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[发明专利]一种制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法-CN201110196789.9有效
发明人：刘子宁;张明明;周永强 -专利权人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司;南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司
申请日： 2011-07-14 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法，利用手性酸与消旋中间体进行成盐反应，得到一对非对映异构体盐在有机溶剂中析晶，过滤得到的固体溶于水中，加入碱，调节pH值至碱性，将利奈唑胺中间体游离，加入萃取剂萃取将得到的手性中间体进行乙酰化，得到利奈唑胺。本发明制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法，工艺简单，成本低。
一种制备利奈唑胺中间体方法

[发明专利]一种利奈唑胺衍生物、免疫原、抗利奈唑胺特异性抗体及其制备方法与应用-CN202011557960.X在审
发明人：张小可;肖亚朋;李冬;成志鹏 -专利权人：苏州博源医疗科技有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种利奈唑胺衍生物、免疫原、抗利奈唑胺特异性抗体及其制备方法与应用。首先将新型利奈唑胺衍生物与经过基因工程改造得到的重组马血清白蛋白偶联制得利奈唑胺人工抗原，再用利奈唑胺人工抗原免疫实验动物获得抗利奈唑胺特异性抗体，经ELISA检测表明该特异性抗体的特异性强、灵敏度高，干扰实验显示该特异性抗体与100种常见药物无任何交叉反应；将抗利奈唑胺特异性抗体应用于制备利奈唑胺检测试剂，包括利奈唑胺均相酶免疫检测试剂与利奈唑胺胶乳增强免疫比浊检测试剂，所述检测试剂可以实现在全自动生化分析仪上对利奈唑胺的高通量
一种利奈唑胺衍生物免疫原抗利奈唑胺特异性抗体及其制备方法应用

[发明专利]晶型I型利奈唑胺的制备方法-CN201210381332.X无效
发明人：宋洪海;于瑞林;王良骍;马春磊 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2012-10-10 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：一种晶型I型利奈唑胺的制备方法。其是将利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶加入到酯类或甲苯溶剂中，酯类溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸异丙酯、甲酸异丙酯和甲酸乙酯中的任一种，酯类或甲苯溶剂与利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶的用量比为5-40mL∶1g，加热使利奈唑胺粗品、非晶型I型利奈唑胺或者利奈唑胺的混晶溶解在溶剂中，降温冷却以析出晶体，将混合液过滤，并将滤饼用有机溶剂洗涤、干燥而得到晶型I型利奈唑胺。本发明的晶型I型利奈唑胺的制备方法使用溶剂量少，不需要晶核诱导，仅需加热溶解，然后冷却过滤，操作简便，条件温和，适合工业化生产，同时收率也较高。
晶型型利奈唑胺制备方法

[发明专利]一种利奈唑胺晶型I的制备方法-CN201310359055.7在审
发明人：沈大冬;金鑫;岳李荣 -专利权人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物的合成工艺领域技术领域，尤其涉及一种利奈唑胺晶型I的制备方法。该方法以酯类为溶剂，在80～130℃的条件下溶解利奈唑胺，经冷却至10～30℃析出晶体，洗涤、干燥，即得；其中，利奈唑胺为利奈唑胺粗品、非晶型I的利奈唑胺结晶或利奈唑胺混晶中任一种或两者以上的混合物。本发明提供的利奈唑胺晶型I的制备方法采用高沸点酯类溶剂对利奈唑胺进行溶解，通过调整溶解温度和冷却温度，提高了利奈唑胺晶型I的收率和纯度。
一种利奈唑胺晶型制备方法

[发明专利]包括利奈唑胺晶型IV的稳定的药物组合物-CN200680026281.1无效
发明人： R·特嫩高泽;M·莱波维奇;B·索洛蒙 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2006-01-17 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种制剂包括基本上不含利奈唑胺晶型II的利奈唑胺晶型IV的药物组合物的方法，和治疗患者中对利奈唑胺反应的病症的方法，包括给药所述患者包括基本上不含利奈唑胺晶型II的利奈唑胺晶型IV的药物组合物。
包括利奈唑胺晶型 iv 稳定药物组合

[发明专利]一种利奈唑胺干混悬剂及其制备方法-CN201710381562.9在审
发明人：陈伟翰;黄伟静;程守元 -专利权人：广州大光制药有限公司
申请日： 2017-05-18 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供一种利奈唑胺干混悬剂及其制备方法。本发明提供的利奈唑胺干混悬剂，不仅由于剂型优势，运输方便且长期储存稳定，提高临床使用安全性，而且采用先进的设备和工艺制备，使利奈唑胺粒径达到纳米级别，使利奈唑胺体内释放显著加快，起效迅速。另外，利奈唑胺干混悬剂填补利奈唑胺儿童用药的空白，市售利奈唑胺剂型为片剂和注射剂，两种剂型均不适合儿童使用，只有干混悬剂才能做到各种患者群体均能方便使用，大大提高患者顺应性。
一种利奈唑胺干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种用于治疗空洞型肺结核的长效缓释凝胶-CN202011401013.1有效
发明人：张桐桐;王实强;曲伟;张涛;颜携国;李勇;覃华民 -专利权人：深圳善康医疗健康产业有限公司
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗空洞型肺结核的长效缓释凝胶，所述长效缓释凝胶包含利奈唑胺纳米颗粒或利奈唑胺微米颗粒或利奈唑胺微球以及透明质酸钠。所述利奈唑胺纳米颗粒通过球磨法制成，所述利奈唑胺微米颗粒通过高压均质法制成，以及所述利奈唑胺微球通过乳化法制成。本发明的利奈唑胺长效缓释凝胶，以可在体内注射的透明质酸钠为基质，制备工艺简单，安全低毒，具有良好的生物相容性以及独特的生物粘附性，易于在局部滞留，尤其适合腔道内注射给药，特别适于治疗空洞型肺结核。
一种用于治疗空洞肺结核长效凝胶

[发明专利]一种MRSA利奈唑胺耐药预测方法-CN201410065064.X无效
发明人：徐修礼;周珊;郝晓柯;刘家云;杨佩红 -专利权人：徐修礼
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种MRSA利奈唑胺耐药预测方法，该MRSA利奈唑胺耐药预测方法包括对于临床长期使用利奈唑胺治疗的MRSA，应用PCR技术检测相关的23S rRNA点突变基因；通过体外菌谱分析方法，及早筛选异质性耐药菌株，提示临床利奈唑胺是否存在异质性耐药。本发明的MRSA利奈唑胺耐药预测方法，能够对可能存在的诱导耐药风险给予预测和评估，指导临床合理使用利奈唑胺，以降低金黄色葡萄球菌耐药株的产生。
一种 mrsa 利奈唑胺耐药预测方法

[发明专利]一种利奈唑胺降解杂质的合成方法-CN202010808983.7有效
发明人：魏赛丽;孙立杰;庞志杰;王志星;王静亚;张伟;吕金伟;白雪 -专利权人：石家庄四药有限公司;河北国龙制药有限公司
申请日： 2020-08-12 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种利奈唑胺降解杂质的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：以式(Ⅰ)所示的去氟利奈唑胺为原料，以碳原子数小于6的酯和水作为溶剂，以碱金属醇盐和固体碱催化剂树脂为催化剂，反应，得式(Ⅱ)所示的降解杂质。本发明通过特定的合成工艺，制备得到了纯度可达98％以上，收率大于92％的式(Ⅱ)所示的降解杂质，可作为相关物质对照品，解决了利奈唑胺中杂质对照品来源的问题，对利奈唑胺质量控制以及后续的制剂研究具有十分重要的意义
一种利奈唑胺降解杂质合成方法

[发明专利]利奈唑胺晶型V及其制备方法-CN201110132514.9有效
发明人：孙辉;周伟澄 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2011-05-20 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种利奈唑胺晶型V，其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68本发明还公开了该利奈唑胺晶型V的制备方法：在加热条件下，将利奈唑胺与有机溶剂混合，待利奈唑胺完全溶解之后，进行冷却析晶，经分离，即得利奈唑胺晶型V；在冷却析晶步骤中，不加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶种时，所述的有机溶剂为任意能溶解利奈唑胺的有机溶剂。本发明的利奈唑胺晶型V是一种全新的、具有优异的溶解性和热稳定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制剂。
利奈唑胺晶型及其制备方法

[发明专利]一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法-CN202110405910.8有效
发明人：王立江;刘苗;安志远;刘清萍;夏国龙 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2021-04-15 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：在氮气保护下，将稳定剂、枸橼酸、枸橼酸钠和葡萄糖于注射用水中室温搅拌溶解后调节pH为6.5‑7.0，得辅料溶液；将金属离子络合剂和泊洛沙姆于注射用水中室温搅拌溶解后，加入利奈唑胺室温搅拌溶解；得利奈唑胺溶液；将辅料溶液与利奈唑胺溶液混合均匀，过滤，调节pH为5.5‑6.0，灌装，灭菌，即得。本发明提供的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，通过调整辅料及利奈唑胺的加料顺序，使得利奈唑胺在室温下可溶于注射用水，有效降低制备过程中利奈唑胺降解杂质的产生；结合最终调节体系pH为5.5‑6.0，可增加利奈唑胺葡萄糖注射液的稳定性
一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法

[发明专利]一种治疗菌血症药物利奈唑胺及其晶型Ⅵ的制备方法-CN201810190548.5在审
发明人：董丹丹 -专利权人：董丹丹
申请日： 2018-03-08 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗菌血症药物利奈唑胺及其晶型Ⅵ的制备方法，所述治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ由治疗菌血症药物利奈唑胺进行制备，将治疗菌血症药物利奈唑胺置于球磨罐中，按照每100mg治疗菌血症药物利奈唑胺加入到10～20uL的四氢呋喃中，以6～12HZ的研磨频率研磨40～90min，制得治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ；本发明采用了原料易得、经济环保且质量上乘的制备技术，提高了反应收率，且该方法通过研磨频率与研磨时间的配合，制备得到的治疗菌血症药物利奈唑胺晶型Ⅵ光学纯度在99.5%以上，大大提高了产品的质量。
治疗菌血症药物利晶型制备研磨反应收率光学纯度四氢呋喃球磨环保配合

[发明专利]利奈唑胺的降解杂质及其制备方法-CN201210112881.7有效
发明人：李丽川;蒋亮;刘爱 -专利权人：成都自豪药业有限公司
申请日： 2012-04-17 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明还公开了一种利奈唑胺注射液及其制备方法。本发明中提供式1所示的化合物，为利奈唑胺的降解杂质，其纯度高，可作为相关物质对照品检测利奈唑胺注射液中降解产物的含量，为进一步控制利奈唑胺注射液的产品质量提供了保障。同时，本发明针对利奈唑胺易降解这一性质，还提供了制备利奈唑胺注射液的方法，该方法能够较好地阻止利奈唑胺在配液过程中发生降解反应，显著地降低了利奈唑胺注射液中杂质含量，为提高产品的安全性提供了新的选择。
利奈唑胺降解杂质及其制备方法

[发明专利]一种用于检测利奈唑胺耐药肠球菌定植的方法及其试剂-CN201610344430.4在审
发明人：余治健;邓启文;程航;郑金鑫;陈重 -专利权人：深圳市南山区人民医院
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： C12Q1/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于检测利奈唑胺耐药肠球菌定植的方法及其试剂，所述用于检测利奈唑胺耐药肠球菌定植的方法包括以下步骤：将CTCA琼脂溶解于蒸馏水中，并进行灭菌，冷却至50‑55℃时，加入利奈唑胺，所述利奈唑胺的浓度为1.5~3ug/ml，得到含有利奈唑胺的CTCA琼脂溶液，将所述含有利奈唑胺的CTCA琼脂溶液倒入无菌平皿中，调整pH值为7.0‑7.5，得到检测平皿；取粪便标本，涂于步骤S1所述检测平皿的平板上，培养本发明的技术方案，操作简单，检验快速，且具有极高的灵敏性，可以直接筛选出利奈唑胺耐药肠球菌，能迅速准确筛选出利奈唑胺耐药肠球菌定植人群。
一种用于检测利奈唑胺耐药球菌定植方法及其试剂

[发明专利]一种新的利奈唑胺中间体、其制备方法和利奈唑胺的新制备方法-CN201110061110.5有效
发明人：郑加林;陈义朗;韩硕;张昌中;许文杰;谭颂德;杨睿;李孝仁;叶宇翔;叶澄海 -专利权人：深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2011-03-09 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的利奈唑胺中间体、其制备方法和利奈唑胺的新制备方法，所述利奈唑胺关键中间体的结构如式(I)所示，式(I)中，X为氟、氯、溴或碘。本发明提供的利奈唑胺中间体解决了现有技术中利奈唑胺中间体溶解度不好、其合成利奈唑胺产率低、纯度不高的问题。
一种利奈唑胺中间体制备方法

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