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[发明专利]一种手性3-氨基哌啶及其衍生物的合成方法-CN201910285137.9在审
发明人：冯立春;杨健英 -专利权人：湖州复华春生物医药科技有限公司
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及手性3‑氨基哌啶及其衍生物的合成方法。本发明通过R(或S)‑哌啶‑3‑甲酸乙酯‑L(或D)‑酒石酸盐经苄基保护后进行肼解反应，然后经叠氮化和Curtius重排得R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶。R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶经过脱苄基可得到R或S‑3‑氨基哌啶，R或S‑1‑苄基‑3‑氨基哌啶通过3‑叔丁氧羰基保护，再脱苄基可得到R或S‑(3‑叔丁氧羰基氨基)哌啶，R或S‑(3‑叔丁氧羰基氨基)哌啶在酸性条件下水解脱保护可得到R或S‑3‑氨基哌啶相应的盐。该合成方法提供一种低成本，易工业化且具有高光学纯度的手性3‑氨基哌啶及其衍生物的方法。
氨基哌啶手性苄基哌啶叔丁氧羰基氨基合成脱苄基叔丁氧羰基保护高光学纯度甲酸乙酯酒石酸盐酸性条件苄基保护低成本叠氮化肼解解脱下水

[发明专利]抗白发剂-CN200580035179.3无效
发明人：出田立郎;中泽阳介;岩城春日;石野章博;田岛正裕 -专利权人：株式会社资生堂
申请日： 2005-10-13 - 公布日： 2007-09-19 - 主分类号： A61K8/00 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供含有具有优异的抗白发作用的物质作为有效成分的抗白发剂，作为上述具有优异地抗白发作用的物质，可以列举，氨基环己烷羧酸，氨基环己甲酸乙酯等的氨基环己烷羧酸酯，氨基环己醇等的氨基环己烷衍生物，或者，哌啶羧酸、哌啶甲酸乙酯等的哌啶羧酸酯，羟基哌啶等的哌啶衍生物。
白发

[发明专利]氨基被Boc保护的3-氨基-5-甲基哌啶的提纯方法-CN202310276043.1在审
发明人：盛力;吴旭锋;范钢;罗玉全;朱兰芳;陈龙;曹瑞伟;沈大冬 -专利权人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂;浙江昌海制药有限公司
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本申请提供了一种氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的提纯方法。该方法包括：向氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的粗品中加入溶剂，加热溶解，得到混合液；向混合液中加入酸和胺类结晶助剂，搅拌分散，得到分散液；将分散液冷却析晶，分离干燥，得到氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的盐类晶体。本申请改善了氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶成盐析晶的产物性状，提高了产品的收率和纯度，产品中氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶纯度≥99.5％，非对映异构体杂质含量≤0.15％；同时简化了氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶成盐析晶的操作步骤，缩短了操作时间，降低了生产成本。
氨基 boc 保护甲基哌啶提纯方法

[发明专利]S-3-(4-氨基苯基)哌啶的合成方法-CN201811104844.5有效
发明人：申永存;戴礼林;黄国凯;罗梦玲;邹颖;李天成;陈瑶 -专利权人：武汉理工大学
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D211/26 文献下载
摘要：本发明涉及一种S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶的合成方法。S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶的合成方法，以3‑吡啶硼酸(Ⅰ)为原料，与4‑溴硝基苯(Ⅱ)经Suzuki偶联得到3‑(4‑硝基苯基)吡啶(Ⅲ)、Ⅲ还原得到3‑(4‑氨基苯基)吡啶(Ⅳ)、Ⅳ与醋酐酰化得到3‑(4‑乙酰氨基苯基)吡啶(Ⅳ)、Ⅳ经还原得到3‑(4‑乙酰氨基苯基)哌啶(Ⅴ)、Ⅴ用L‑樟脑磺酸拆分得到S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶樟脑磺酸盐(Ⅵ)、S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶樟脑磺酸盐经解析、水解得到S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶(Ⅶ)。
氨基苯基哌啶合成方法

[发明专利]一种3-氨基哌啶异构体的HPLC分析方法-CN201610043275.2有效
发明人：刘方方;郝忠翠;孙凤霞;郝飞飞;蒲寒莹;张琛 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2016-01-23 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： G01N21/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氨基哌啶异构体的HPLC分析方法。该方法以(R)‑α‑甲基‑2‑萘乙酰氯为衍生化试剂与3‑氨基哌啶进行快速双衍生化反应，通过反相高效液相色谱与紫外检测器联用对3‑氨基哌啶异构体进行测定，属于药物分析技术领域。该方法衍生反应条件温和、快速，检测灵敏度高、重复性好、易于标准化操作，可用于有效地检测3‑氨基哌啶异构体，适用于工业化生产3‑氨基哌啶过程中对3‑氨基哌啶异构体的质量控制。
一种氨基哌啶异构体 hplc 分析方法

[发明专利]转氨酶法合成(R)-3-氨基哌啶的方法-CN201410095994.X无效
发明人：杨晟;陶荣盛;李涛;杨汉荣 -专利权人：上海朴颐化学科技有限公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C12P17/12 文献下载
摘要：本发明提供一种转氨酶法合成(R)-3-氨基哌啶(I)的方法，其通过转氨酶反应，在氨基供体和转氨酶存在下，将氮保护的3-哌啶酮转化为氮保护的(R)-3-氨基哌啶；然后氮保护的(R)-3-氨基哌啶脱去保护基得到(R)-3-氨基哌啶或其盐，其中保护基为C_1-4烷氧羰基、苄氧羰基或苄基，本发明设计巧妙，合成路线简洁高效，工艺流程简单易行，绿色环保，为工业规模化生产(R)-3-氨基哌啶提供了新的方法
转氨酶合成氨基哌啶方法

[发明专利]S-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法-CN202210283660.X在审
发明人：柴金柱;李涛;李堃;杨涛 -专利权人：汉瑞药业（荆门）有限公司
申请日： 2022-03-22 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开了S‑3‑氨基哌啶二盐酸盐的制备方法，在水中使3‑氨基哌啶与D‑二苯甲酰酒石酸接触，获得二苯甲酰‑D‑酒石酸湿品，使用水对二苯甲酰‑D‑酒石酸湿品重结晶处理，得到精制后二苯甲酰‑D‑酒石酸（D‑DBTA），将上述中间体与盐酸进行接触，获得S‑3‑氨基哌啶二盐酸盐湿品，使用溶剂对S‑3‑氨基哌啶二盐酸盐湿品重结晶处理，获得S‑3‑氨基哌啶二盐酸盐纯品。利用该方法能够有效地制备S‑3‑氨基哌啶二盐酸盐。
氨基哌啶盐酸制备方法

[发明专利]一种3‑氨基哌啶手性纯度的分析方法-CN201610043270.X有效
发明人：孙凤霞;郝飞飞;孔琳;郝忠翠;周蒙;张琛 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2016-01-23 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，具体涉及3‑氨基哌啶手性纯度的分析方法。本发明提供了一种条件温和、快速，检测灵敏度高、重复性好、易于标准化操作，可用于工业化生产中3‑氨基哌啶手性纯度的测定，即提供一种3‑氨基哌啶手性纯度的分析方法。该分析方法以 (R)‑(+)‑1‑苯基乙磺酰氯为衍生化试剂与3‑氨基哌啶进行快速双衍生化反应，通过反相高效液相色谱与紫外联用对(R)‑(+)‑1‑苯基乙磺酰氯和3‑氨基哌啶衍生物进行手性纯度分析，从而实现对3‑氨基哌啶的手性纯度分析。
一种氨基哌啶手性纯度分析方法

[发明专利]4－氨基哌啶的纯化方法-CN98809761.3无效
发明人： M·朱里尤斯;H·西格尔;T·维采尔;W·西格尔 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 1998-09-25 - 公布日： 2000-11-08 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：一种纯化2,2,6,6－四取代的4－氨基—哌啶的方法,该2,2,6,6－四取代的4－氨基—哌啶由相应的哌啶－4－酮制备随后蒸馏,该方法包括在氢化或去氢作用催化剂存在的条件下将蒸馏的2,2,6,6－四取代的4－氨基哌啶与氢反应并从反应混合物中分离出4－氨基哌啶。
氨基哌啶纯化方法

[发明专利]对映体富集的3-氨基哌啶的制备方法-CN201480009307.6在审
发明人： K·罗伊特;T·韦德尔;V·迈耶;M·坎托尔;V·安德鲁史克;F·斯托尔兹 -专利权人：罗伊特化学仪器制造两合公司
申请日： 2014-02-19 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明涉及制备对映体富集的3-氨基哌啶的方法，并特别是制备其R-对映体(R)-3-氨基哌啶的方法。本发明还涉及所述方法对映体富集的中间体，并涉及可用于获得APIP的单一对映体的3-氨基哌啶(下文中也称APIP)的具体的酸加成盐，以及涉及晶体(R)-3-氨基哌啶-二盐酸盐-一水合物和晶体(S)-3-氨基哌啶
富集氨基哌啶制备方法

[发明专利]3－甲氨基哌啶及其盐的制备方法-CN200410065966.X有效
发明人：刘飞;高勇;张喜全;艾建国 -专利权人：江苏正大天晴药业股份有限公司
申请日： 2004-12-29 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明涉及3－甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于：以3－氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3－甲氨基吡啶，3－甲氨基吡啶在金属钠－醇体系中还原得到3－甲氨基哌啶。3－甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。
氨基哌啶及其制备方法

[发明专利]N-氨基哌啶盐酸盐的制备方法-CN201410717006.0有效
发明人：张志德;相竹林;陈玉琴;满成娜 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2014-11-28 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07D295/30 文献下载
摘要：本发明涉及N-氨基哌啶盐酸盐的制备方法，将哌啶与尿素混合，加热回流反应2-8小时，得N-甲酰胺哌啶；将溶解的N-甲酰胺哌啶在0-20℃条件下，通氯气反应1-2.5小时，然后在碱性条件下霍夫曼重排反应得N-氨基哌啶，N-氨基哌啶与浓盐酸反应即得到N-氨基哌啶盐酸盐。
氨基哌啶盐酸制备方法

[发明专利](R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法-CN201310343679.X有效
发明人：王灿辉;郭鹏;刘卫国;吴黎明;陈兴 -专利权人：爱斯特（成都）医药技术有限公司
申请日： 2013-08-08 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及(R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法成本高、收率较低，很难工业化。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种(R)-3-氨基哌啶盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：a、将D-扁桃酸和消旋的3-哌啶酰胺在有机溶剂中反应生成(R)-3-哌啶酰胺的D-扁桃酸有机盐；b、将步骤a的产物经过调pH至10～11，再和特戊酰氯反应，制得(R)-N-特戊酰基-3-哌啶酰胺；c、(R)-N-特戊酰基-3-哌啶酰胺在次氯酸钠溶液中反应得到产品(R)-N-特戊酰基-3-氨基哌啶。d、(R)-N-特戊酰基-3-氨基哌啶在盐酸和醇的混合溶液中反应制得(R)-3-氨基哌啶盐酸盐。本发明为制备(R)-3-氨基哌啶盐酸盐提供了一种低成本、高收率的新方法。
氨基哌啶盐酸制备方法

[发明专利]一种测定氨基哌啶双盐酸盐异构体的方法-CN202310579873.1在审
发明人：李琦;洪承杰;谢凡;刘婷婷;常馨;刘冲英;付帅;曹娜娜;刘翠芳 -专利权人：北京北陆益康医药研发有限公司
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种测定氨基哌啶双盐酸盐异构体的方法，包括如下步骤：采用衍生试剂对氨基哌啶双盐酸盐异构体进行衍生化反应，得到衍生产物；所述氨基哌啶双盐酸盐异构体包括R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐和S‑3‑氨基哌啶双盐酸盐；将衍生产物采用高效液相色谱测定，得到氨基哌啶双盐酸盐异构体的含量；色谱参数为：色谱柱：C18色谱柱或苯基柱，流动相A为磷酸盐体系或硼酸盐体系；流动相B为甲醇‑乙腈体系或甲醇‑乙腈‑水体系。本发明对R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐进行柱前衍生，在结构上引入显色基团，同时加入手性试剂，将对映异构体转化为非对映异构体，从而实现在普通苯基柱上进行分离，操作简便，检测成本低，方法准确可靠，灵敏度高。
一种测定氨基哌啶盐酸盐异构体方法

[发明专利]转氨酶催化剂和酶法合成(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶的方法-CN201911052220.8有效
发明人：胡虎;洪瑞梅;刘思彤;余梦娇 -专利权人：宁波酶赛生物工程有限公司
申请日： 2019-10-31 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C12N9/10 文献下载
摘要：本发明涉及酶催化技术领域，具体涉及一种转氨酶催化剂，还涉及一种酶法合成(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶的方法，以及一种(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶的生产方法。该酶法合成(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶的方法包括：在磷酸吡哆醛和转氨酶催化剂的存在下，作为反应底物的N‑叔丁氧羰基‑3‑哌啶酮与氨基供体反应生成(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶。酶法合成(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶的方法所用试剂较少，反应条件温和，大大的简化了采用化学工艺合成所需的繁琐步骤，且无需拆分即可获得ee值高达99.77％以上的目标产物。因此，本发明所提供的转氨酶催化剂及利用该转氨酶催化剂合成(R)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑氨基哌啶的工艺方法具有广阔的应用前景与不菲的市场价值。
转氨酶催化剂合成叔丁氧羰基氨基哌啶方法

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