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C 化学；冶金

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种阿加曲班晶型定量分析方法-CN202111078565.8在审
发明人：傅琳;郝英魁;陈蔚;穆彤;李川;康江鹏;申晓霞 -专利权人：天津泰普制药有限公司;天津药物研究院有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： G01N25/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于差式扫描量热技术的阿加曲班晶型Ⅱ原料药中杂质晶型(晶型Ⅲ)的定量分析方法，实现了阿加曲班晶型Ⅱ原料药中杂质晶型Ⅲ的含量测定，具有较高的灵敏度和专属性，操作简捷，相对误差小，可用于阿加曲班的质量控制
一种阿加曲班晶型定量分析方法

[发明专利]21(S)阿加曲班的晶体结构-CN201010252141.4无效
发明人：宋洪海 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2008-03-07 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：一种21(S)阿加曲班的晶体结构。将无水21(S)阿加曲班用蒸馏水重结晶得到晶型I，其晶型结构经单晶和多晶粉末衍射，确认其21位绝对构型为S型，正交晶系，19号空间群——P2(1)2(1)2(1)，将无水21(S)阿加曲班用95％甲醇-水重结晶得到晶型II。
21 阿加曲班晶体结构

[发明专利]一种阿加曲班新晶型及其制备方法-CN201410009046.X有效
发明人：龚俊波;任日菊;尹秋响;侯宝红;孙登琼;张士欣;姜磊;王悦伟 -专利权人：天津大学;天津市亨必达化学合成物有限公司
申请日： 2014-01-06 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿加曲班新晶型及其制备方法，以衍射角2θ表示在4.3±0.1、7.4±0.1、8.5±0.1、8.8±0.1、10.4±0.1、10.7±0.1、17.2±0.1、17.9±0.1、20.3将阿加曲班粗品溶于乙醇、水混合溶剂中，配制阿加曲班溶液，加热至40～75℃，搅拌溶解澄清，然后冷却结晶，过滤，真空干燥，得到阿加曲班新晶型。将产品均匀分摊在敞口的培养皿中，样品厚度小于5mm，密封置于干燥器内，温度50～80℃，分别于30天、60天取样进行XRD检测，并与第0天的结果进行对照，结果显示阿加曲班的新晶型未发生改变，稳定性好。
一种阿加曲班新晶型及其制备方法

[实用新型]一种用于阿加曲班晶型旋转风干机构-CN202022531284.0有效
发明人：李小鹏;王伟强;栾义;邵建勇 -专利权人：安庆恩聚生物医药科技有限公司
申请日： 2020-11-05 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： F26B17/00 文献下载
摘要：本实用新型具体涉及一种用于阿加曲班晶型旋转风干机构，包括有风干箱，风干箱的上端面中间安装有进气风机，风干箱的下端面中间设置有回收口，风干箱的下端面左右两侧开设有相互对称的一对排气口，风干箱的内腔设置有风干转板，有益效果：本实用新型通过设置上下伸缩折叠式的风干板件，进而配合驱动电机的转动，带动内部的阿加曲班晶型上下转动，使得阿加曲班晶型充分的与空气接触，实现充分的风干效果；通过在上下转动的风干板下端设置锥形漏斗，用以承接从风干板掉落的细小阿加曲班晶型，避免对风干装置内部造成污染，便于保持清洁的风干环境。
一种用于阿加曲班晶型旋转风干机构

[发明专利]21(S)阿加曲班定向合成和晶体结构及一水合物的制备-CN200810052383.1无效
发明人：宋洪海 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2008-03-07 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：一种21(S)阿加曲班定向合成和晶体结构及一水合物的制备。定向合成方法是以(3S)－1，2，3，4－四氢－3－甲基－8－喹啉磺酰氯为原料制得单一非对映异构体21(S)阿加曲班。通过单晶和多晶粉末X衍射法，确认绝对构型为21(S)及晶型I和II。21(S)阿加曲班溶于热水，控制冷却速度，制得21(S)阿加曲班一水合物。动物试验证明21(S)阿加曲班一水合物的抗凝血作用为21(R)阿加曲班一水合物的2～3倍。
21 阿加曲班定向合成晶体结构水合物制备

[发明专利]一种阿加曲班精制母液回收品的精制方法-CN201410811775.7有效
发明人：汪洋;张宁;张士欣;王悦伟 -专利权人：天津药物研究院药业有限责任公司
申请日： 2014-12-24 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿加曲班精制母液回收品的精制方法，该方法为将阿加曲班精制母液回收品、无水乙醇加入反应瓶中，加热回流溶解，稍降温后，再加入中性氧化铝、硅胶作为吸附剂，热滤，滤液降温析晶，过滤，干燥，得阿加曲班精制母液回收品的一次精制品；然后将上述阿加曲班母液回收品的一次精制品投入反应瓶中，再加入5倍95%（W/V）乙醇、0.1倍重量比活性炭，回流5‑10热过滤，滤液0～25℃析晶10‑12过滤干燥，得阿加曲班精品。本发明操作简单，提高了阿加曲班精制率，降低了生产成本。
一种阿加曲班精制母液回收方法

[发明专利]一种阿加曲班新晶型及其制备方法-CN201510471263.5有效
发明人：姜磊;龚俊波;杜艳妮;王海洋;张腾;李振方;侯宝红;张士欣;王悦伟;汪洋 -专利权人：天津市亨必达化学合成物有限公司;天津大学
申请日： 2015-08-04 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿加曲班新晶型及其制备方法，以X射线粉末衍射2θ表示在4.0±0.1、6.9±0.1、7.9±0.1、9.6±0.1、10.1±0.1、13.6±0.1、15.0±0.1、17.1±0.1将阿加曲班粗品溶于溶剂异丙醇中，溶液浓度0.09～0.3g/mL，加热至30～50℃，搅拌溶解澄清，向溶液中滴加反溶剂水，然后降温到5～15℃，恒温保持2～4h，晶浆经过滤、洗涤、干燥，得到所述的阿加曲班新晶型晶体
一种阿加曲班新晶型及其制备方法

[发明专利]即用型预充填式阿加曲班注射制品及其制备方法-CN202010678160.7在审
发明人：方小东;郭鸿旭 -专利权人：太阳升（亳州）生物医药科技有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： A61M5/178 文献下载
摘要：提供一种即用型预充填式阿加曲班注射制品及其制备方法。所述即用型预充填式阿加曲班注射制品包含阿加曲班水性注射液和用于预充填和注射所述阿加曲班水性注射液的无菌塑料注射组件，所述无菌塑料注射组件由注射针筒、可在所述注射针筒内往复运动的柱塞、设置在所述柱塞的一端并且与所述注射针筒的内壁紧密配合的垫圈和用于封盖所述注射针筒的注射针头的盖组装而成，所述阿加曲班水性注射液由治疗有效量的阿加曲班水合物、D‑山梨醇、碱性pH调节剂和注射用水组成并且具有5.7‑7.0的pH。
即用型预充填式阿加曲班注射制品及其制备方法

[发明专利]高纯手性阿加曲班新型工业精制方法-CN201510802134.X在审
发明人：张智强;任晓峰;李果;王凯;宋金津;赵钊;李连启 -专利权人：天津市亨必达化学合成物有限公司
申请日： 2015-11-19 - 公布日： 2016-05-25 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯手性阿加曲班新型工业精制方法，将阿加曲班粗品、溶剂、助溶剂、膨胀珍珠岩混合，升温至80～95℃保温20～50分钟，趁热过滤除去膨胀珍珠岩，母液于0～5℃保温析晶1.5～4小时，过滤，冷水冲洗，晾干，得阿加曲班精制品。本发明采用便宜无毒的无机矿物70号膨胀珍珠岩作为吸附剂，不仅环境友好，而且对阿加曲班杂质具有高效选择性吸附作用，一次精制品纯度99.90％以上，且产品收率95％以上。
高纯手性阿加曲班新型工业精制方法

[发明专利]一种阿加曲班一水合物的制备方法-CN201310013259.5有效
发明人：赵志全;吴尽;陈见见;徐冰 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2013-01-14 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿加曲班一水合物的制备方法，该方法包括如下步骤：（1）取粗品加入97%（V/V）的乙醇水溶液中，溶解，降至室温，然后再降温至0‑5℃，搅拌析晶，抽滤，干燥，得白色粉末Ⅰ；（2）将白色粉末Ⅰ重复步骤（1）的操作，得白色粉末Ⅱ；（3）取白色粉末Ⅱ，加入25%（V/V）的乙醇水溶液中，溶解，脱色，过滤，滤液搅拌下自然冷却至室温，继续搅拌析晶，抽滤，干燥，得阿加曲班一水合物。本发明可使最终产品一水合阿加曲班的纯度达到99.90%以上，并且使21位R/S异构体的比例主要控制为65:34，从而最大程度地发挥了阿加曲班生物活性。
一种阿加曲班一水合物制备方法

[发明专利]一种阿加曲班注射液及其制备方法-CN201310419357.9有效
发明人：崔友;李伟;陈志勇;王恒彩 -专利权人：浙江天瑞药业有限公司
申请日： 2013-09-16 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿加曲班注射液及其制备方法，属于药物制剂技术领域，该阿加曲班注射液，每1000ml阿加曲班注射液中含阿加曲班0.475~0.525g，山梨醇50~60g，余量为注射用水，所述阿加曲班注射液的本发明的阿加曲班注射液组分简单，有效降低了外源组分的加入引起热源增加的风险，在加入阿加曲班之前用针用活性炭吸附后热源能完全，本发明注射液的药液稳定性高，由中试样品的加速试验结果可知，本发明制备的阿加曲班注射液在加速条件下，其外观性状、pH值、可见异物、有关物质和含量均符合现有规定，阿加曲班含量随时间的增长未见明显变化，注射液的稳定性较好。
一种阿加曲班注射液及其制备方法

[发明专利]一种阿加曲班手性中间体水解物的纯化方法-CN201510802053.X在审
发明人：张智强;任晓峰;李果;王凯;宋金津;赵钊;李连启 -专利权人：天津市亨必达化学合成物有限公司
申请日： 2015-11-19 - 公布日： 2016-01-06 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明提供一种阿加曲班手性中间体水解物的纯化方法。将阿加曲班中间体水解物粗品、纯水、甘油、吸附剂按照比例混合，在60～85℃保温20～40分钟，趁热过滤除去吸附剂，母液于-1～2℃保温析晶1～5小时，过滤，冷水冲洗，晾干，得阿加曲班中间体水解物精制品。
一种阿加曲班手性中间体水解纯化方法

[发明专利]一种阿加曲班微粒、制剂及其制备方法-CN202210515932.4有效
发明人：李月霞;刘刚 -专利权人：郑州大学第一附属医院;山东新时代药业有限公司
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿加曲班微粒、制剂及其制备方法。所述阿加曲班微粒包括粒径为1‑10μm的阿加曲班和包含果胶的载体材料，本发明探索出合适的复合载药材料对阿加曲班进行包载，并摸索出适宜的制备工艺，解决了微粒载药量低的问题，提高了阿加曲班微粒中间体的包封率，降低了渗漏率，提高了微粒的稳定性，为进一步制备阿加曲班制剂提供良好基础。
一种阿加曲班微粒制剂及其制备方法

[发明专利]一种阿加曲班脂质体注射剂及其制备方法-CN202111620092.X在审
发明人：裴保方;郭菡 -专利权人：河南省儿童医院郑州儿童医院;山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿加曲班脂质体注射剂及其制备方法，所述阿加曲班脂质体包含阿加曲班、磷脂、胆固醇、不饱和脂肪酸。本发明通过将阿加曲班制成粒径分布均匀、包封率高、渗漏率低、稳定性高的脂质体，解决了阿加曲班难溶、对光和热较为敏感的问题，提供了一种高质量的阿加曲班制剂中间体，减少了运输储存过程中被降解的风险，从而减少了临床用药的风险；通过优化制备工艺，不仅提高了用药安全性，还提高了阿加曲班制剂的稳定性，制备方法简单，适合于工业化大生产。
一种阿加曲班脂质体注射及其制备方法

[发明专利]一种阿加曲班注射液及其制备方法-CN201910875498.9有效
发明人：张贵民;郝贵周;王苗苗 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种阿加曲班注射液及其制备方法。本发明阿加曲班注射液包括阿加曲班‑山梨醇复合物和注射用水，通过将阿加曲班制备成复合物的形式，提高阿加曲班溶解度的同时，大大减少山梨醇的用量，用药安全性更高，目标患者人群范围更广，稳定性好，且制备工艺较为简单
一种阿加曲班注射液及其制备方法

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