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[发明专利]新型化合物-CN201780050489.5在审
发明人： J.D.哈林;C.丁沃思 -专利权人：葛兰素史克知识产权开发有限公司
申请日： 2017-08-16 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：治疗与异常激酶活性相关的病症的方法，其中所述激酶是适配子‑相关蛋白激酶1 (AAK1)、Auorora激酶A (AURKA)、Auorora激酶B (AURKB)、布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)、白介素‑1受体‑相关激酶3 (IRAK3)、蛋白酪氨酸激酶2β(PTK2B)、酪氨酸‑蛋白激酶Tec (TEC)、丝氨酸/苏氨酸‑蛋白激酶Wee1 (WEE1)、细胞周期蛋白G‑相关激酶(GAK)、大肿瘤抑制因子激酶(LATS1)、粘着斑激酶(PTK2)、核糖体蛋白S6激酶α‑1 (RPS6KA1)，所述方法包括降解所述激酶。
激酶蛋白激酶核糖体蛋白S6激酶蛋白酪氨酸激酶丝氨酸/苏氨酸细胞周期蛋白肿瘤抑制因子酪氨酸激酶新型化合物粘着斑激酶激酶活性白介素酪氨酸适配子激酶A 降解治疗

[发明专利]作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂的一类化合物-CN201610731028.1在审
发明人：许军;彭红;张文燕;陶琳;张晓丽;赵岩;赵银鹰;王晓霞;李永华;邹阳 -专利权人：南昌弘益药业有限公司
申请日： 2016-08-26 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及酪氨酸蛋白激酶抑制剂的一类化合物，该化合物为式（I）化合物及其药学上可接受的盐、前药、代谢物、同位素衍生物和溶剂合物，及包含所述化合物的药物组合物，可用于预防或治疗与酪氨酸蛋白激酶受体相关的疾病和病症；及其可作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂在医学、药学、生物学、生理学、生化学等实验中的应用。
作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂一类化合物

[发明专利]一种酪氨酸酶辅助的荧光增强型酪氨酸蛋白激酶活性分析方法-CN201610348232.5有效
发明人：刘成辉;蒋超;申海霞;李正平 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： G01N21/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种酪氨酸酶辅助的荧光增强型酪氨酸蛋白激酶活性分析方法，该方法首先将靶标酪氨酸蛋白激酶与其对应的荧光标记的多肽底物混合，使多肽中酪氨酸发生磷酸化，酪氨酸酶能够将未磷酸化酪氨酸残基上的酚羟基氧化成邻苯醌而猝灭底物的荧光，而磷酸化底物上酪氨酸酚羟基被磷酸基团保护不会被氧化，对多肽上标记的荧光分子不会产生猝灭作用。因此，在酪氨酸酶的辅助作用下，通过检测体系中荧光信号的增强情况，即可实现酪氨酸蛋白激酶活性的定量分析。本发明只需将蛋白激酶反应体系与酪氨酸酶混合后即可进行荧光信号的测量，利用简便的操作步骤实现了酪氨酸蛋白激酶活性的快速灵敏分析。同时本发明可用于酪氨酸蛋白激酶抑制剂的筛选。
一种酪氨酸辅助荧光增强蛋白激酶活性分析方法

[发明专利]吲唑双芳基脲化合物作为蛋白激酶抑制剂的应用-CN201110310167.4无效
发明人：李文保 -专利权人：济南海乐医药技术开发有限公司
申请日： 2011-10-13 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： A61K31/416 文献下载
摘要：本发明涉及一系列吲唑双芳基脲化合物及其药学上可接受的盐作为蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶活性相关的药物中的应用，包括肿瘤，炎症及自身免疫反应有关，以及与干细胞相关的疾病。实验研究证明：吲唑双芳基脲化合物及其药用盐在医学治疗和调节原生型和/或突变形式的酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的KIT、PDGF-α、PDGF-β、CSF1R、DDR1、FLT3和/或CDK家族的CDK8、CDK11和HIPK4等激酶活性中有重要作用。优选的蛋白激酶为：酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的Kit、PDGF-α、PDGF-β、FLT3和CDK家族的CDK8、CDK11。
吲唑双芳基脲化合物作为蛋白激酶抑制剂应用

[发明专利]ILK基因作为肺鳞癌生物标志物及治疗靶点的应用-CN201811361930.4在审
发明人：鞠立霞;任荣政;韩明权 -专利权人：上海市肺科医院
申请日： 2018-11-15 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种酪氨酸蛋白激酶基因作为肺鳞癌生物标志物及治疗靶点的应用，其特征是所述酪氨酸蛋白激酶基因为ILK基因；所述的一种酪氨酸蛋白激酶基因作为肺鳞癌生物标志物及治疗靶点的应用，其特征是所述的肺鳞癌生物标志物及治疗靶点的应用为用于逆转肺鳞癌的本发明为分子水平上通过筛选ILK基因作为肺鳞癌生物标志物及治疗靶点，以提高肺鳞癌对表皮生长因子受体EGFR抑制剂—EGFR‑TKI的敏感性。
肺鳞癌生物标志物治疗靶点酪氨酸蛋白激酶基因应用基因表皮生长因子受体酪氨酸蛋白激酶分子水平耐药性逆转筛选

[发明专利]使用多靶点激酶抑制剂结合蛋白激酶生物标志物的癌症治疗-CN202080018196.0在审
发明人：杨岚;施前;余国良 -专利权人：浙江冠科美博生物科技有限公司
申请日： 2020-01-02 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本文提供了用酪氨酸激酶抑制剂在患者中治疗癌症的方法。所述方法包括：a)测量从患者获得的样本中蛋白激酶的表达水平；b)将蛋白激酶的表达水平与相应的参考表达水平进行比较；c)确定患者对酪氨酸激酶抑制剂有反应的可能性；以及d)用酪氨酸激酶抑制剂治疗患者，所述患者的蛋白激酶的表达水平表明患者将有反应性
使用多靶点激酶抑制剂结合蛋白激酶生物标志癌症治疗

[发明专利]大环超分子化合物的新用途-CN201910691932.8在审
发明人：李灿鹏;赵卉;卢宇勋;赵宇婷 -专利权人：云南大学
申请日： 2019-07-30 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： A61K31/14 文献下载
摘要：本发明公开大环超分子化合物的新用途，具体的是在制备酪氨酸磷酸化抑制剂中的应用；大环超分子化合物通过与酪氨酸上的苯环结合的方式，阻碍酪氨酸磷酸化，该方法具有广泛适用性，与传统酪氨酸蛋白激酶抑制剂直接作用在酪氨酸蛋白激酶上实现降低酪氨酸蛋白激酶活性从而抑制酪氨酸磷酸化的机制不同
超分子化合物大环酪氨酸酪氨酸蛋白激酶磷酸化新用途酪氨酸蛋白激酶抑制剂酪氨酸磷酸化抑制剂抑制剂苯环制备阻碍应用

[发明专利]一种人的酪氨酸蛋白激酶SYK突变蛋白及其应用-CN201810042815.4在审
发明人：张耀洲;吴玉乾;冯建华;李冬梅;张树军;胖铁良;陈玉皎;王文雅 -专利权人：天津市湖滨盘古基因科学发展有限公司
申请日： 2018-01-17 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种人的酪氨酸蛋白激酶SYK突变蛋白及其应用，通过将大量癌症患者作为研究病例，对病例进行基因检测并分析，确定出人的酪氨酸蛋白激酶SYK的突变蛋白，根据该人的酪氨酸蛋白激酶SYK的突变蛋白制备基因芯片
酪氨酸蛋白激酶突变蛋白癌症单克隆抗体基因检测基因芯片基因诊断制备应用诊断治疗分析发现研究

[发明专利]用于与激酶抑制剂组合使用治疗性T细胞的方法和组合物-CN201780085434.8在审
发明人： M·波斯;J·秦;R·萨蒙;O·巴特罗维奇 -专利权人：朱诺治疗学股份有限公司;安塞塔制药有限责任公司;安塞塔制药公司
申请日： 2017-12-01 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： A61K35/00 文献下载
摘要：本公开文本涉及方法、组合物和用途，所述方法、组合物和用途涉及免疫疗法和靶蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，其中所述激酶不是IL‑2诱导型T细胞激酶(ITK)和/或选自布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、tec蛋白酪氨酸激酶(TEC)、BMX非受体酪氨酸激酶(Etk)、TXK酪氨酸激酶(TXK)和/或受体酪氨酸蛋白激酶ErbB4(ErbB4)。
酪氨酸激酶免疫治疗剂抑制剂细胞受体酪氨酸蛋白激酶布鲁顿酪氨酸激酶非受体酪氨酸激酶蛋白酪氨酸激酶基因工程化免疫疗法细胞疗法激酶靶蛋白持久性工程化试剂盒诱导型靶向核酸扩增内源增殖制备文本

[发明专利]用于RET的靶向降解的化合物-CN202180068438.1在审
发明人： J·A·亨德森;C·G·纳斯维舒克;K·拉扎斯基;V·加尔扎;M·穆斯塔基姆;安在永;G·K·维茨;M·W·奥沙;R·E·迈克尔;J·L·亚普;梁焱科;A·C·古德;M·E·菲茨杰拉德;R·T·于 -专利权人： C4医药公司
申请日： 2021-08-05 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：作为原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体(RET)的蛋白质降解诱导部分的新颖化合物，所述RET其可以是野生型RET或RET的突变形式。
用于 ret 靶向降解化合物

[发明专利]一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂及其制备方法-CN200910084615.6有效
发明人：汪福意;罗群;吕爽;纪丽云;胡文兵;吴魁;韩玉苗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，其中，该酪氨酸蛋白激酶抑制剂为由通式(1)表示的化合物，其中，R为由具有配位功能的基团取代的芳氨基、六元芳杂环氨基、五元杂环氨基、稠杂环氨基中的一种或几种。本发明提供的酪氨酸蛋白激酶抑制剂具有较高的选择性、较低的毒副作用和较强的水溶性，此外，该酪氨酸蛋白激酶抑制剂还能够用于取代细胞毒性有机金属钌配合物中的一个或多个配体，所制得的配合物既能作用于蛋白激酶(或蛋白磷酸酶本发明提供的蛋白激酶抑制剂还有助于降低肿瘤细胞对药物产生抗药性的可能性。
一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂及其制备方法

[发明专利]使用血管发生抑制剂的联合疗法-CN200880010364.0无效
发明人：罗伯特·D·马斯;格雷戈里·D·普洛曼 -专利权人：健泰科生物技术公司
申请日： 2008-01-30 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本文中公开了使用联合疗法治疗肿瘤的方法，其中以足以治疗或预防受试者中的肿瘤的时间和量施用VEGF拮抗剂和至少能够抑制PDGF受体酪氨酸激酶的蛋白激酶抑制剂。
使用血管发生抑制剂联合疗法

[发明专利]一种人的酪氨酸蛋白激酶JAK3突变蛋白及其应用-CN201810747603.6在审
发明人：张耀洲;吴玉乾;冯建华;李冬梅;张树军;陈玉皎;王文雅 -专利权人：天津市湖滨盘古基因科学发展有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C12N9/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种人的酪氨酸蛋白激酶JAK3突变蛋白及其应用，通过将大量类风湿性关节炎、白血病患者作为研究病例，对病例进行基因检测并分析，确定出人的酪氨酸蛋白激酶JAK3的突变蛋白，根据该人的酪氨酸蛋白激酶JAK3的突变蛋白制备基因芯片、单克隆抗体和ELISA试剂盒，为相关疾病的基因诊断提供指引作用，并为疾病的诊断和治疗提供一定的理论基础。
酪氨酸蛋白激酶突变蛋白类风湿性关节炎单克隆抗体诊断和治疗基因检测基因芯片基因诊断理论基础疾病制备白血病应用分析研究

[发明专利]一种受体丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶3突变蛋白及其应用-CN201711224137.5在审
发明人：张耀洲;吴玉乾;冯建华;李冬梅;张树军;胖铁良;陈玉皎;王文雅 -专利权人：天津市湖滨盘古基因科学发展有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C12N9/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种受体丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶3突变蛋白及其应用，通过将大量癌症患者作为研究病例，对病例进行基因检测并进行分析，确定出人的受体丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶3的突变蛋白，根据该人的受体丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶3突变蛋白制备基因芯片、单克隆抗体和ELISA试剂盒，为癌症的基因诊断提供的指引作用，实现癌症的早诊断、早发现和相关治疗。
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶突变蛋白癌症单克隆抗体基因检测基因芯片基因诊断制备应用诊断治疗分析发现研究

[发明专利]一种小分子蛋白激酶抑制剂注射液及其制备方法-CN201811553666.4有效
发明人：廖年生;胡贤德;郭家阳 -专利权人：江西润泽药业有限公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，公开了一种小分子蛋白激酶抑制剂注射液及其制备方法。所述小分子蛋白激酶抑制剂注射液可抑制小分子蛋白激酶，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。
一种分子蛋白激酶抑制剂注射液及其制备方法

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