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[发明专利]齐多夫定脂质衍生物在治疗与病毒有关疾病药品中的应用-CN200910087699.9无效
发明人：金义光;李淼;田瑛;董俊兴;邢磊 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
申请日： 2009-07-03 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明公开了齐多夫定脂质衍生物在治疗与病毒有关疾病药品中的应用。齐多夫定脂质衍生物包括胆固醇基膦酰齐多夫定和胆固醇基磷酰齐多夫定，是齐多夫定的两亲性脂质衍生物，能在水中形成纳米级分散的自组装传递系统，体外有很强的抗艾滋病毒作用，比齐多夫定药效强5到50倍，体内给药后主要分布于单核巨噬细胞系统
齐多夫定脂质衍生物治疗病毒有关疾病药品中的应用

[发明专利]一种制备球状齐多夫定晶体的方法-CN201210552902.7在审
发明人：李金亮;赵楠;胡文军 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司
申请日： 2012-12-18 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备球状齐多夫定晶体的方法，其包括如下步骤：a)将齐多夫定原料加入水中，加热使完全溶解；b)以匀速降温至0～10℃；c)保温在0～10℃搅拌析晶1～10小时；d)过滤，干燥，即得球状齐多夫定晶体本发明提供的制备球状齐多夫定晶体的方法可有效解决现有形状的齐多夫定晶体存在的流动性差、分散性不好、不利于制剂过程中混料、压片等工序操作的难题，可实现规模化生产，有利于齐多夫定制剂的生产，为齐多夫定制剂的质量稳定提供了保障
一种制备球状齐多夫定晶体方法

[发明专利]一种高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法-CN200810070919.2无效
发明人：郑啸;王秀敏;朱文芳;王利娟 -专利权人：厦门大学
申请日： 2008-04-16 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：一种高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法，涉及一种齐多夫定酯，尤其是涉及一种新型前体药物高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。提供一种产率较高，适合工业化生产的高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。将高级脂肪酸和N，N－二甲基－4－氨基吡啶溶于有机溶剂中，再加入氯甲酸酯和一种碱，反应得到混酐；将齐多夫定、N，N－二甲基－4－氨基吡啶和一种碱加入溶剂中，再加入混酐反应，得到产物高级脂肪酸齐多夫定酯。
一种高级脂肪酸齐多夫定酯合成方法

[发明专利]齐多夫定胶囊及其制备方法-CN200610124254.X无效
发明人：于寅辰 -专利权人：珠海华澳进出口有限公司
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：本发明公开了一种的齐多夫定胶囊，该齐多夫定胶囊是由(以重量份计)100份的齐多夫定、30～40份的微晶纤维素、5～10份的羟丙纤维素、5～10份的羧甲淀粉钠、0.5～1份的硬脂酸镁和适量的羟丙甲纤维素制成本发明所述齐多夫定胶囊在制备时成品率高、成本低。
齐多夫定胶囊及其制备方法

[发明专利]齐多夫定棕榈酸酯原料精制方法及制剂-CN200610074266.6无效
发明人：邓意辉;陈国良;毕殿洲;雷杰杰;徐晖;王绍宁;周欣羽;赵静;王宁;沈琳 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2006-04-05 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种齐多夫定棕榈酸酯(或硬脂酸酯)原料精制方法及制剂。建立了一种齐多夫定棕榈酸酯的纯化方法，提高了用药安全性。主要技术方案是将齐多夫定棕榈酸酯或硬脂酸酯原料用适量的有机溶剂溶解，加入吸附剂或不加入吸附剂，室温至80℃保温搅拌5～500分钟，过滤除去吸附剂，低温5～－50℃放置1～100小时，收集沉淀，干燥即得。纯化后的齐多夫定棕榈酸酯原料为白色至类白色，经HPLC检查，纯度大于99％。所得精制齐多夫定棕榈酸酯或硬脂酸酯原料可以进一步制备各种制剂，包括乳剂、脂质体、硬、软胶囊、片剂、颗粒剂，混悬剂。本发明以高质量的齐多夫定棕榈酸酯原料制备的脂质体和乳剂研究了齐多夫定棕榈酸酯静脉注射后的体内药物动力学，为临床应用提供可靠的依据。
齐多夫定棕榈原料精制方法制剂

[发明专利]一种齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平复方片及其制备方法-CN201610560937.3有效
发明人：王志邦;郭立新;钟晓锋;沈蔡月;朱礼根;夏玉明;陈小峰;刘安友 -专利权人：安徽贝克生物制药有限公司
申请日： 2016-07-15 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平复方片及其制备方法。该片剂由主药和辅料组成，主药有齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平，辅料为稀释剂，粘合剂，崩解剂，包衣粉。其制备方法是采用湿法制粒分别制备拉米夫定颗粒和齐多夫定颗粒，再外加崩解剂以及奈韦拉平。与现有技术相比，本发明制备的齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平复方片具有溶出速度快，稳定性好，三种主药溶出速率相近，工艺稳定适合工业化生产等优点。
一种齐多夫定拉米夫定拉平复方及其制备方法

[发明专利]抗病毒药物齐多夫定的离子色谱分离积分脉冲安培检测分析的方法-CN201210001650.9有效
发明人：刘玉秀;陈梅兰;陈智栋;朱岩 -专利权人：浙江大学
申请日： 2012-01-05 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒药物齐多夫定的离子色谱分离分析方法，特别涉及抗病毒药物齐多夫定的等度分离积分脉冲安培检测分析检测方法。包括以下步骤：实际样品处理、基线测绘、进样和离子交换、洗脱、电化学检测分析。本发明对抗病毒药物齐多夫定能进行良好的分离分析，保留时间、峰高、峰面积的相对标准偏差均小于2.0％，分析时，将试样直接注入离子色谱分离柱分离，从色谱分离柱输出的齐多夫定溶液通过电化学检测池经过电化学检测器就能获得灵敏度高的谱图，使工艺流程大为简化；本方法还可用于血液样品中的抗病毒药物齐多夫定含量的检测。
抗病毒药物齐多夫定离子色谱分离积分脉冲安培检测分析方法

[发明专利]齐多夫定碳酸胆固醇酯的制备方法及其制剂和分析方法-CN200610075077.0无效
发明人：邓意辉;陈国良;毕殿洲;张玲玲;徐晖;王绍宁;王宁;周欣羽;赵静;沈琳 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2006-04-01 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及齐多夫定的一种新型前体药物齐多夫定碳酸胆固醇酯(或其它甾醇的酯)的合成、制剂制备及其分析方法。主要技术方案是将齐多夫定与胆固醇形成的氯甲酸胆固醇酯反应生成齐多夫定碳酸胆固醇酯或其它甾醇的酯，然后制备成多种制剂，并建立它们在体外和体内的分析方法，考察它在大鼠体内的药物动力学。齐多夫定碳酸胆固醇酯的脂溶性大于齐多夫定的脂溶性，在大鼠体内的消除半衰期约为4.9h。当齐多夫定碳酸胆固醇酯制备成片剂、胶囊、软胶囊等时，能有效延长AZT的作用时间，减少剂量依赖性的毒副作用；当制备成脂质体、乳剂、亚微乳、微球、微囊和纳米粒等微粒制剂时，不仅能减少药物的毒性，而且能靶向到达艾滋病毒富集的器官和组织
齐多夫定碳酸胆固醇制备方法及其制剂分析

[发明专利]摩尔比为1:100至1:350的阿洛夫定和齐多夫定的组合-CN200780016316.8无效
发明人：张泓;B·奥伯格 -专利权人：美迪维尔公司
申请日： 2007-05-04 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：以明显超出现有技术的比例对阿洛夫定和齐多夫定进行联合给药，以在线粒体DNA贫化实验中完全或基本上消除阿洛夫定的线粒体毒性。本发明因此提供了以1∶100到1∶350的摩尔比范围含有阿洛夫定和齐多夫定的药物组合物以及用于治疗或预防多重耐药HIV的方法，所述方法包括以特征摩尔比例对阿洛夫定和齐多夫定进行同时或顺序给药。
摩尔 100 350 洛夫齐多夫定组合

[发明专利]制备齐多夫定及其中间体的方法-CN201510164780.8在审
发明人：王亚农;戈平;张鲁岩 -专利权人：苏州华诺医药有限公司
申请日： 2015-04-09 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明揭示了一种用于制备齐多夫定及其中间体的方法，所述中间体为齐多夫定叠氮化合物，包括如下步骤：(1)溶解反应步骤：将齐多夫定氧桥化合物溶解于有机溶剂中，添加叠氮化试剂和催化剂无机酸盐或者小分子有机酸盐，于90-115℃下保温反应12-48小时；(2)蒸馏过滤步骤：进行冷却过滤，对滤液进行减压蒸馏并回收有机溶剂；(3)萃取浓缩步骤：将以上所得产品进行萃取洗涤，浓缩制得齐多夫定叠氮化合物。中间体齐多夫定叠氮化合物的制备工艺用无机酸盐、小分子有机酸盐催化反应，有效降低了叠氮化反应温度，缩短了反应时间，利于工艺生产，所得产品杂质少，状态好，齐多夫定粗品精制工艺简单，收率高。
制备齐多夫定及其中间体方法

[发明专利]齐多夫定的药效估算方法-CN201810929547.8有效
发明人：孟凡奇;余鹏;刘星菱;邱朝晖;蒋蕾;丁尧;张可 -专利权人：余鹏
申请日： 2018-08-15 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： G16C20/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种齐多夫定的药效估算方法，包括以下步骤：获取齐多夫定的靶细胞药峰浓度，根据靶细胞药峰浓度得到靶细胞半衰期浓度；根据靶细胞达峰时间、靶细胞药峰浓度和靶细胞半衰期时间、靶细胞半衰期浓度及第一公式得到齐多夫定的靶细胞药物浓度与给药时间的关系DDA0001766211420000012.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />根据齐多夫定的靶细胞药物浓度与给药时间的关系得到0.4～0.6h后的齐多夫定磷酸化产物的靶细胞药物浓度与给药时间的关系。如此，只需要获取靶细胞药峰浓度的数据即可对靶细胞内的齐多夫定的药效进行估算。
齐多夫定药效估算方法

[发明专利]基于连续流微反应技术合成齐多夫定叠氮化中间体的方法-CN202110754599.8在审
发明人：朱维平;蒋榕坤;苏远海;商敏静;钱旭红;张华;陈正财;王志军;杨小利;刘澍;陈艳 -专利权人：华东理工大学;上海交通大学;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司
申请日： 2021-07-02 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明提供一种合成齐多夫定叠氮中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)混合齐多夫定氧桥物、叠氮化试剂与溶剂，使齐多夫定氧桥物和叠氮化试剂溶解于所述溶剂中，制备得到反应原料溶液；(2)将所述反应原料溶液输入到微通道反应器中进行反应，得到含齐多夫定叠氮化中间体的产物溶液。
基于连续流反应技术合成齐多夫定叠氮化中间体方法

[发明专利]聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物及其制备方法与应用-CN200710015587.3有效
发明人：刘新泳;常昱 -专利权人：山东大学
申请日： 2007-06-04 - 公布日： 2007-11-07 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物及其制备方法与应用。聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物具有如下结构，将齐多夫定(AZT)、对二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二酰亚胺(DCC)加入适量二氯甲烷溶解，滴加等摩尔比的mPEG－SA的二氯甲烷溶液；反应完毕后，过滤，加入45－55倍滤液体积的冷乙醚得白色沉淀，过滤分离沉淀，干燥后得到单甲氧基聚乙二醇齐多夫定缀合前药，用于制备抗艾滋病药物。
聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物及其制备方法应用

[发明专利]一种拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片及其制备方法-CN202210020657.9有效
发明人：陈小峰;王哲;王志邦;朱礼根;黄德见;郭立新;刘安友;何麓璐;刘洋;汪亮太 -专利权人：安徽贝克生物制药有限公司
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片，所述复方片包括拉米夫定、齐多夫定、依非韦伦和药学上可接受的辅料。复方片的制备方法通过分别制备拉米夫定包衣微丸、齐多夫定包衣微丸和依非韦伦微丸，然后按照比例混合后压片而成。采用本申请方法制备的拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片，能避免三种主药成分的相互接触，减少药物的相互影响和降解，提高稳定性，且提高微丸的塑性和压片成型性，改善溶出度。
一种拉米夫定齐多夫定依非韦伦复方及其制备方法

[发明专利]齐多夫定及其中间体的制备方法-CN201210065703.3有效
发明人：李友元;周强;李卫兵;黄小燕;范海荣 -专利权人：绿洲生物技术（南通）有限公司
申请日： 2012-03-13 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了齐多夫定及其中间体的制备方法。具体地，本发明公开了式(II)所示中间体和齐夫多定的制备方法。所述方法通过在中间体制备步骤中加入酸催化剂，极大地简化了产物的纯化步骤，显著降低了产物中副产物的含量，且所述方法反应条件温和、易控制，无需精制即可直接用于后续齐夫多定的制备。
齐多夫定及其中间体制备方法

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