性小，可直接作用于婴幼儿血管瘤溃疡处，快速促进溃疡愈合，且可同时治疗血管瘤。
盐酸普萘洛尔涂抹及其制备方法用途

[发明专利]一种普萘洛尔及其盐类口服择时控释微丸制剂-CN201010173983.0有效
发明人：郭红;王成港;王春龙;刘衡 -专利权人：天津药物研究院;天津泰普药品科技发展有限公司
申请日： 2010-05-17 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了普萘洛尔及其盐的口服择时控释微丸制剂，该制剂由含40～120mg普萘洛尔及其盐的速释丸芯、缓释层、碱性层、迟滞层组成或含40～120mg普萘洛尔及其盐的缓释丸芯、碱性层和迟滞层组成。该制剂的特点是口服后药物并不立即释放，而是经过3～4小时的时滞后药物开始缓慢从微丸中释放，缓释时间达12～16小时，可平稳控制日间血压。可以达到平稳控制患者在清晨觉醒时以及日间的十几小时内血压目的。
一种普萘洛尔及其盐类口服控释制剂

[发明专利]盐酸普萘洛尔单一对映体的制备方法-CN201110008182.3无效
发明人：王荣;谢华;杨沛;贾正平 -专利权人：王荣
申请日： 2011-01-13 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： C07C217/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸普萘洛尔单一对映体的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)将盐酸普萘洛尔消旋体原料药制成饱和溶液；(2)将饱和溶液注入到高效液相色谱系统中，以正己烷-乙醇-异丙醇-二乙胺为流动相、手性色谱柱为固定相进行分离，得到在色谱图不同峰值范围内的普萘洛尔对映体A馏分和B馏分；(3)将普萘洛尔对映体A馏分和B馏分分别经浓缩后挥干，得到盐酸普萘洛尔单一对映体粗品A和B；(4)将正丁醇分别加入到盐酸普萘洛尔单一对映体粗品A和B中，加热溶解，形成热饱和溶液A和B；(5)将热饱和溶液A和B分别经过滤、冷却、干燥，即可得到盐酸普萘洛尔单一对映体A和B。
盐酸普萘洛尔单一对制备方法

[发明专利]一种自组装普萘洛尔纳米药物及其制备方法-CN202310335319.9在审
发明人：陈宣锋;余佳祺;罗邦悦;李林燕;蔡北辰;邵敬伟;王彪 -专利权人：福建医科大学附属第一医院
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种自组装普萘洛尔纳米药物及其制备方法，包括以下步骤：（1）将超纯水与吲哚箐绿水溶液充分混匀，在涡旋条件下逐滴加入普萘洛尔乙醇溶液，然后除去乙醇溶剂，即得到PINPs；（2）将步骤（1）的PINPs和与低分子量鱼精蛋白水溶液混合，在冰浴条件下100rpm摇床振摇30分钟即得自组装普萘洛尔纳米药物。本发明的自组装普萘洛尔纳米药物与游离的ICG相比，成纳米后的各组药物的单线态氧生成能力均有增强，且具有显著的光热效应，这一光热效应与近红外激光照射功率及浓度成正相关，具有功率、浓度依赖性；还能显著抑制血管瘤干细胞的细胞迁移能力；与普萘洛尔原药相比，本发明合成的自组装普萘洛尔纳米药物透皮能力显著增强。
一种组装普萘洛尔纳米药物及其制备方法

[发明专利]一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法-CN201711433636.5有效
发明人：牟东升;周小顺;刘文双;李进;贺容丽;汪哲多 -专利权人：武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法，其中，普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液的处方包含：普萘洛尔或其盐；以及药学上可接受的药用赋形剂，所述药用赋形剂包括：油相介质，乳化剂，掩味剂该包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液属于一种顺应性高、安全性高、稳定性好，且适合给婴幼儿较长期限服用的口服掩味制剂，顺应了临床需求。
一种包含普萘洛尔纳米口服溶液及其制备方法

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