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[发明专利]类固醇和糖皮质激素受体拮抗剂组合疗法-CN201280004693.0无效
发明人： J·巴拉诺夫;P·洛基 -专利权人：科赛普特治疗公司
申请日： 2012-01-06 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明提供了可用于抑制糖皮质激素受体诱导的反式激活、但基本上不抑制糖皮质激素受体诱导的反式阻抑的抗炎糖皮质激素和糖皮质激素受体(GR)调节剂的组合物。还提供了使用本发明的组合物治疗障碍或病症并且减少糖皮质激素治疗的副作用的方法。
类固醇糖皮质激素受体拮抗剂组合疗法

[发明专利]糖皮质激素受体的小分子拮抗剂-CN201710415955.7在审
发明人：林建平;魏宇;赵骁勇 -专利权人：南开大学
申请日： 2017-05-19 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： A61K31/573 文献下载
摘要：本发明描述糖皮质激素受体的小分子拮抗剂及其在药物合成方面的应用，糖皮质激素受体的小分子拮抗剂以及所述糖皮质激素小分子拮抗剂药学上的可用盐作为用于治疗或预防预防糖皮质激素受体介导的相关疾病或病症的药物的用途
糖皮质激素受体分子拮抗剂

[发明专利]一种重组人糖皮质激素受体GRα-His蛋白及其表达和纯化方法-CN202011568864.5在审
发明人：沈玉栋;李虹辉;杨金易;王弘;徐振林;孙远明 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C12N15/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种重组人糖皮质激素受体GRα‑His蛋白及其表达和纯化方法。本发明通过构建重组人糖皮质激素受体GRα蛋白的原核表达载体，使重组人糖皮质激素受体GRα在大肠杆菌中高效表达，表达的重组蛋白以融合蛋白形式存在，经纯化、鉴定获得重组人糖皮质激素受体GRα‑His蛋白。本发明的重组人糖皮质激素受体GRα‑His蛋白通过SPR技术检测与糖皮质激素药物(氢化可的松、地塞米松、泼尼松)结合，显示其均具有较强的亲和力，其亲和力分别为2.99×10‑5M、5.41×10‑4M、1.51×10‑4M，有利于检测动物源性食品药品中糖皮质激素的残留。
一种重组糖皮质激素受体 gr his 蛋白及其表达纯化方法

[发明专利]ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用-CN201811431643.6有效
发明人：周金明;吴萌;张荣玉;黄晨超;李晓宇;岑山 -专利权人：浙江师范大学;中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
zju imb z19 化合物治疗前列腺癌药物中的应用

[发明专利]糖皮质激素受体激动剂及其免疫缀合物-CN201880077432.9有效
发明人： A.D.霍布森;M.J.麦菲儿森;W.维格尔;C.格斯;A.小埃尔南德斯;王璐;王路;C.C.马文;L.C.桑托拉 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2018-11-29 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本文提供糖皮质激素受体激动剂免疫缀合物、糖皮质激素受体激动剂及其使用方法。
糖皮质激素受体激动剂及其免疫缀合物

[发明专利]一种蕲蛇提取物及其应用-CN201410147931.4有效
发明人：徐莉;范永升;张纪达;季巾君;潘洁莉;谢冠群;何淼泉 -专利权人：浙江中医药大学
申请日： 2014-04-14 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07K1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种蕲蛇提取物及应用，所述蕲蛇提取物按如下方法制备向含糖皮质激素受体基因的重组工程菌经发酵培养获得的发酵液中加入IPTG进行诱导培养，获得诱导培养液；将诱导培养液离心，收集沉淀经超声破碎后提取蛋白，获得糖皮质激素受体蛋白；所述糖皮质激素受体基因的核苷酸序列为SEQ ID NO1所示；将糖皮质激素受体蛋白偶联到Ni‑NTA Agarose柱作为固定相，再将蕲蛇水煎剂作为流动相流经Ni‑NTA Agarose柱，然后PBS洗涤柱子两次，加入IgG Elution Buffer洗脱液进行洗脱，收集流出液，获得蕲蛇提取物；本发明制备的蕲蛇提取物，可以增强糖皮质激素受体与NF‑κB相互作用，具有潜在的抗炎效应，为糖皮质激素的替代品提供了依据
一种蕲蛇提取物及其应用

[发明专利]糖皮质激素受体表达的调节-CN200680043242.2无效
发明人： B·P·莫尼亚;R·麦凯;S·M·弗赖尔;S·巴诺特;L·沃茨 -专利权人：强生医药研究及开发有限责任公司
申请日： 2006-09-19 - 公布日： 2008-11-26 - 主分类号： C12N15/11 文献下载
摘要：提供了用于调节糖皮质激素受体表达的化合物、组合物和方法。组合物包括具有特别的体内性质，靶向编码糖皮质激素受体的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物用于调节糖皮质激素受体表达和用于治疗疾病的方法。
糖皮质激素受体表达调节

[发明专利]杂芳基-酮稠合的氮萘烷糖皮质激素受体调节剂-CN201380039218.1有效
发明人： H·亨特;T·约翰逊;N·雷;I·沃尔特斯 -专利权人：科赛普特治疗学股份有限公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2018-10-02 - 主分类号： C07D471/02 文献下载
摘要：本发明提供了杂芳基酮稠合的氮萘烷化合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。在一些实施方式中，本发明提供了一种包含药学上可接受的赋形剂和式I的化合物的药物组合物。在一些实施方式中，本发明提供了一种调节糖皮质激素受体的方法，该方法包括使糖皮质激素受体接触式I的化合物，从而调节该糖皮质激素受体，以及一种通过调节糖皮质激素治疗疾病的方法，该方法包括给予需要这类治疗的对象治疗有效量的式
杂芳基酮稠合氮萘烷糖皮质激素受体调节剂

[发明专利]氯喹或其衍生物与糖皮质激素受体的配体联合应用方法-CN201110184555.2无效
发明人：徐华强;许永;何元政;张成海 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2011-07-01 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明涉及氯喹或其衍生物与糖皮质激素受体的配体的联合应用，更具体地，涉及一种包含氯喹及其衍生物与糖皮质激素受体的配体的组合物，以及氯喹及其衍生物与糖皮质激素受体的配体在制备治疗或预防促炎或自身免疫疾病的药物中的应用
氯喹衍生物糖皮质激素受体联合应用方法

[发明专利]赛米司酮类化合物用于治疗艾滋病的用途-CN200510028057.3无效
发明人：王明伟;左林;应明华 -专利权人：上海三合生物技术有限公司
申请日： 2005-07-22 - 公布日： 2007-01-24 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：赛米司酮类化合物是一种新型的糖皮质激素受体拮抗剂。药理学试验显示，赛米司酮具有抗糖皮质激素活性，赛米司酮类化合物与糖皮质激素受体具有很强的亲和力，试验表明赛米司酮是一种受体水平的糖皮质激素拮抗剂，能够阻断糖皮质激素受体的功能。
赛米司酮类化合物用于治疗艾滋病用途

[发明专利]糖皮质激素受体激动剂及其免疫偶联物-CN201780041584.9有效
发明人： M.J.麦克费尔森;A.D.霍布森;M.E.海斯;C.C.马文;D.施米德特;W.维格尔;C.格斯;J.Z.区;A.小埃尔南德斯;J.T.兰多尔夫 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本文提供了糖皮质激素受体激动剂免疫偶联物、糖皮质激素受体激动剂和使用其例如治疗自身免疫性疾病或炎性疾病的方法。
糖皮质激素受体激动剂及其免疫偶联物

[发明专利]糖皮质激素衍生物及其制备方法与应用-CN200710046348.4无效
发明人：蒋春雷;周建;盛春泉;刘磊 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2007-09-25 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，糖皮质激素作为免疫抑制、抗炎、抗过敏和抗休克药物广泛应用于临床，但长期或超剂量使用易引起多种毒副反应或严重并发症。本发明的目的在于提供一类新型的糖皮质激素衍生物，既保留原糖皮质激素的疗效，又大大减少长期或超生理剂量使用糖皮质激素引起的毒副作用。本发明以亲水性氨基酸、糖基或短肽作为载体基团，以酯键、醚键或亲核加成反应方式，与糖皮质激素分子的氧或羟基偶联形成新的糖皮质激素衍生物，本发明还提供了上述糖皮质激素衍生物制备方法与应用。本发明的糖皮质激素衍生物水溶性得到提高，使其难以进入细胞脂膜与经典胞内受体结合，而主要通过非基因组途径发挥快速作用，不仅充分发挥药效而且毒副作用小。
糖皮质激素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]4‑孕甾烯‑11β‑17‑21‑三醇‑3，20‑二酮衍生物的药物组合物和使用方法-CN201280066021.2有效
发明人： J·L·埃德尔曼;A·奈莫 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2012-11-09 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K31/575 文献下载
摘要：本发明涉及包含4‑孕甾烯‑11‑17‑21‑三醇‑3，20‑二酮衍生物的药物组合物，以及它们作为药物、作为糖皮质激素受体(GR)和/或盐皮质激素受体(MR)的调节剂的用途。本发明特别涉及这些化合物和它们的药物组合物用以治疗与糖皮质激素受体(GR)和/或盐皮质激素受体(MR)相关的眼部病症的用途。
孕甾烯 11 17 21 20 衍生物药物组合使用方法

[发明专利]用于治疗痴呆的糖皮质激素受体拮抗剂-CN98814043.8无效
发明人： A·F·沙茨伯格;J·K·贝拉诺夫 -专利权人：利兰·斯坦福青年大学托管委员会
申请日： 1998-10-05 - 公布日： 2003-12-10 - 主分类号： A61K31/565 文献下载
摘要：具体地说，本发明涉及这样一个发现，即，抑制皮质醇与其受体结合的药物可用于治疗痴呆。这些方法中可采用强效糖皮质激素受体拮抗剂—米非司酮。本发明还提供了治疗人痴呆的试剂盒，该试剂盒包括糖皮质激素受体拮抗剂和指明该糖皮质激素受体拮抗剂的适应症、给药剂量和方案的说明材料。
用于治疗痴呆糖皮质激素受体拮抗剂

[发明专利]糖皮质激素和糖皮质激素衍生物的脂质体组合物-CN200580035942.2有效
发明人：叶切科尔·巴伦霍茨;阿尔伯托·A·加比宗;尤瓦尔·阿夫尼埃尔 -专利权人：耶路撒冷希伯来大学伊萨姆研发公司
申请日： 2005-09-11 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了糖皮质激素和糖皮质激素衍生物的脂质体组合物，具体是，含有稳定包封在脂质体中的糖皮质激素或糖皮质激素衍生物的药物组合物。所述糖皮质激素或糖皮质激素衍生物选自：具有pKa等于或小于11且在pH 7时logD为－2.5～1.5的两亲弱碱性糖皮质激素或糖皮质激素衍生物；或者具有pKa大于3.5且在pH 7时logD为－2.5～1.5的两亲弱酸性糖皮质激素或糖皮质激素衍生物。
糖皮质激素衍生物脂质体组合

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