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[发明专利]一种包含乐卡地平的药物组合物-CN201410279174.6在审
发明人：王衡新;肖利思;黎叶青;王彬 -专利权人：湖南天地恒一制药有限公司
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： A61K47/26 文献下载
摘要：本发明涉及一种包含乐卡地平的组合物及其制备方法，组合物中含有二氧化硅，且乐卡地平或其盐与乳糖经过共研磨或共粉碎预处理再与其他辅料做成制剂，本发明克服了现有乐卡地平制剂中乐卡地平溶解度低，生物利用度差，工艺复杂不稳定等问题，提供一种能够快速溶解释放、生物利用度高、生产工艺稳定的乐卡地平固体制剂生产方案。
一种包含地平药物组合

[发明专利]一种盐酸乐卡地平杂质的制备方法-CN201210270386.9无效
发明人：崔雷;郭夏;宋雪梅 -专利权人：北京万全阳光医学技术有限公司
申请日： 2012-08-01 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明属于药物杂质制备的技术领域，公开了一种由盐酸乐卡地平中间体制备关键杂质2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5二羧酸的制备方法。
一种盐酸地平杂质制备方法

[发明专利]盐酸乐卡地平晶体及制备方法-CN200710050123.6有效
发明人：何亮;贾春荣;苏家宏 -专利权人：重庆圣华曦药业有限公司
申请日： 2007-09-28 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：盐酸乐卡地平晶体(form(HX)晶型)及其制备方法。该晶体不含结晶水和/或结晶溶剂，为一种新的高纯度稳定晶态形式，更适合工业化大规模生产，具有操作简便易行的特点，有利于制成药物组合物和提供临床使用。
盐酸地平晶体制备方法

[发明专利]一种盐酸尼卡地平杂质及其合成方法和应用-CN202211210225.0在审
发明人：高砚芳;孟猛;何银杰;王艳;吴忠玉;袭祥明 -专利权人：济南良福精合医药科技有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种盐酸尼卡地平杂质及其合成方法和应用。所述的盐酸尼卡地平杂质具有式（I）所述的结构，简称TPJ；本发明以5‑(甲氧基羰基)‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3‑羧酸为原料，依次向其中滴加草酰氯和N‑甲基二乙醇胺，合成一种在盐酸尼卡地平生产过程中易产生的盐酸尼卡地平杂质，以便于对该杂质的结构和性质进行研究，本发明合成出来的盐酸尼卡地平杂质纯度较高，能够满足行业内对于盐酸尼卡地平杂质的结构和性质方面的研究要求，可以作为标准品应用于监控盐酸尼卡地平产品质量中，进而有利于对盐酸尼卡地平进行定性和定量分析，以更好地提高盐酸尼卡地平的质量。
一种盐酸地平杂质及其合成方法应用

[发明专利]乐卡地平类药物在制备治疗人神经胶质瘤药物中的用途-CN202010909106.9在审
发明人：陈勇彬;杨翠萍;刘坤 -专利权人：中国科学院昆明动物研究所
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明公开了乐卡地平类药物的新用途，即其在制备治疗人神经胶质瘤药物中的应用，将乐卡地平类药物作用于人神经胶质瘤干细胞及人正常星型胶质细胞，其可显著特异性抑制胶质瘤干细胞活性，且经乐卡地平类药物处理后的胶质瘤细胞的肿瘤微球形成能力、胶质瘤干细胞的自我更新能力显著降低；乐卡地平类药物通过降低糖基转移酶GLT8D1的表达，抑制CD133/β‑catenin信号通路，从而降低胶质瘤干细胞的活性，抑制胶质瘤发生发展；本发明发现用于治疗高血压的药物‑‑‑‑乐卡地平类药物可通过靶向性抑制胶质瘤干细胞达到治疗人神经胶质瘤的药物目的；本发明为人神经胶质瘤的治疗提供了新的治疗药物。
地平类药物制备治疗神经胶质药物中的用途

[发明专利]尼卡地平缓释制剂及其制备方法-CN200810119270.9无效
发明人：林鹏;李育巧;郑顺利 -专利权人：北京科信必成医药科技发展有限公司
申请日： 2008-09-02 - 公布日： 2010-03-10 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有盐酸尼卡地平的缓释药物组合物，它由有效剂量的盐酸尼卡地平和生理上可接受的辅料组成。本发明制备的盐酸尼卡地平缓释药物组合物，可以使盐酸尼卡地平持续释放，降低了食物效应和增加了生物利用度。
平缓制剂及其制备方法

[发明专利]乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用-CN202111675425.9在审
发明人：许雯雯;李斌;张铭;朱益东 -专利权人：广州医科大学;广州医科大学附属第五医院
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明公开了乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明的乐卡地平能够有效抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移侵袭和凋亡。经试验发现有效浓度为2～18μM的乐卡地平能够有效抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移侵袭和凋亡。本发明提供了一种新的用于治疗和/或预防结直肠癌的药物，为治疗和/或预防结直肠癌提供了新的治疗药物和策略。
地平制备治疗预防直肠癌药物中的应用

[发明专利]乐卡地平游离碱-CN200680005503.1无效
发明人： A·莱奥纳蒂;G·莫塔;F·伯拉蒂;I·坎迪安尼;F·科塞拉 -专利权人：瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2006-02-24 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供充分纯的乐卡地平游离碱，其纯度至少为95％，优选至少为大约97％，更优选至少为大约99％，和再优选至少为99.5％。本发明的所述乐卡地平游离碱以易于处理并且尤其适宜于配制药物组合物的无定形固体形态呈现。
地平游离

[发明专利]一种合成盐酸尼卡地平的制备方法-CN201510419406.8在审
发明人：畅水平;古凤强;传雅萍;畅通;畅快乐 -专利权人：陕西畅想制药有限公司
申请日： 2015-07-16 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成盐酸尼卡地平的制备方法，以3-氨基-2-丁烯酸-2'-(N-苄基-N-甲基)胺基乙酯和3-甲基-4-(3'-硝基苯基)-3-丁烯酸甲酯为原料，在惰性溶剂中反应，TLC或HPLC跟踪反应至完全，脱色过滤，滤液浓缩至粘稠，加入结晶溶剂溶解，活性炭脱色，降温至适当温度，盐酸成盐结晶，即得到高纯度的α-晶型盐酸尼卡地平或β-晶型盐酸尼卡地平。本发明对盐酸尼卡地平的合成工艺进行了改进优化，提供了一种生产工艺操作简单，节约成本，便于大生产，且可以简便得到高纯度、高收率的α-晶型盐酸尼卡地平和β-晶型盐酸尼卡地平的制备方法。
一种合成盐酸地平制备方法

[发明专利]乐卡地平胶囊-CN200580033619.1无效
发明人： A·莱奥纳蒂;F·伯拉蒂;L·邦特洛 -专利权人：瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2005-10-05 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供了调节释放的药物组合物，其包含溶解于含有聚醇脂肪酸酯的蜡状物质中的乐卡地平，该溶液被包含在药学上可接受的胶囊中。聚醇脂肪酸酯优选聚乙二醇酯、聚丙二醇酯、脂肪酸甘油酯或其中两种或多种的混合物。已证明将调节释放的药物组合物口服给予患者能导致给药24小时后平均乐卡地平血浆浓度大于0.5ng/ml。
地平胶囊

[发明专利]一种盐酸尼卡地平葡萄糖注射液-CN201110352003.8有效
发明人：万鹏 -专利权人：辽宁海神联盛制药有限公司
申请日： 2011-11-05 - 公布日： 2012-04-04 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种盐酸尼卡地平葡萄糖注射液，该注射液的原料组成为：盐酸尼卡地平1g，葡萄糖550g，半胱氨酸20-30mg，依地酸钙钠20-30mg注射用水加至10L。本发明提高了盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的稳定性，延长其有效期，确保盐酸尼卡地平葡萄糖注射液在临床上使用的安全有效。
一种盐酸地平葡萄糖注射液

[发明专利]盐酸尼卡地平氯化钠注射液及其制备方法-CN201410756079.0有效
发明人：王大冲;翟绪武;王建;何榕;王雪梅;吴对荣 -专利权人：回音必集团（江西）东亚制药有限公司
申请日： 2014-12-11 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸尼卡地平氯化钠注射液及其制备方法。本发明的盐酸尼卡地平氯化钠注射液含有尼卡地平0.01%~0.02％，以及氯化钠0.9％。本发明的盐酸尼卡地平氯化钠注射液性质稳定，易于存储，在遮光、在阴凉处（不超过20℃）可以保存超过24个月，适用于不宜或无法口服治疗的高血压病人的短期治疗，尤其适用于手术时异常高血压的紧急处理或高血压急症
盐酸地平氯化钠注射液及其制备方法

[发明专利]盐酸乐卡地平晶型及其制备方法和含有该晶型的药物组合物-CN200910171984.9有效
发明人：张昌中;郑加林 -专利权人：深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2009-09-18 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸乐卡地平的新晶型，其在X射线衍射图中以2θ角表示在5.38°、10.74°、11.54°、11.88°、15.14°、17.26°、17.92°、19.82°、20.22°、20.70
盐酸地平及其制备方法含有药物组合

[发明专利]一种盐酸尼卡地平注射液的制备方法-CN202310095588.2在审
发明人：张金葆;王淑勋;刘川;金佳鑫;崔雪妹;刘晓娟;冯欣悦 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2023-02-10 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种盐酸尼卡地平注射液的制备方法。本发明提供的盐酸尼卡地平注射液的制备方法，采用温度不高于40℃的注射用水作为溶剂，先将注射用水的pH值调节至3.0‑4.0然后再进行充氮除氧以使注射用水的溶解氧不高于0.05mg/L，在此前提下依次加入助溶剂和盐酸尼卡地平本发明提供的制备方法缩短了盐酸尼卡地平在注射用水中的溶解时间，制得的注射液的颜色未因注射用水的温度升高而加深，避免了使用活性炭进行脱色，并且有效降低了盐酸尼卡地平注射液在储存过程中主药的氧化分解和杂质的含量
一种盐酸地平注射液制备方法

[发明专利]一种盐酸尼卡地平注射液的制备方法-CN202310862595.0在审
发明人：尹德燕;陶晶晶;杨晖;孙蕴哲;沙向阳 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2023-07-14 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸尼卡地平注射液的制备方法。该制备方法将盐酸尼卡地平与多羟基醇按特定比例研磨，制成固体分散体，溶于温度不高于35℃的注射用水，再使用pH调节剂将溶液的pH值调节至酸性。此制备方法大大提高了盐酸尼卡地平的溶解速度，减少了配制及储存过程中杂质的产生，避免了使用活性炭进行脱色，制备方法简便可行。
一种盐酸地平注射液制备方法