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[发明专利]二马来酸阿法替尼的制备方法-CN201310692113.8有效
发明人：陈安丰;杨勇;张亮 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2013-12-16 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及二马来酸阿法替尼的制备方法。具体而言，本发明涉及抗肿瘤药物阿法替尼二马来酸盐的制备方法，其包括如下步骤：6‑氨基‑7‑氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮和(S)‑3‑羟基四氢呋喃发生取代反应后，经过还原、酰胺化、缩合、成盐制得如式（I）所示的二马来酸阿法替尼。
马来酸阿法替尼制备方法

[发明专利]曲霉WBX-38及其在生产环匹阿尼酸中的应用-CN202010037509.9有效
发明人：王鸿;岳少鹏;陈建伟;呙瑜琪 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2020-01-14 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C12N1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲霉WBX‑38及其在生产环匹阿尼酸中的应用，将曲霉WBX‑38和肺冢村氏菌TP‑B0596分别进行发酵培养，将发酵液混合，在25‑32℃、160‑200rpm条件下共培养5‑8d，将共培养液分离纯化，获得环匹阿尼酸。本发明曲霉WBX‑38与肺冢村氏菌TP‑B0596共培养，制备得到环匹阿尼酸化合物，产量为20mg/L。
曲霉 wbx 38 及其生产环匹阿尼酸中的应用

[发明专利]一种阿昔替尼晶型-CN202010681127.X有效
发明人：张贵民;刘建设;翟立海;王聚聚 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿昔替尼晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该阿昔替尼晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.45±0.2°，10.39±0.2°，11.96±0.2°，12.43±0.2°，14.86±0.2°，15.05±0.2°，17.44本发明的阿昔替尼晶型光照不敏感、溶解度较好，利用其制备药物可增加生物利用度，提高药效。
一种阿昔替尼晶型

[发明专利]一种醋酸卡泊芬净杂质B的制备方法-CN202010542400.0在审
发明人：周陈锋;施林峰;朱益新;陈辅辰;蔡鹭;谢厅 -专利权人：杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备醋酸卡泊芬净杂质B的方法，包含以下步骤：1）将醋酸卡泊芬净杂质B粗品配制成溶液并过滤；2）将过滤后的粗品溶液经过制备系统中的色谱柱进行分离纯化，并收集洗脱液；3）将合格的洗脱液进行冷冻干燥，得到纯度达95%以上的醋酸卡泊芬净杂质B固体粉末。本发明通过制备色谱的方法，采用0.1%醋酸和乙腈的混合液作为流动相进行等度和梯度洗脱，最后得到纯度大于95%的杂质B固体粉末，提供了高纯度醋酸卡泊芬净杂质B的制备方法，能够满足企业自身和市场的要求；本发明的制备方法条件稳定
一种醋酸卡泊芬净杂质制备方法

[发明专利]一种醋酸卡泊芬净杂质D的制备方法-CN202010542403.4在审
发明人：周陈锋;陈辅辰;韦威;杜明镜;谢厅;朱益新 -专利权人：杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：一种醋酸卡泊芬净杂质D的制备方法，包含以下步骤：1）将醋酸卡泊芬净杂质D粗品配制成溶液并过滤；2）将过滤后的粗品溶液经过制备系统中的色谱柱进行分离纯化，并收集洗脱液；3）将合格的洗脱液进行冷冻干燥，得到纯度达95%以上的醋酸卡泊芬净杂质D固体粉末。本发明通过制备色谱的方法，采用0.1%醋酸和乙腈的混合液作为流动相进行等度和梯度洗脱，最后得到纯度大于95%的杂质D固体粉末，提供了高纯度醋酸卡泊芬净杂质D的制备方法，能够满足企业自身和市场的要求；本发明的制备方法条件稳定
一种醋酸卡泊芬净杂质制备方法

[发明专利]一种醋酸卡泊芬净杂质E的制备方法-CN202010543445.X在审
发明人：周陈锋;施林峰;张军伟;杜明镜;王丽敏;谢厅 -专利权人：杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：一种醋酸卡泊芬净杂质E的制备方法，包含以下步骤：1)将醋酸卡泊芬净杂质E粗品配制成溶液并过滤；2)过滤后的粗品溶液通过制备系统中的色谱柱进行分离纯化，并收集洗脱液；3)将合格的洗脱液进行冷冻干燥，得到纯度达95%以上的醋酸卡泊芬净杂质E固体粉末。本发明通过制备色谱的方法，采用0.1%醋酸和乙腈的混合液作为流动相进行等度和梯度洗脱，最后得到纯度大于95%的杂质E固体粉末，提供了高纯度醋酸卡泊芬净杂质E的制备方法，能够满足企业自身和市场的要求；本发明的制备方法条件稳定
一种醋酸卡泊芬净杂质制备方法

[发明专利]莫达芬尼及其D/L对映体的新用途-CN00808475.0有效
发明人：付俊昌 -专利权人：付俊昌
申请日： 2000-04-12 - 公布日： 2002-06-12 - 主分类号： A61K31/16 文献下载
摘要：本发明提供莫达芬尼及其D/L对映体在制药领域中的新用途。更具体地说,本发明提供莫达芬尼在制备雄性哺乳动物的精子数量和质量增强促进剂、雌性哺乳动物子宫受孕力增强促进剂、雄性不育低育症及雌性不孕低孕症治疗剂、以及性功能增强剂中的用途。
莫达芬尼及其用途

[发明专利]麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法-CN202011526833.3在审
发明人：黄挺;黄绳武 -专利权人：杭州市红十字会医院
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法，属于药物制剂技术领域。麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法，包括以下步骤：称取卵磷脂SPC、胆固醇Chole、麦角甾醇ERG，用氯仿溶解后旋转蒸发成薄膜，水化后经探头超声和高压挤出，透析后加入阿法替尼Afa柠檬酸溶液在45~60℃下，孵育5~15 min，制备得到麦角甾醇联合阿法替尼脂质体ERG/Afa‑LIP。本发明在对第一代分子靶向药物吉非替尼与麦角甾醇联合应用的基础上，将Afa和ERG联合，共同载于脂质体中制备成双载药脂质体进行研究，优势在于：（1）可以通过协同作用或相加作用增强抗肿瘤作用；（2）可以共同递送至肿瘤部位与肿瘤细胞内发挥药效
麦角联合阿法替尼脂质体制备方法

[发明专利]含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物-CN202310519383.2在审
发明人：庄涛;罗正康;张建;秦慧敏;韩金梦;张雯梦;俞方蓉;孙振骁;陈麒睿 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了含有奥拉帕尼的共无定形物及其制备方法和药物组合物，共无定形物由奥拉帕尼与非甾体抗炎药物结合而成；所述共无定形物中的非甾体抗炎药包括组分A：双氯芬酸或其可药用的盐；组分B：布洛芬或其可药用的盐；组分C：氟比洛芬或其可药用的盐；组分D：酮洛芬或其可药用的盐；组分E：吲哚美辛或其可药用的盐。本发明所涉及的奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形具有一种或多种有优势，包括溶解度显著提高、溶出速度显著提高、长期条件下3个月物理稳定良好、抗肿瘤活性显著提高。因此，奥拉帕尼与非甾体抗炎药共无定形有望成为新的复方固体制剂来治疗相关癌症。
含有奥拉帕尼无定形及其制备方法药物组合

[发明专利]一种降低米卡芬净钠原料药溶剂残留量的方法-CN201510531161.8在审
发明人：袁建栋;黄仰青;顾家宁;杨晴铖 -专利权人：博瑞生物医药（苏州）股份有限公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种降低米卡芬净钠原料药残留溶剂量的方法，该方法为将米卡芬净钠粗品精制后，进行鼓风干燥，干燥的温度为21-25℃，干燥时间为6-36h。
一种降低米卡芬净钠原料药溶剂残留方法

[发明专利]用于合成卡帕芬净的中间体及其制备方法-CN201280002022.0有效
发明人：张富尧;神小明;胡高强;孙飘扬 -专利权人：上海源力生物技术有限公司
申请日： 2012-03-21 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： C07K7/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式（I）所示的用于合成卡帕芬净的中间体，以及此中间体的制备方法。通过此中间体可以有效地制备卡帕芬净。
用于合成卡帕芬净中间体及其制备方法

[发明专利]净化黄曲霉毒素、环匹阿尼酸、赭曲霉毒素A和玉米赤霉烯酮免疫吸附剂及免疫亲和柱-CN201910360692.3有效
发明人：李培武;张奇;白艺珍;李慧;张文 -专利权人：中国农业科学院油料作物研究所
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本发明提供了净化黄曲霉毒素、环匹阿尼酸、赭曲霉毒素A和玉米赤霉烯酮免疫吸附剂及免疫亲和柱及应用。黄曲霉毒素、环匹阿尼酸、赭曲霉毒素A和玉米赤霉烯酮免疫吸附剂包括固相载体和与该固相载体偶联的抗黄曲霉毒素单克隆抗体、抗环匹阿尼酸单克隆抗体、抗赭曲霉毒素A单克隆抗体和抗玉米赤霉烯酮单克隆抗体，所述的环匹阿尼酸单克隆抗体由保藏编号为本发明提供的免疫亲和柱可用于同时含有黄曲霉毒素、环匹阿尼酸、赭曲霉毒素A和玉米赤霉烯酮样品的净化‑检测前处理，四种之间无相互干涉影响，性能稳定，进而通过使用本亲和柱建立了一种经济，快捷，精确，安全的高效液相色谱
净化黄曲霉毒素环匹阿尼酸曲霉玉米赤霉烯酮免疫吸附剂亲和

[发明专利]阿法替尼化合物的制备方法-CN201410658194.4有效
发明人：陈庆财;赵俊;赵小伟;潘迅 -专利权人：江苏奥赛康药业股份有限公司;南京海润医药有限公司
申请日： 2014-11-18 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明提供了制备阿法替尼化合物的一种新方法，使用的原料与试剂具有成本低、化学性质稳定，便于长期存储的优点；并且制备的阿法替尼化合物中杂质顺式异构体含量极低。
阿法替尼化合物制备方法

[发明专利]一种阿法替尼的制备方法-CN201610406782.8有效
发明人：张贵民;赵绪亮;王秀娟 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2016-06-10 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体揭示了一种阿法替尼的制备方法，包括以中间体Ⅱ与(S)‑3‑羟基四氢呋喃发生取代反应得阿法替尼Ⅰ。该方法工艺简单、经济环保、终产品纯度高，适合工艺化放大的要求。
一种阿法替尼制备方法

[发明专利]一种阿米洛利在防治运动病、梅尼埃病药物中的应用-CN202111210726.4在审
发明人：周鑫;姜正林;徐丽华;任畅 -专利权人：南通大学
申请日： 2021-10-18 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：本申请公开了一种阿米洛利在防治运动病、梅尼埃病药物中的应用，效果实验采用的实验动物为Sprague‑Dawley（SD）大鼠，体重200‑220 g，雌性，适应性饲养3天，然后进行旋转刺激、醛固酮刺激诱导运动病和梅尼病两个晕模型的实验，以条件性味觉厌恶为模型；再进行阿米洛利的抗晕实验，以旋转刺激诱导的条件性味觉厌恶为模型，由于梅尼埃病的发病机制与内耳内淋巴积水及醛固酮在内耳的作用直接相关，因此本研究结果也支持使用阿米洛利可起到治疗梅尼埃病的作用
一种阿米洛利防治运动梅尼埃病药物中的应用