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[发明专利]一种杠柳苷元的应用和制剂-CN202111578201.6有效
发明人：李鹰飞;张硕峰;程文豪;吴思玚;于歆;袁征;夏可欣 -专利权人：中国中医科学院中药研究所
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明涉及一种杠柳苷元的应用和制剂，所述杠柳苷元用于预防和治疗心力衰竭，且所述杠柳苷元治疗心衰所产生的毒性小于杠柳毒苷和杠柳次苷，发明人通过试验发现，杠柳苷元不仅具有治疗和预防心衰的功效，而且在预防和治疗心力衰竭过程中所产生的毒性要比杠柳毒苷、杠柳次苷的小，因此给病人所带来的安全风险较小，由此可见在使用杠柳苷元进行治疗心衰时更加安全。
一种杠柳苷元应用制剂

[发明专利]一种杠柳苷元的制备方法-CN200610013621.9无效
发明人：高秀梅;刘虹;张伯礼;王怡;潘桂湘;郭俊华 -专利权人：天津中医药大学
申请日： 2006-05-10 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种杠柳苷元的制备方法，其步骤为：(1)对含有杠柳毒苷的原料进行酸水解和收集，得到中间体A；(2)将中间体A进行柱层析，浓缩干燥后得到中间体B；(3)将中间体B重结晶或高效液相制备得到纯度为90％～100％的杠柳苷元。应用本发明的方法制备杠柳苷元，将原料中的杠柳毒苷水解为杠柳苷元后再进行萃取和柱层析，因此收率高，工艺简单，降低了有机溶剂用量，成本低，可实现工业化生产。
一种杠柳苷元制备方法

[发明专利]杠柳苷元在制备治疗前列腺癌药物中的应用-CN202310310388.4在审
发明人：庞亭林;张芯铨;张立群 -专利权人：安酷生物技术（苏州）有限公司
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明提供了杠柳苷元在制备治疗前列腺癌药物中的应用，实验结果表明杠柳苷元对DU145细胞具有明显的抑制作用。本申请提供了前列腺癌症治疗的新型靶点ATP1A1，氨基酸序列为SEQ ID NO.3，杠柳苷元靶向ATP1A1的804氨基酸位点，与Thr804位点形成一个稳定的氢键。本申请解析的杠柳苷元直接抗癌作用靶点，明确了杠柳苷元抗癌作用机理，为临床研究和应用提供了科学依据。
杠柳苷元制备治疗前列腺癌药物中的应用

[发明专利]一种杠柳苷元及其衍生物用于防治皮肤增生性疾病的应用-CN201510811907.0有效
发明人：鲍永利;李玉新;张文静;杨晓光 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2015-11-19 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： A61K31/585 文献下载
摘要：本发明公开了一种杠柳苷元及其衍生物用于防治皮肤增生性疾病的应用，特别的所述的杠柳苷元及其衍生物作为制备防治皮肤增生性疾病药物组合物中的应用，所述的药物组合物制成胶囊、片剂、乳剂、霜剂、凝胶剂或膏剂，含有杠柳苷元及其衍生物的重量含量为杠柳苷元及其衍生物均通过抑制人皮肤异常增殖细胞增殖，效果显著，安全性好。
一种杠柳苷元及其衍生物用于防治皮肤增生性疾病应用

[发明专利]一种杠柳苷元的生物转化制备方法-CN201710192042.3有效
发明人：陈虹;张建芬;陈蔚青;胡文浪;陆胤;张德勇 -专利权人：浙江树人学院
申请日： 2017-03-28 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C12P33/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种杠柳苷元的生物转化制备方法，所述方法是以黑曲霉HC306发酵培养获得的发酵液经抽滤后的滤液为催化剂，以香加皮为原料构成转化体系，在30～35℃、150～250r/min恒温振荡条件下进行转化反应，反应结束后，将反应液过滤，滤饼干燥后分离纯化，获得杠柳苷元。本发明方法发酵培养基成分简单，发酵成本低；黑曲霉HC306生长迅速、抗杂菌污染能力强、容易培养，批次稳定；以香加皮干粉为原料，投入黑曲霉HC306粗酶体系转化，既免去杠柳毒苷分离提取操作，也免去了酶的分离纯化步骤，工艺简单，易于工业化应用；杠柳苷元含量最高可达7mg/g以上，是提取杠柳苷元的较佳原料。
一种杠柳苷元生物转化制备方法

[发明专利]杠柳毒苷的制备方法-CN201210384263.8无效
发明人：李占文;赵云生;王冬菊;李攀 -专利权人：灵武市森保科技开发有限公司;灵武市农林科技开发中心;灵武长枣生产力促进中心
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：一种杠柳毒苷的制备方法，包括以下步骤：将杠柳茎或根在预定温度下烘干，并将烘干的杠柳茎或根粉碎以获得杠柳茎或根粉末；将预定重量的杠柳茎或根粉末放入容器中，并将预订量的乙醇溶液加入容器中搅拌混合，获得杠柳茎或根粉乙醇混合液；对杠柳茎或根粉乙醇混合液进行超声提取后，放冷至室温，并过滤及合并滤液浓缩至干后，得杠柳毒苷。采用本方法提供的杠柳毒苷提取工艺，可简化杠柳毒苷提取流程，节省提取时间，扩大杠柳毒苷提取部位，降低提取成本，从茎中提取杠柳毒苷还可保护杠柳资源，发挥杠柳防风治沙的生态效益。
杠柳毒苷制备方法

[发明专利]香加皮C21甾类在制备IDO抑制剂中的用途-CN201710292602.2有效
发明人：张黎明 -专利权人：苏州凯祥生物科技有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2021-02-05 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明通过研究发现，杠柳苷C、杠柳苷D、杠柳苷O、杠柳苷P、杠柳苷Q、杠柳苷R、杠柳苷S、杠柳苷M和杠柳苷N对细胞内的IDO的抑制活性均优于阳性对照药1‑甲基色氨酸(1‑MT)对细胞内的IDO的抑制活性
香加皮 c21 制备 ido 抑制剂中的用途

[发明专利]一种杠柳次苷的制备方法-CN201010583339.0无效
发明人：潘桂湘;刘虹;王怡;高秀梅;刘二伟 -专利权人：天津中医药大学
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C12P19/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备杠柳次苷的方法。具体地说，本发明第一方面涉及一种制备杠柳次苷的方法，其包括以下步骤：(1)使含有杠柳毒苷的底物与蜗牛酶混合，进行酶解反应，得到酶解粗提物；(2)使所述酶解粗提物进行色谱层析，得到精制提取物；(3)使所述精制提取物从甲醇和水的混合物中重结晶，得到杠柳次苷。本发明还提供了一种包含杠柳次苷的提取物，其中以重量百分数计包含80％以上的杠柳次苷。本发明还提供了以及包含杠柳次苷的组合物。本发明制备的杠柳次苷纯度高，制备方法低毒、简便、可靠、和/或适于工业化生产。
一种杠柳次苷制备方法

[发明专利]一种从杠柳中分离纯化杠柳毒苷的方法-CN201310618325.1在审
发明人：刘大伟;王亚辉;王芳 -专利权人：江苏汉邦科技有限公司
申请日： 2013-11-29 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种从杠柳中分离纯化杠柳毒苷的方法。本发明采用硅胶柱层析以及氧化铝柱层析相结合的方法从杠柳中纯化杠柳毒苷。此方法将两种机制的填料结合，成本较低，易于实现，能够制备纯度较高的杠柳毒苷。
一种杠柳中分离纯化杠柳毒苷方法

[发明专利]含有人参皂苷和杠柳毒苷的药物组合物及其用途-CN200910067885.6有效
发明人：高秀梅;刘虹;周昆;王怡;刘二伟;潘桂湘;邓雁如;郭浩;毛浩萍;胡利民;张伯礼 -专利权人：天津中医药大学
申请日： 2009-02-19 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及含有人参皂苷和杠柳毒苷的药物组合物及其用途。本发明的药物组合物包含杠柳毒苷或含有杠柳毒苷的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，以及包含或不包含药学上可接受的辅料，其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低杠柳毒苷产生的毒副作用
含有人参皂苷杠柳毒苷药物组合及其用途

[发明专利]一种PEG化维生素E‑杠柳次苷偶联物纳米粒及其制法和用途-CN201680001826.7在审
发明人：徐希明;张辉云;余江南 -专利权人：江苏大学
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：一种维生素E‑杠柳次苷偶联物纳米粒，它是通过二硫醇二羟基乙酸作为连接剂，将杠柳次苷和维生素E进行偶联形成前体药物，该前体药物能在水介质中可自组装为纳米粒。本发明还公开了一种新型PEG化维生素E‑杠柳次苷偶联物纳米粒(MPSSV‑NPs)，它是在二硫键‑S‑S‑偶联维生素E和杠柳次苷的基础上，再以甲氧基聚乙二醇2000‑亚油酸(PEG2000‑LD)修饰的自组装PEG化维生素E‑杠柳次苷偶联物纳米粒，该纳米粒有如下功效1、该纳米前药能提高原型药杠柳次苷的体内外稳定性，延长体内循环时间；2、该纳米前药的释放和降解对谷胱甘肽(GSH)敏感；3具有显著的肝/肝癌靶向性；4，提高了原型药杠柳次苷对肝癌的治疗效果。
一种 peg 维生素杠柳次苷偶联物纳米及其制法用途

[发明专利]一种酶法水解制备杠柳苷元的方法-CN201110210631.2无效
发明人：李法庆;刘东锋 -专利权人：苏州宝泽堂医药科技有限公司
申请日： 2011-07-26 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C12P33/20 文献下载
摘要：本发明涉及了一种酶法水解制备杠柳苷元的方法，其特征在于包含以下步骤：1）取香加皮药材粉碎，加入3-8倍量80-90%甲醇溶液超声提取，提取液回收甲醇，加适量水共沸，趁热离心，得离心液；2）上述离心液调节pH4.5-5.5，加入生物酶保温酶解18-32小时，酶解液减压浓缩，离心得粗品；3）上述粗品用高速逆流色谱仪制备，收集流分，干燥得杠柳苷元。
一种水解制备杠柳苷元方法

[发明专利]香加皮C21甾类化合物在制备IDO抑制剂中的用途-CN201710293310.0有效
发明人：张黎明 -专利权人：苏州凯祥生物科技有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明通过研究发现，杠柳苷A、杠柳苷F、杠柳苷U和杠柳苷T对细胞内的IDO的抑制活性均优于阳性对照药1‑甲基色氨酸(1‑MT)对细胞内的IDO的抑制活性，具有显著的IDO的抑制活性，可以用于治疗癌症、阿尔茨海默病
香加皮 c21 化合物制备 ido 抑制剂中的用途

[发明专利]杠柳毒苷的制备方法-CN200410019967.0有效
发明人：张伯礼;刘虹;高秀梅;潘桂湘;郭俊华;朱晓薇 -专利权人：天津中医学院
申请日： 2004-07-12 - 公布日： 2005-03-16 - 主分类号： C07J19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种杠柳毒苷的制备方法，它包括如下步骤：(1)香加皮药材的提取，并制成香加皮水溶液；(2)大孔树脂吸附分离：香加皮水溶液经大孔树脂吸附，用10％～95％乙醇梯度洗脱，收集各洗脱部位，浓缩后分别进行薄层层析，用显色剂显色，收集合并含有强心苷的部位；(3)高效液相制备分离：将强心苷部位用反相色谱柱进行高效液相制备，以体积比为30～60∶70～40的甲醇：水为流动相，同步采用紫外检测器监视流出曲线以指导产品收集，收集液经浓缩干燥后得到杠柳毒苷，经检测，杠柳毒苷纯度达98.8％，所得产品可达含量测定用中药化学对照品的要求，而且用本发明方法制备杠柳毒苷，药材提取完全，产率高；有机溶剂用量少。
杠柳毒苷制备方法

[发明专利]杠柳苷A和E的医学用途-CN200510030148.0无效
发明人：赵维民;左建平;刘群芳;朱一娜;邹健;杨以阜;田佳;周宇 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2005-09-29 - 公布日： 2007-04-04 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了天然化合物杠柳苷A和E的药用用途。通过实验证明，杠柳苷A和E具有明显的免疫抑制作用，且具有高效低毒的优点；因此，可以用于制备免疫抑制药物，且具有廉价、安全的特点。
杠柳苷医学用途

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