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[发明专利]N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的精制方法-CN02800866.9无效
发明人：宇贺村修吉;杉浦秀人;矢野齐 -专利权人：株式会社日本触媒
申请日： 2002-03-26 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：提供一种从γ－丁内酯与2－氨基乙醇反应得到的反应液，即含有N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮、沸点低于N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的化合物和沸点高于N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的化合物的液体得到足以用来作为N－乙烯基－2－吡咯烷酮的中间原料的高纯度N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的方法。该方法的特征在于：用蒸馏塔蒸馏该反应液，一方面作为塔顶馏出液得到含有沸点低于N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的化合物和N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的液体，另一方面作为塔底液得到含有沸点高于N－(2－羟基乙基)－2－吡咯烷酮的化合物。
羟基乙基吡咯烷酮精制方法

[发明专利]医药中间体3-羟基吡咯烷酮的合成方法-CN201410793580.4在审
发明人：彭海燕 -专利权人：无锡乾浩生物医药有限公司
申请日： 2014-12-20 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体3-羟基吡咯烷酮的合成方法，以吡咯烷酮为原料，在1.5个大气压和溶剂乙醇作用下，在温度150℃-170℃下先与丁内酯氨化，然后通过羟基化生成3-羟基吡咯烷酮。本发明医药中间体3-羟基吡咯烷酮的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
医药中间体羟基吡咯烷酮合成方法

[发明专利]一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法-CN201810457021.4有效
发明人：张稳稳;刘小东;陈先玉;蒋文 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2018-05-14 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺由4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯，内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，具有反应周期短、条件温和、生产成本低，且产品收率高、质量佳等优势，适合工业化大规模生产。
一种羟基吡咯烷乙酰制备方法

[发明专利]一种1-BOC-3-羟甲基吡咯烷的制备方法-CN201610347613.1在审
发明人：胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉 -专利权人：苏州艾缇克药物化学有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑Boc‑3‑羟甲基吡咯烷的制备方法，其以环氧氯丙烷为原料，通过还原和关环反应得到3‑羟基吡咯烷，然后经过Boc保护反应制得1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷，然后经过羧基化反应、酯化反应制得，1‑BOC‑3‑甲酸甲酯吡咯烷，最后其与氢化铝锂在催化剂的催化下，制备得到1‑BOC‑3‑羟甲基吡咯烷，该方法产物合成率高，产物纯度高，原料价廉易得，生产成本低。
一种 boc 甲基吡咯烷制备方法

[发明专利]一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物及其用途-CN201910136927.0在审
发明人：陈建军;程斌斌 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D319/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R¹是氨基乙酸基、(R)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(R)‑3‑吡咯烷醇基、(S)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(S)‑3‑吡咯烷醇基、氮杂环丁烷‑3‑羧酸基、(3R,5S)‑5‑羟基甲基‑3‑吡咯烷醇基、反式‑4‑氟‑3‑羟基吡咯烷基、3‑甲基‑3‑氮杂环丁醇基、4‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇基、N,N‑二甲基乙二胺基、3‑羟基吡咯烷基、2‑甲基丙氨酸基、3‑羟基氮杂环丁基，R²是氢、1,4‑二氧六环基。
吡咯烷式( I )醇基甲醚衍生物间苯二酚取代联苯羟基程序性细胞死亡吡咯烷基氮杂环甲酸基抑制剂二甲基乙二胺氮杂环丁烷二氧六环基甲基丙氨酸氨基乙酸羟基甲基羟甲基羧酸基丁醇丁基反式可用配体制备

[发明专利]制备3－羟基－4－羟基甲基吡咯烷化合物的改进方法-CN200580023443.1有效
发明人： D·H·伦兹;J·M·梅森;K·克林奇;G·B·埃文斯;P·C·泰勒 -专利权人：工业研究有限公司
申请日： 2005-06-03 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：一种制备式(I)化合物(3R，4R)－3－羟基－4－羟基甲基吡咯烷或式(Ia)化合物(3S，4S)－3－羟基－4－羟基甲基吡咯烷的方法，该方法包括对外消旋的3，4－反－二取代的吡咯烷酮化合物进行酶催化的对映选择性水解的关键步骤
制备羟基甲基吡咯烷化合物改进方法

[发明专利]1-N-BOC-3-羟基吡咯烷的合成工艺方法-CN201110245708.X无效
发明人：赵先银;安莲英;周波 -专利权人：成都理工大学
申请日： 2011-08-25 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体1-N-BOC-3-羟基吡咯烷的合成新工艺。本工艺以环氧氯丙烷为原料，经四步法制得1-N-BOC-3-羟基吡咯烷。其核心在于以4-氯-3-羟基-丁腈经过还原和关环得到3-羟基吡咯烷两步，在还原的过程中硼氢化钠制得的硼烷不仅是氢的供体，而且还对还原后的氨基起到络合保护的作用，从而经过一锅法关环能得到较高收率和较高纯度的1-N-BOC-3-羟基吡咯烷。本方法提出了一种1-N-BOC-3-羟基吡咯烷全新的合成工艺，提高了产品质量，其成本不到传统工艺的1/2,降低了生产成本。
boc 羟基吡咯烷合成工艺方法

[发明专利]4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ及制备方法-CN201310099007.9有效
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2011-08-11 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ，其按如下步骤制得，将4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体粗品溶于小分子醇类溶剂中、达过饱和；在38～42℃下加热搅拌过夜，得悬浮沉淀；过滤，干燥得结晶物本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的纯度高、可达99.5%，用于药物中治疗相应病症疗效显著；本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的制备方法简单、控制条件温和、生产成本低廉，制得的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型纯度高、可达99.5%，收率理想、可达90%，非常适合大规模工业化生产。
羟基吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型制备方法

[发明专利]一种奥拉西坦药物活性组合物及其制备方法-CN201210326743.9有效
发明人：李瑞建;张朝晖;孙成勇;郑雪清;王绕;赵亚楠 -专利权人：石药集团欧意药业有限公司
申请日： 2012-09-06 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供一种奥拉西坦药物活性组合物，包含以下组分：组分Ⅰ：奥拉西坦，含量≥98.0%；组分Ⅱ：甘氨酸酐，含量＞0且≤0.3%；组分Ⅲ：选自4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸乙酯、4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸甲酯、吡拉西坦中的一种或几种，组分Ⅲ含量＞0且≤1.5%，且4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸含量＞0且≤0.5%；且组分Ⅱ、
一种奥拉西坦药物活性组合及其制备方法

[发明专利]4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ及其制备方法-CN201110230079.3有效
发明人：叶雷;陈宇瑛;荣祖元;郑赛利;鲁统部 -专利权人：重庆润泽医疗器械有限公司
申请日： 2011-08-11 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ，其按如下步骤制得，将4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体粗品溶于小分子醇类溶剂中、达过饱和；在38～42℃下加热搅拌过夜，得悬浮沉淀；过滤，干燥得结晶物本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的纯度高、可达99.5%，用于药物中治疗相应病症疗效显著；本发明4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型Ⅰ的制备方法简单、控制条件温和、生产成本低廉，制得的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型纯度高、可达99.5%，收率理想、可达90%，非常适合大规模工业化生产。
羟基吡咯烷乙酰胺外消旋体晶型及其制备方法

[发明专利]枝化多羟基吡咯烷衍生物及其制备方法与应用-CN200610057180.2无效
发明人：俞初一;傅颖;黄木华;高红云 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-03-13 - 公布日： 2007-09-19 - 主分类号： C07H5/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种枝化多羟基吡咯烷衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的枝化多羟基吡咯烷衍生物，结构式如式I，R₁为羟甲基等，R₂和R₃为氢等，R₄为C_{1羟基的吡咯烷是构成天然存在的亚胺糖的最主要成分，本发明提供了一种合成枝化多羟基吡咯烷类化合物的通用方法，该方法是通过糖基硝酮与亲核试剂加成得到的羟胺氧化又得到取代的硝酮，再加成得到多取代的羟胺，如此反复，可以得到高度枝化的多羟基氮杂吡咯烷类化合物。本发明方法具有反应条件温和，产率高，立体选择性高等优点，是制备这类新型的2，5－多取代多羟基吡咯烷类化合物切实可行的合成方法。}
枝化多羟基吡咯烷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-CN201610772708.8有效
发明人：俞初一;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及糖苷酶抑制剂领域，具体公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该多羟基吡咯烷类化合物的结构如式(1)所示。本发明提供的上述多羟基吡咯烷类化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，具有潜在的药用价值。
羟基吡咯烷化合物及其制备方法应用

[发明专利](R)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法-CN201810586914.9在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯的制备方法，该方法通过双相萃取的方式，先采用水将产物从反应体系溶剂中萃取出来，进入水相，再采用醋酸乙酯将产物又从水中萃取进入醋酸乙酯相中，从而在不能结晶的情况下很好的纯化(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酸酯。本发明制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯经氨解然后纯化制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺收率可达45～50%（以R‑4‑氨基‑3‑羟基丁酸计），纯度高达99.9%，具有明显的经济性和可操作性
吡咯烷羟基制备乙酸酯萃取醋酸乙酯乙酰胺氨基羟基丁酸溶剂氨解收率双相水中

[发明专利]对映体纯的N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－((3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2,2－二苯基乙酰胺的制备方法-CN200610071095.1无效
发明人： A·巴特;B·赫尔菲特;K·A·阿克尔曼;R·戈特施利希;I·斯坦;J·布达克 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 1999-04-16 - 公布日： 2006-10-18 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明涉及制备N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－((3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2，2－二苯基乙酰胺或N－甲基－N－[(1R)－1－苯基－2－((3R)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2，2－二苯基乙酰胺的新方法，和在该方法中用作中间体的新化合物N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－((3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙烷]或N－甲基－N－[(1R)－1－苯基－2－((3R)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙烷]。
映体纯甲基苯基羟基吡咯烷乙基乙酰制备方法

[发明专利]对映体纯的N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－[(3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2,2－二苯基乙酰胺的制备方法-CN99805246.9无效
发明人： A·巴特;B·赫尔菲特;K·A·阿克尔曼;R·戈特施利希;I·斯坦;J·布达克 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 1999-04-16 - 公布日： 2001-05-30 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明涉及制备N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－((3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2,2－二苯基乙酰胺或N－甲基－N－[(1R)－1－苯基－2－((3R)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2,2－二苯基乙酰胺的新方法,和在该方法中用作中间体的新化合物N－甲基－N－[(1S)－1－苯基－2－((3S)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙烷]或N－甲基－N－[(1R)－1－苯基－2－((3R)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙烷]。
映体纯甲基苯基羟基吡咯烷乙基乙酰制备方法

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