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[发明专利]佐芬普利钙盐的制备方法-CN99810517.1有效
发明人： R·吉尔基;A·吉阿柴提;C·曼纽希;A·法莱扎 -专利权人：梅纳利尼研究所股份公司
申请日： 1999-07-30 - 公布日： 2004-04-21 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：基本上为纯净形式的佐芬普利钙盐的多晶型物A的制备方法，该方法包括：a)S(-)-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酰氯与顺式-4-苯硫基-L-脯氨酸在pH9.0-9.5的水中反应，回收酸形式的佐芬普利；b)酸式佐芬普利与钾盐在醇溶液中成盐，回收所得钾盐；c)在70-90℃下，向CaCl₂水溶液中加入佐芬普利钾盐水溶液，同时放入晶种以促进多晶型物A的沉淀，由此导致钾盐向钙盐的转化。
佐芬普利钙盐制备方法

[发明专利]药物佐芬普利钙的新用途-CN201910622654.0在审
发明人：沙磊;张丽雯;戴昕员;高迪;刘羽丹;张囡 -专利权人：中国医科大学
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： A61K31/401 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物佐芬普利钙的新用途，该用途为佐芬普利钙或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备抗结肠炎药物中的应用，所述的结肠炎为溃疡性结肠炎。通过研究发现，佐芬普利钙可以缓解溃疡性结肠炎的症状，具有潜在的应用前景。
佐芬普利钙结肠炎溃疡性结肠炎新用途溶剂合物可接受潜在的制备应用缓解发现研究

[发明专利]一种佐芬普利钙的制备方法-CN200710026637.8无效
发明人：陈建明;李崇伟 -专利权人：广东邦民制药厂有限公司
申请日： 2007-01-30 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种佐芬普利钙的制备方法，旨在提供一种操作简便、原料来源广、纯度高、收率较高、适合工业化生产的新的合成路线，本发明的技术要点是以N－乙酰－L－羟脯氨酸为原料，经过与甲醇酯化、对甲苯磺酰氯磺化、苯硫基取代、碱水解、盐酸反应成盐，得到顺－4－苯硫基－L－脯氨酸盐酸盐，再与(s)－3－(苯甲酰硫基)－2－甲基丙酰氯反应得游离态佐芬普利，最后制备出佐芬普利钙。
一种佐芬普利钙制备方法

[发明专利]新晶型-CN200880110107.4有效
发明人：阿克塞尔·贝克尔 -专利权人：基因里克斯(英国)有限公司
申请日： 2008-08-08 - 公布日： 2010-08-25 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种化学式(I)的佐芬普利钙的新无水晶型，化学上称为(4S)-1-[(2S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰]-4-(苯硫基)-L-脯氨酸钙盐或半钙盐。本发明还涉及一种用于制备该佐芬普利钙的新晶型的方法，其在药物组合物中的应用以及该新晶型和组合物在治疗高血压和各种其他疾病中的应用。
新晶型

[发明专利]佐芬普利钙片的制备方法-CN201310162802.8有效
发明人：郭晓静;郑璐;周玥;高苇;袁莹;张益波;姚书扬;吴斌 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2013-05-06 - 公布日： 2014-11-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了佐芬普利钙片的制备方法，将佐芬普利钙与粘合剂一起喷入流化床中与已经预混好的填充剂及崩解剂等一同制粒、干燥，加入润滑剂，压片。本发明降低了佐芬普利钙的粒径，提高了其在制剂中的分散均匀性，从而改善了本品的溶出特性。本发明方法适于工业化生产，有较大的应用价值。
佐芬普利钙片制备方法

[发明专利]佐芬普利钙的制备方法-CN201310024350.7无效
发明人：王文丰;闫雪峰;高苇;姚书扬;李京华 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2013-01-23 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种佐芬普利钙盐的制备方法，以N-乙酰-L-羟脯氨酸为原料，经与甲醇酯化，对甲苯磺酰氯磺化，再与由苯硫酚钠溶液制备的苯硫酚发生苯硫基取代反应，得到的产物再经碱水解成游离酸和重结晶纯化，盐酸脱乙酰基反应（顺式）-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐；另将（S）-3-（苯甲酰硫基）-2-甲基丙酸与二氯亚砜反应，生成（S）-3-（苯甲酰硫基）-2-甲基丙酰氯，再与上述（顺式）-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐反应得佐芬普利游离酸，先成钾盐，精制纯化后，再与氯化钙作用成钙盐得到最终产品佐芬普利钙。
佐芬普利钙制备方法

[发明专利]一种佐芬普利制备方法-CN03150893.6有效
发明人：张福利;安东;潘林玉;谢美华 -专利权人：上海医药工业研究院;江苏康缘药业股份有限公司
申请日： 2003-09-10 - 公布日： 2005-03-16 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：一种佐芬普利制备方法，包括：1)将对映异构体(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酸与酰化试剂在有机溶剂中反应制得(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酰氯，再在水或有机溶剂中与(4S)－苯硫基－L－脯氨酸进行缩合反应；2)将所获得的产物与有机胺成盐并进行光学异构体的分离；3)将所获佐芬普利的有机胺盐在酸性水溶液中游离，用有机溶剂提取得到目标产物。本发明的方法，分离效果好，收率高(35.5％)，得到的佐芬普利光学纯度高(ee％≥99.0％)，操作简便，可一次性制得单一光学异构的佐芬普利，成本低廉，适合工业化生产。
一种佐芬普利制备方法

[发明专利]佐芬普利钙盐合成方法-CN200710045234.8无效
发明人：马文宁;周庆武;甘益民;唐开勇 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2007-08-24 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种佐芬普利钙盐的合成方法，以N－乙酰－L－羟脯氨酸为原料，经与甲醇酯化，对甲苯磺酰氯磺化，苯硫基取代，得到的产物再经碱水解成游离酸，盐酸脱乙酰基反应，进一步得到(顺式)－4－苯硫基－L－脯氨酸盐酸盐；另将(S)－3－(苯甲酰硫基)－2－甲基丙酸与二氯亚砜反应，生成(S)－3－(苯甲酰硫基)－2－甲基丙酰氯，再与上述(顺式)－4－苯硫基－L－脯氨酸盐酸盐反应得佐芬普利游离酸，先成钾盐，精制纯化后成钙盐得到最终产品
佐芬普利钙盐合成方法

[发明专利]新型晶体形式-CN200980109865.9有效
发明人：维纳亚克·戈雷;普里耶什·维亚卡尔;阿肖克·佩赫尔 -专利权人：基因里克斯(英国)有限公司
申请日： 2009-02-26 - 公布日： 2011-02-23 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及佐芬普利钙的两种新型晶体形式，并涉及制备其的方法及其在药物组合物中的应用。
新型晶体形式

[发明专利]佐芬普利口服药物组合物-CN200610073073.9无效
发明人：宁美英 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2006-04-12 - 公布日： 2007-10-17 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备工艺简单、溶出良好的含有佐芬普利的药用组合物，该组合物可进一步用于制备成各种口服固体制剂，如普通片、颗粒剂、分散片、胶囊等，用于高血压的治疗。
佐芬普利口服药组合

[发明专利]培哚普利的盐-CN200880022459.4无效
发明人：迈尔周·姆斯拉维克;谢尔盖·波姆贝克;马修·斯姆尔科利;罗克·祖派特;乌尔斯卡·高吉克 -专利权人：克卡制药新梅斯托股份公司
申请日： 2008-06-27 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明涉及培哚普利的新型盐，尤其涉及培哚普利的新型钙盐和新型胺盐及其制备方法，以及含有所述新型盐的药物制剂。
培哚普利

[实用新型]一种佐芬普利中间体的混合装置-CN201920870950.8有效
发明人：夏文戟;陈亚静;姚坚;张雯 -专利权人：上海清松制药有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： B01F7/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及医药生产技术领域，具体公开了一种佐芬普利中间体的混合装置，包括固定架架设在机架顶部的混合箱，所述混合箱内沿其中轴线转动设有搅拌机构；所述混合箱的顶部上方还设有用于添加辅料的第一辅料补充部和第二辅料补充部本实用新型实施例提供的混合装置，通过布料组件使得辅料能够均匀的添加到主料中，并配以搅拌机构，能够大大提高主料和辅料间的混合效果，以保证佐芬普利中间体的制备品质。
一种佐芬普利中间体混合装置

[实用新型]一种用于制备佐芬普利中间体的反应釜-CN201920871697.8有效
发明人：夏文戟;姚坚;张雯;陈亚静 -专利权人：上海清松制药有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及医药化工技术领域，具体公开了一种用于制备佐芬普利中间体的反应釜，包括釜体，所述釜体内沿其中轴线转动设有搅拌转轴，搅拌转轴的一侧设有搅拌部，搅拌转轴的另一侧设有清洁部；所述釜体的顶部顶面安装有用于驱动所述搅拌转轴转动的驱动电机在本实用新型实施例提供的反应釜中，搅拌转轴能够带动搅拌部和清洁部旋转，以实现对釜体内物料进行充分有效的搅拌混合，保证了制备佐芬普利中间体的反应效果和反应效率；而且通过调节机构能够推动刮板运动至与釜体的内腔内壁相接触
一种用于制备佐芬普利中间体反应

[发明专利]喹那普利拉的金属盐-CN200610167524.5有效
发明人：黄振华 -专利权人：黄振华
申请日： 2006-12-25 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及S－2－[S－N－[(S)－1－羧基－3－苯丙基]－L－丙氨酰]－1，2，3，4－四氢－3－异喹啉酸即喹那普利拉的金属盐及其水合物，及其制备方法和在制备治疗高血压的药物中的用途实验证明，本发明的喹那普利拉的金属盐，包括其与锂、钠、钾、钡、钙、镁、锌离子中的一种或任意两种结合形成的盐及其水合物，尤其是其钠盐、钾盐、钠钾盐及其水合物的水溶性和稳定性较喹那普利拉有显著的提高，易于制成临床上可接受的各种剂型
普利拉金属

[发明专利]阻止疟疾寄生虫传播的化合物和方法-CN201780074074.1在审
发明人： W·W·黄;李浩;孙伟;黄秀丽;P·R·帕特尔;孙红茂;郑伟;吕筱;P·E·桑德森;M·金;M·J·奥尔;G·J·塔瓦;K·C·威廉姆森 -专利权人：由卫生与公众服务部部长代表的美利坚合众国;芝加哥洛约拉大学
申请日： 2017-10-13 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：还公开了阻断疟原虫属寄生虫传播的方法和治疗或预防疟疾的方法，所述方法包括向动物施用有效量的式(I)或(II)的第一化合物，其单独或与选自以下的第二化合物组合：伊来司莫、NSC174938、NVP‑AUY922、马度米星、甲基盐霉素、阿螺旋霉素、高三尖杉酯碱、塞仑、吡啶硫酮锌、泛喹酮、硼替佐米、盐霉素钠、莫能星钠、双吡硫翁、二环戊亚甲基‑秋兰姆二硫化物、YM155、醉茄素A、亚德利亚霉素、罗米地辛、AZD‑1152‑HQPA、CAY10581、普卡霉素、CUDC‑101、金诺芬、曲美替尼、GSK‑458、阿法替尼和帕比司他。
式( I )疟原虫属寄生虫高三尖杉酯碱第二化合物第一化合物甲基盐霉素疟疾寄生虫吡啶硫酮锌二硫化物螺旋霉素马度米星硼替佐米盐霉素钠泛喹酮亚甲基吡硫翁二环曲美传播疟疾施用预防治疗

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