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[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪杂质及其制备方法-CN202310009637.6在审
发明人：曲永战;魏佳;李文博;王静;张惠;孙雪梅;寇国通;冯珠群 -专利权人：石家庄凯瑞德医药科技发展有限公司
申请日： 2023-01-04 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D241/08 文献下载
摘要：本发明涉及分析化学技术领域，具体公开了一种盐酸氟桂利嗪杂质及其制备方法。该盐酸利氟桂利嗪杂质的制备方法包括如下步骤：将盐酸氟桂利嗪制剂粉末使用甲醇和乙醇按照质量比为1～5:1混合的提取溶剂进行提取，获得提取物；然后对提取物进行精制提纯，获得纯度为90.0％的杂质成品，为盐酸氟桂利嗪制剂在长期存放过程中并且本申请所提供的盐酸氟桂利嗪杂质的制备方法简便可行，反应条件温和，对于长期储存过程中盐酸氟桂利嗪药物的用药安全以及对盐酸氟桂利嗪药物质量的控制具有重要的意义。
一种盐酸氟桂利嗪杂质及其制备方法

[发明专利]氟桂利嗪的用途以及控制细胞内线粒体数量的方法-CN202111612903.1在审
发明人：刘兴国;包飞翔 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟桂利嗪的用途以及控制细胞内线粒体数量的方法。氟桂利嗪在去除细胞内线粒体中的用途；氟桂利嗪在制备药物中的用途，所述药物用于预防和/或治疗线粒体异常相关疾病；所述方法包括：服用氟桂利嗪可以控制脑中线粒体总量；将氟桂利嗪与待处理细胞进行接触，基于接触时间影响线粒体的去除量本发明的氟桂利嗪，可去除细胞内的线粒体，以控制细胞内线粒体数量，还可有效预防和治疗线粒体相关疾病。
氟桂利嗪用途以及控制细胞内线粒体数量方法

[发明专利]盐酸氟桂利嗪滴丸-CN200710180794.4无效
发明人：钱进;陶琳;穆正义;刘孝乐 -专利权人：南昌弘益科技有限公司
申请日： 2007-10-10 - 公布日： 2008-03-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及以盐酸氟桂利嗪为活性成分、以聚乙二醇为基质、采用限径圆柱状凹面型管口滴头滴制法生产的盐酸氟桂利嗪滴丸。本发明生产的盐酸氟桂利嗪滴丸与现行生产用圆柱状平面型管口滴头生产的盐酸氟桂利嗪滴丸比较，丸重差异和丸粒圆整度合格品率显著提高、与市售盐酸氟桂利嗪胶囊比较溶出速率和溶出度明显提高，采用本发明方法可以生产5mg～100mg丸重的盐酸氟桂利嗪滴丸。
盐酸氟桂利嗪滴丸

[发明专利]盐酸氟桂利嗪注射液及其制备方法-CN200410065062.7无效
发明人：张凤侠;谈学兵;周露 -专利权人：南京虹桥医药技术研究所
申请日： 2004-10-21 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪注射液及其制备方法，由下列组分构成：盐酸氟桂利嗪(g)∶0.1mol/L氢氧化钠溶液(ml)∶注射用水或5％或10％葡萄糖溶液(ml)为1～5∶0～250∶50000；或盐酸氟桂利嗪制备方法采用制备工艺解决盐酸氟桂利嗪的溶解问题，即在低温下，先将盐酸氟桂利嗪加入到溶液中，搅拌后使盐酸氟桂利嗪分散在溶液中，再加热至较高的温度，使盐酸氟桂利嗪充分溶解，所以注射液中不含有增溶剂和止痛剂，
盐酸氟桂利嗪注射液及其制备方法

[发明专利]盐酸氟桂利嗪胶囊及其制备方法-CN200610001531.8无效
发明人：周有财 -专利权人：周有财
申请日： 2006-01-18 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪胶囊及其制备方法。该盐酸氟桂利嗪胶囊内装直径小于10μm的盐酸氟桂利嗪超微粉。其制备方法是盐酸氟桂利嗪原料经超微粉碎后制得直径小于10μm的盐酸氟桂利嗪超微粉，该超微粉先与淀粉及乳糖混合，然后与滑石粉及硬脂酸镁混合，最后装囊包装制得。经生物利用度试验，结果表明，超微粉碎的盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物利用度有较大的提高。由于进行了超微粉碎，使得药物在体内的吸收速度增加，生物利用度地相应增加。
盐酸氟桂利嗪胶囊及其制备方法

[发明专利]一种氟桂利嗪口崩片及其制备方法-CN200910051812.8无效
发明人：黄君勤;曾垂宇;苏恩云;商鼎 -专利权人：上海医药科技发展有限公司
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种氟桂利嗪口崩片制剂，由氟桂利嗪与药用辅料组成。药用辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、泡腾剂、润滑剂等。本发明通过与氟桂利嗪普通片崩解时限对比，本品具有起效快的特点。口感观察试验显示，本发明氟桂利嗪口崩片口感较好，易于被患者接受。体外溶出度试验结果表明，其生物利用度要明显高于氟桂利嗪普通片。本发明氟桂利嗪口崩片，无需用水或吞咽动作就能迅速分散，且无沙砾感，病人顺应性好，起效快，生物利用度高，同时制备工艺简单，适合工业化生产。
一种氟桂利嗪口崩片及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪组合物胶囊及其制备方法-CN201410349906.4在审
发明人：周有财 -专利权人：周有财
申请日： 2014-07-22 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种盐酸氟桂利嗪组合物胶囊及其制备方法。本发明所述盐酸氟桂利嗪组合物胶囊包括盐酸氟桂利嗪、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁、乳糖和淀粉。本发明改变辅料组成，将盐酸氟桂利嗪加入到熔融状态下的聚乙二醇中，然后在和其他辅料等量递加混匀，使制得的最终产品在溶出度和流动性方面得到显著改善。
一种盐酸氟桂利嗪组合胶囊及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪胶囊及其制备方法-CN201410717654.6在审
发明人：张硕;张云;王敏;薛星;郭瑜;马海波;吴少聪 -专利权人：石家庄市华新药业有限责任公司
申请日： 2014-12-02 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氟桂利嗪的口服胶囊制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该胶囊中含有58～60重量份的盐酸氟桂利嗪、114～115重量份的淀粉、212.6～213重量份的63％的乙醇、35.3～35.5重量份的羧甲基淀粉钠、11.6～12重量份的硬脂酸镁。本发明所述盐酸氟桂利嗪具有更好的质量稳定性，所述盐酸氟桂利嗪胶囊质量更稳定可控，更利于确保临床使用的安全有效。
一种盐酸氟桂利嗪胶囊及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪药物组合物-CN202211148393.1有效
发明人：杨德斌;刘海霞 -专利权人：迪沙药业集团有限公司
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氟桂利嗪胶囊组合物，属于药物制剂技术领域。本发明的技术方案是：一种盐酸氟桂利嗪胶囊组合物，每1000粒中，含有盐酸氟桂利嗪5.9g，聚乙二醇硬脂酸酯2‑6g，二丁基羟基甲苯0.03‑0.07g，乳糖114‑126g，玉米淀粉24‑32g，硬脂酸镁本发明提供了一种质量稳定、适合工业化生产的盐酸氟桂利嗪胶囊组合物。
一种盐酸氟桂利嗪药物组合

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪骨架缓释片及其制备方法-CN201510832908.3有效
发明人：陈长青;王福芳;周衡;邓俊;陈慧娟;王颖;丁佳丽 -专利权人：郑州百瑞动物药业有限公司
申请日： 2015-11-26 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种盐酸氟桂利嗪骨架缓释片，由以下重量份的组分制成：盐酸氟桂利嗪25‑55份，骨架材料35‑55份，稀释剂5‑10份，粘合剂3‑5份，润滑剂2‑5份。其制备方法包括以下步骤：将盐酸氟桂利嗪、骨架材料、稀释剂、润滑剂和粘合剂混匀后全粉末直接压片或将盐酸氟桂利嗪、骨架材料、稀释剂和粘合剂混合制成颗粒后再与润滑剂混匀压片即得。本发明克服了现有技术中因盐酸氟桂利嗪相对半衰期短，需多次给药的缺陷，可避免为了维持有效量的血药浓度达到治疗效果、给药初期的初始过量引起较多的副作用；也避免了剂量不足又无助于减轻患者痛苦、无法达到治疗效果的问题
盐酸氟桂利嗪稀释剂骨架材料骨架缓释片粘合剂治疗效果润滑剂给药制备全粉末直接压片润滑剂混匀压片粘合剂混合剂量不足半衰期重量份混匀血药过量痛苦

[发明专利]氟桂利嗪衍生物及制备方法和用途-CN201110389702.X无效
发明人：王化录 -专利权人：王化录
申请日： 2011-11-30 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： C07D295/073 文献下载
摘要：摘要本发明公开了氟桂利嗪的衍生物及制备方法和用途，具体特征是在特定位点以卤素取代氢，三氟桂利嗪：（E）-1-【双（4-氟苯基）甲基】4-【2-丙烯基-3-（4-氟苯基）】-哌嗪；氯氟桂利嗪：（E）-1-【双（4-氟苯基）甲基】4-【2-丙烯基-3-（4-氯苯基）】-哌嗪。以阻断相应位点碳原子的羟基化代谢作用，衍生物与氟桂利嗪相比具备较强的钙离子拮抗作用和弱的5-羟色胺受体拮抗作用，在提高了药学活性的前提下，避免临床使用过程中的锥体外系反应等副作用。
氟桂利嗪衍生物制备方法用途

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂及其制备方法-CN202010095921.6有效
发明人：陈世友;张育乐;骆可;刘晓云 -专利权人：正大青春宝药业有限公司
申请日： 2020-02-17 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂及其制备方法，所述制剂由下述重量配比的原料组成：盐酸氟桂利嗪2‑10份、乳糖100‑150份、淀粉10‑40份、助流剂0.1‑1份、润滑剂2‑20份；本发明制备的盐酸氟桂利嗪胶囊在高温实验条件下放置本发明制备的盐酸氟桂利嗪胶囊体外溶出曲线稳定性优于原研制剂。
一种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂及其制备方法

[发明专利]盐酸氟桂利嗪滴丸及其制备方法-CN200910186829.4无效
发明人：钱进;陶琳;穆正义;廖新华;王晓霞;熊水根;刘孝乐 -专利权人：南昌弘益科技有限公司
申请日： 2009-12-29 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了用1～10重量份盐酸氟桂利嗪与10～100重量份基质混合均匀后加热熔融，搅匀，在70℃～95℃保温条件下用限径圆柱状凹面型管口滴头滴制，用滴丸成丸器成丸，用50℃～-10℃冷却剂梯度冷却制成的盐酸氟桂利嗪滴丸与盐酸氟桂利嗪胶囊比较，本发明体外溶出快、溶出度高，体内吸收分布迅速。与现有滴丸剂生产技术比较，本发明制备的盐酸氟桂利嗪滴丸丸重差异和丸粒圆整度好、成品率高，质量更稳定。
盐酸氟桂利嗪滴丸及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氟桂利嗪胶囊及制备方法-CN202310831048.6在审
发明人：殷金喜;曲金栋;罗伟成 -专利权人：广东彼迪药业有限公司
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：一种盐酸氟桂利嗪胶囊及制备方法，所属药物制剂技术领域，胶囊中的颗粒剂主要成分包括盐酸氟桂利嗪5～10份和预胶化淀粉30～40份；颗粒剂为两层薄膜包衣颗粒剂，采用胶囊封装制备固体胶囊剂。本发明设计盐酸氟桂利嗪和预胶化淀粉两种成分进行造粒，最大程度上减少颗粒成分种类，长期储存最大限度的保持不会影响盐酸氟桂利嗪性质。进而大幅延长盐酸氟桂利嗪的保质期，在长期储存时，有效成分溶出度不会大幅下降，具有良好的实用价值。
一种盐酸氟桂利嗪胶囊制备方法

[实用新型]一种盐酸氟桂利嗪口服溶液的滤芯组件-CN202320001014.X有效
发明人：孙苗 -专利权人：武汉田田药业有限公司
申请日： 2023-01-02 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： B01D36/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种盐酸氟桂利嗪口服溶液的滤芯组件，包括加工桶，所述加工桶的内壁通过安装机构连接有安装板。本实用新型在使用时，将盐酸氟桂利嗪颗粒和研磨后的辅料放入到过滤桶中并加入纯化水，开启加热棒对加工桶内部的水加热并煮沸分钟，通过过滤桶上的第一滤孔可以对辅料残渣进行过滤，同时驱动电机会通过驱动杆带动过滤板的转动，转动的过滤板不仅可以加速辅料、盐酸氟桂利嗪和水的混合溶解，同时还可以通过第二滤孔将液体中的辅料残渣排到滤袋的内部，通过双重的过滤，加工桶的内部可以得到能够口服的盐酸氟桂利嗪溶液，最后可以从排液管将盐酸氟桂利嗪溶液排出
一种盐酸氟桂利嗪口服溶液组件

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