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- [发明专利]西司他汀的中间体和制备方法-CN200910006259.6有效
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唐鹤;苑文秋;傅佳
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浙江海翔药业股份有限公司
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2009-02-09
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2009-07-08
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C07C69/716
- 一种制备西司他汀中间体7-卤代-2-氧庚酸酯的方法,包括如下步骤:A.加成反应,利用氰化物将6-卤代己醛转化为7-卤-α-羟基庚腈,B.水解反应,将7-卤-α-羟基庚腈转化为7-卤-α-羟基庚酸,C.酯化反应,将7-卤-α-羟基庚酸转化为7-卤-α-羟基庚酸酯,以及D.氧化反应,将7-卤-α-羟基庚酸酯转化为7-卤-2-氧代庚酸酯。本发明还公开了一种用于合成7-卤代-2-氧庚酸酯,进而用于合成西司他汀的新中间体——7-卤-α-羟基庚酸或其酯,以及合成西司他汀的方法。本发明方法工艺简单,反应条件温和,适用于商业化生产。
- 中间体制备方法
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