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[发明专利]含有西罗多辛的透皮吸收制剂及其制备方法与药物应用-CN200910210334.0有效
发明人：郝心宇;王梅;王大璋 -专利权人：北京隆旗生物科技有限公司
申请日： 2009-10-30 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及提供一种含有西罗多辛的透皮吸收制剂，包括凝胶剂、软膏剂、乳膏剂，以降低西罗多辛不良反应率，减轻严重不良反应程度。其中西罗多辛在透皮吸收剂中的质量百分比含量为1％～35％时，优选西罗多辛在透皮吸收剂中的质量百分比含量为9％～11％，并且公开了透皮吸收剂在配方配伍与配比方面的要求，以及该透皮吸收剂的制备方法与药物方面的应用
含有西罗多辛吸收制剂及其制备方法药物应用

[发明专利]一种西罗多辛晶型I及其制备方法-CN201910269506.5有效
发明人：张稳稳;刘小东;蒋文 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-04-04 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种西罗多辛晶型I及其制备方法，所述晶型I的X‑射线粉末衍射的2θ值，在下列位置有特征峰：9.67、9.03、11.44、12.16和13.34±0.2°，该西罗多辛晶型I相比晶型α和晶型β
一种西罗多辛晶型及其制备方法

[发明专利]一种西罗多辛重要中间体的制备方法-CN201210503131.2无效
发明人：吕少波 -专利权人：苏州四同医药科技有限公司
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种西罗多辛重要中间体的制备方法，包括以下步骤：以1-乙酰基-5-（2-溴丙基）吲哚啉和邻苯二甲酰亚胺钾盐为原料，经盖布瑞尔伯胺合成反应得到中间体1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉，后再经过溴代、氰基化等步骤，得到产物1-乙酰基-5-（2-溴丙基）-7-氰基吲哚啉，即西罗多辛重要中间体。
一种西罗多辛重要中间体制备方法

[发明专利]一种β晶型西洛多辛的制备方法-CN201711449366.7有效
发明人：屠勇军;朱国荣;舒波;杨会林;王臻 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种β晶型西洛多辛的制备方法，包括以下步骤：(1)将西洛多辛与异丙醇混合得混合物；(2)将所述混合物升温使所述西洛多辛溶解清澈，得西洛多辛澄清溶液，将所述西洛多辛澄清溶液滴入预热至与该所述西洛多辛澄清溶液温差小于或者等于10℃的正庚烷中；(3)所述西洛多辛澄清溶液滴加完毕后得混合液，将该混合液保温老化；(4)将老化后的混合液降温至0～10℃析晶，得到β晶型西洛多辛晶体。使用本发明方法制备的β晶型西洛多辛纯度高、晶型品种单一、产品收率高；且本发明方法高效、重复率稳定、易于操作，特别适用于工业应用。
一种晶型西洛多辛制备方法

[发明专利]西洛多辛的药用酸加成盐及其制备方法和药物应用-CN200810235415.1无效
发明人：巢杰 -专利权人：巢杰
申请日： 2008-12-01 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及西洛多辛的可药用酸的加成盐化合物，及其制备方法和它们在药物中的应用。其制备方法包括：将西洛多辛与所述酸在溶剂中接触，并使所成盐析晶并精制即得西洛多辛的酸加成盐。西洛多辛的可药用酸的加成盐化合物与西洛多辛相比，具有良好的水溶性和稳定性，有利于药物制剂的制备和提高质量。
西洛多辛药用加成及其制备方法药物应用

[发明专利]一种西洛多辛中间体的制备方法-CN201710633519.7有效
发明人：孙睿;尹强;曹晶 -专利权人：阜阳欣奕华材料科技有限公司
申请日： 2017-07-28 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开一种西洛多辛中间体的制备方法，涉及医药合成技术领域，以解决现有制备方法中西洛多辛中间体收率低的问题。所述西洛多辛中间体制备方法包括：对α‑取代丙酮化合物进行手性诱导的还原胺化，得到初始中间体；对初始中间体进行氨基保护，得到氨基保护中间体；将氨基保护中间体醛化，得到醛化中间体；将醛化中间体肟化，得到肟化中间体；将肟化中间体氰化，得到氰化中间体；将氰化中间体进行氨基脱保护，得到西洛多辛中间体的游离碱；将西洛多辛中间体的游离碱进行成盐处理，得到西洛多辛中间体。本发明提供的西洛多辛中间体的制备方法用于制备西洛多辛。
一种西洛多辛中间体制备方法

[发明专利]抑郁症的治疗-CN200880021363.6无效
发明人：马尔科姆·菲利普·扬;凯瑟琳·玛莉·托马斯;奥卢索拉·克莱门特·伊多武;朱莉·安妮·查尔顿 -专利权人： E-生物有限公司
申请日： 2008-06-20 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： A61K31/05 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗或缓解抑郁症的化合物，该化合物选自由曲马多、白藜芦醇、对乙酰氨基酚、佐尔啡诺、辛芬酸、呋洛芬、碱式水杨酸铋、乙诺司特、三氟醋柳酸、酮啡诺、茚屈林、呋罗芬酸、西唑来汀、达西马嗪、地美维林
抑郁症治疗

[发明专利]一种β晶型西洛多辛的制备方法-CN201410210825.6无效
发明人：刘志平;刘慧;刘媛;吕飞;郑文钺;王均震 -专利权人：武汉信嘉和诚药物化学有限公司
申请日： 2014-05-19 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备β晶型的西洛多辛方法，将西洛多辛加入有机溶剂中，氮气气氛中加热至回流溶清，30分钟后自然冷却析晶，过滤得到类白色固体，真空40℃左右烘干，X-射线粉末衍射图谱表征为西洛多辛晶型β，纯度为99.6%～99.7%，熔点为105～106℃，该方法能稳定制备西洛多辛晶型β，收率高，可用于工业化生产。
一种晶型西洛多辛制备方法

[发明专利]一种西洛多辛中间体及其制备方法，以及用该中间体制备西洛多辛的方法-CN201310731707.5有效
发明人：黄庆云;黄欢;黄庆国 -专利权人：安徽省庆云医药化工有限公司
申请日： 2013-12-26 - 公布日： 2015-07-01 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及化合物合成领域，特别涉及一种西洛多辛中间体及其制备方法，以及用该中间体制备西洛多辛的方法。该中间体合成西洛多辛的工艺具有经济、安全、高纯度、高收率的特点，适于工业化大生产。
一种西洛多辛中间体及其制备方法以及

[发明专利]西洛多辛中间体的制备方法-CN201510759873.5在审
发明人：黄欢 -专利权人：黄欢
申请日： 2015-11-09 - 公布日： 2016-01-20 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法。所述西洛多辛中间体从容易获得的吲哚啉衍生物和R-丙氨酸衍生物为起始原料，经过Friedel-Crafts酰化反应、还原反应、甲酰化反应、肟化反应、脱水反应、水解反应、成盐反应制备式(1)所示的化合物。该化合物用于制备西洛多辛。西洛多辛用于良性前列腺增生相关的排尿障碍。本发明的优点是原料廉价易得，制备方法操作简便，收率高，生产成本降低，适合大规模工业化生产。
西洛多辛中间体制备方法

[发明专利]一种β型西洛多辛晶体的制备方法-CN201210098322.5无效
发明人：刘小龙;刘荣昌;冯朴纯 -专利权人：昆明积大制药股份有限公司
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种β型西洛多辛晶体的制备方法。西洛多辛是一种临床用于治疗良性前列腺增生的药物，存在α、β和γ三种晶型。β晶型西洛多辛虽然也可作为口服药物的有效成分，但现有技术中其制备方法存在工艺步骤多、收率和纯度低等缺点。本发明通过选择合适的卤代烷烃类溶剂，采用温和的析晶方式来得到β晶型西洛多辛。
一种型西洛多辛晶体制备方法

[发明专利]一种西洛多辛草酸盐的晶型及其制备方法-CN201410652069.2有效
发明人：刘慧;刘志平;吕飞;郑文钺 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2014-11-17 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种西洛多辛草酸盐的晶型及其制备方法，该西洛多辛草酸盐晶型粉末X射线衍射光谱中主峰2θ为8.1°±0.2°，10.1°±0.2°，11.2°±0.2°，16.2±0.2°，18.1°±0.2°该晶型制备方法为：将西洛多辛草酸盐加至水中，加热溶解，搅拌下加入有机溶剂，冷却至室温析晶。该方法所得的西洛多辛草酸盐晶型的化学和光学性质稳定，水溶性好，适合进一步加工成制剂，有利于药物的生产放大和储存流通。
一种西洛多辛草酸盐及其制备方法

[发明专利]快速起效制剂-CN01814548.5有效
发明人：埃里克·热尔韦 -专利权人：达切斯内公司
申请日： 2001-06-21 - 公布日： 2003-10-08 - 主分类号： A61K31/4402 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型肠溶衣包衣的盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏的快速起效制剂，包含崩解剂，以使在37℃下，1000mlpH6.8的磷酸盐缓冲液中，用2型溶出装置以100rpm测定时，该制剂符合下列溶出特性：(a)测定30分钟后，盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏以各自总量的至少约40％溶出；(b)测定60分钟后，盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏以各自总量的至少约70％溶出；(c)测定90分钟后，盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏以各自总量的至少约80％溶出；(d)测定120分钟后，盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏以各自总量的至少约90％溶出。优选地，该制剂包括用至少一层肠溶衣包衣的核芯，所述核芯包含盐酸吡哆辛、琥珀酸多西拉敏和下列非活性赋形剂：填充剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂、硅石流动调节剂和稳定剂。
快速制剂

[发明专利]西洛多辛苦味被掩蔽的口服给药制剂-CN201480023635.1在审
发明人：柴田雄亮;一色信行;木村晋一郎 -专利权人：橘生药品工业株式会社
申请日： 2014-03-25 - 公布日： 2015-12-09 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型口服给药制剂，其使得受试者即使不用水也容易服用具有高度苦味的药物西洛多辛而且觉不出异物感，并且具有这样的溶出性质，其使得再达到有效治疗由前列腺肥大引起的排尿困难等的有效西洛多辛血浓度本发明涉及掩蔽粒子，所述掩蔽粒子是通过利用含有非肠溶性聚合物的包衣剂将包含西洛多辛微粉的药物粒子粒化或用所述包衣剂包被所述药物粒子而制备的，其中所述非肠溶性聚合物的含量是每100质量份西洛多辛80质量份
西洛多辛苦掩蔽口服制剂

[发明专利]制备西洛多辛中间体的方法-CN201310335200.8有效
发明人：刘琦;徐爽;严加浩;谭玉东 -专利权人：江苏和成新材料有限公司
申请日： 2013-08-02 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了西洛多辛中间体5-[(2R)-2-(氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉（I）的制备方法，以及制备方法中所用中间体及其生产方法。所述西洛多辛中间体从容易获得的吲哚啉为起始原料，经过一系列的反应制备5-[(2R)-2-(氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉，用于制备西洛多辛。西洛多辛对于与良性前列腺增生相关的排尿障碍是有用的治疗剂。该方法操作简便、收率高、无需拆分、成本低，适合工业化生产。
制备西洛多辛中间体方法

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