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[发明专利]达格列净新晶型及其制备方法-CN201410046371.3有效
发明人：朱希风;李孝壁;张添程;袁阜平 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2014-02-10 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及式（I）的达格列净的新晶型，这种晶型在以2θ角度和晶面间距（d值）表示的X‑射线粉末衍射图谱中在约4.318（20.45）处具有特征吸收峰，可以通过将达格列净溶解在良性有机溶剂中，再加入不良溶剂搅拌析晶本发明的达格列净新晶型具有以下优良特性：溶解性好，引湿性小，稳定性高，制备可重现性好。
达格列净新晶型及其制备方法

[发明专利]达格列净新特晶型及其制备方法-CN201580006892.9有效
发明人：朱希风;李孝壁;张添程;袁阜平 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2015-01-19 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示的达格列净的新晶型，这种晶型在以2θ角度和晶面间距(d值)表示的X‑射线粉末衍射图谱中在约4.318(20.45)处具有特征吸收峰，可以通过将达格列净溶解在良性有机溶剂中，再加入不良溶剂搅拌析晶本发明的达格列净新晶型具有以下优良特性：溶解性好，引湿性小，稳定性高，制备可重现性好。
达格列净式( I )新晶型晶型制备特征吸收峰不良溶剂可重现性溶解性好射线粉末有机溶剂引湿性晶面析晶衍射过滤图谱溶解

[发明专利]一种达格列净晶型、制备方法及其用途-CN201910052675.3有效
发明人：岳永力;唐海涛;葛海涛;王正俊;何爱见;孙健;马永刚;黄杰 -专利权人：苏中药业集团股份有限公司
申请日： 2019-01-21 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开一种达格列净晶型及其制备方法。达格列净在有机溶剂中和1,2‑丙二醇搅拌溶解，然后加入极性较小溶剂，在一定温度下冷却析晶，过滤，所得固体减压真空干燥，得达格列净晶型化合物，本发明制备的达格列净晶型化合物纯度较高，有明显的晶体结构特征。本发明提供一种达格列净晶型及其制备方法。本发明的达格列净晶型化合物，热稳定性良好，可以大规模生产，该晶型化合物及其组合物主要用于II型糖尿病的治疗。
一种达格列净晶型制备方法及其用途

[发明专利]一种达格列净新晶型及其制备方法-CN201910112032.3在审
发明人：葛书旺;唐伟;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣药业（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2019-02-13 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，本发明的达格列净新晶型的使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：5.347±0.2°，7.623±0.2°，10.484±0.2°，15.308±0.2°，15.850本发明的晶型的含水量低、纯度高、产品稳定性高、晶癖好。
一种达格列净新晶型及其制备方法

[发明专利]达格列净晶型及其制备方法-CN201410048006.6有效
发明人：张添程;杜祖银;袁阜平;赵军军;李孝壁 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2014-02-11 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，采用Cu‑Kα射线进行X射线粉末衍射测定，本发明的达格列净新晶型的XRPD图谱具有下列2θ衍射角吸收特征峰：4.442，4.830，5.444，7.751，10.589，15.299，15.433这种晶型具有优良的特性：溶解性好，引湿性小，稳定性高，制备重现性好。
达格列净制备新晶型晶型溶解性好吸收特征衍射角引湿性重现性图谱

[发明专利]达格列净组合物-CN202111552021.0在审
发明人：苏尼尔·库马尔·潘达;姚振江;王飞云;拉德哈坎特.古达;程凌飞 -专利权人：宁波高新区美诺华医药创新研究院有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种达格列净甘氨酸共晶物，其可形成稳定形式的达格列净制剂，易于生物利用并可进一步加工以形成稳定的组合物。与达格列净碱相比，本发明的达格列净的新晶体更稳定、溶解性更好、加工性能更好，且便于制备成各种剂型。
达格列净组合

[发明专利]达格列净半水合物及其晶型、其制备方法及药物组合物-CN201510182423.4有效
发明人：汪晶;盛晓霞 -专利权人：杭州领业医药科技有限公司
申请日： 2015-04-17 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净半水合物及其晶型C，与现有技术相比，所述达格列净半水合物及其晶型C在水或含水体系中的稳定性高，更适合湿法制粒工艺或制成混悬剂。本发明还涉及所述达格列净半水合物晶型C的制备方法。
达格列净半水合物及其制备方法药物组合

[发明专利]达格列净的氨基酸共晶物及其制备方法-CN201911064747.2在审
发明人：龚俊波;黄嘉骏;吕伏生;袁方;李孟亚;吴送姑;侯宝红 -专利权人：天津大学;深圳晶泰科技有限公司
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净的氨基酸共晶物及其制备方法。包括达格列净与共晶配体L脯氨酸。达格列净与L脯氨酸形成共晶物I或II：共晶物I是达格列净‑L脯氨酸1:1共晶，共晶物II是达格列净‑L脯氨酸1:2共晶。在20～80℃温度下，分别配制无定形达格列净和L脯氨酸的有机溶液，然后将无定形达格列净和L脯氨酸的有机溶液加热至40～80℃，搅拌2h～48h，共晶形成，将所得悬浮液分离、常压干燥，得到的固体就是达格列净与L脯氨酸形成的共晶物。熔点高于无定形达格列净和达格列净‑1水·(S)‑丙二醇合物，提高了药物的热稳定性，同时共晶组分不含有毒物质，有利于达格列净生产、储存、运输过程的顺利进行。
达格列净氨基酸共晶物及其制备方法

[发明专利]达格列净的富马酸共晶体、其制备方法及药物组合物-CN201410509598.7在审
发明人：徐辉;陶海波 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2014-09-28 - 公布日： 2016-04-27 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种达格列净的富马酸共晶体，其具有如下所示的结构式，式中X＝1或2。本发明还公开了上述达格列净的富马酸共晶体的制备方法，以及含有该共晶体并作为活性成分之一的药物组合物。本发明通过将达格列净和富马酸溶解析晶，得到了达格列净的单或双富马酸共晶体，该晶型与达格列净的已上市晶型相比，更易被人体吸收，在高湿、高温、强光照射环境中的稳定性更好，也更适合工业化的制剂制备。
达格列净富马酸共晶体制备方法药物组合

[发明专利]一种鲁格列净新晶型-CN201711257267.9在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D335/02 文献下载
摘要：发明涉及一种鲁格列净新晶型，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是一种鲁格列净新晶型，所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为5.04，12.06,16.98,21.03,24.56,26.12,28.07位置有较强吸收峰。本发明提供了一种具有很好溶解度的鲁格列净新晶型，为鲁格列净制剂的制备提供了好的原料药。
一种鲁格列净新晶型

[发明专利]一种埃格列净新晶型-CN201711317581.1在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2018-01-04 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃格列净新晶型，属于原料药制备技术领域。本发明所述埃格列净新晶型，所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为7.45,9.35,10.80,13.62,14.76,18.50,19.62,20.88,21.76,24.32,25.10位置有较强吸收峰。本发明提供了一种具有很好溶解度且稳定的埃格列净新晶型，为埃格列净制剂的制备提供了好的原料药。
一种埃格列净新晶型

[发明专利]达格列净新晶型及其制备方法-CN201910196479.3在审
发明人：葛书旺;黄继霆;唐伟;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣药业（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2019-03-15 - 公布日： 2020-09-22 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，本发明的达格列净晶型A的使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：6.3±0.2°，12.5±0.2°，16.0±0.2°，18.8±0.2°，26.4±0.2°，27.1本发明的达格列净晶型B的使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：6.3±0.2°，7.2±0.2°，14.5±0.2°，19.6±0.2°，21.3±0.2°，23.6±0.2本发明的晶型A为半乙醇合物，该半乙醇合物在10～30℃烘料可稳定存在，乙醇溶剂在45～55℃烘料容易去除溶剂得到无水晶型B，为制备无水晶型B的中间态晶型。同时该半乙醇合物晶型A，可直接用于制剂采用湿法制粒，烘料去除溶剂，达到制剂的质量要求。本发明的晶型B含水量低、纯度高，产品高温60℃稳定性好，制备工艺简便，操作条件温和，适用于工业化大规模生产。
达格列净新晶型及其制备方法

[发明专利]达格列净化合物-CN201510596304.3在审
发明人：严洁 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及稳定晶型的达格列净化合物，本发明还涉及含有上述晶型的达格列净的制备方法。
达格列净化

[发明专利]一种达格列净药物组合物及制备方法和应用-CN202310144287.4在审
发明人：田芳;杨海武;孙垚 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K31/351 文献下载
摘要：本发明公开了一种达格列净药物组合物及制备方法和应用。所述的达格列净药物组合物包含达格列净和绿原酸及药用载体。本发明的达格列净药物组合物以无定型态存在，在人工气候箱(40℃、75％RH)条件下放置30天不发生晶型转变。该达格列净药物组合物的引湿性低于无定型。同时，该达格列净药物组合物拥有较好的热稳定性，根据其玻璃化转变温度，远高于制剂工艺的高温加工要求。
一种达格列净药物组合制备方法应用

[发明专利]一种达格列净药物组合物及其制备方法-CN201510822343.0在审
发明人：刘学军;徐琳;李小强;牛国琴 -专利权人：上海星泰医药科技有限公司
申请日： 2015-11-24 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种达格列净药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由下列重量百分比的成分组成达格列净微晶纤维素组合物1％～95％，填充剂/粘合剂0％～95％，崩解剂0％～20％，润滑剂0.1％～5％，助流剂0本发明使用微晶纤维素作为载体材料，本发明方法将达格列净与微晶纤维素混合，加热使达格列净熔融，达格列净以液态形式覆盖在微晶纤维素表面，冷却后药物凝固在微晶纤维素表面，形成达格列净与微晶纤维素的复合物，增加了达格列净的比表面积
一种达格列净药物组合及其制备方法

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