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[发明专利]一种阿替洛尔非pH依赖型缓释微丸及其制备方法-CN201010150361.6无效
发明人：刘建平;董晨东 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-04-20 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及含有阿替洛尔的非pH依赖型缓释微丸制剂及其制备方法。本发明的阿替洛尔非pH依赖型缓释微丸制剂，主要是由阿替洛尔含药丸芯和包衣材料组成，特征是阿替洛尔含药丸芯中含有一定比例的固体有机酸，其中固体有机酸选自富马酸、山梨酸、己二酸中的一种或几种。
一种阿替洛尔非 ph 依赖型缓释微丸及其制备方法

[发明专利]一种尼洛替尼新晶型-CN201810744947.1在审
发明人：尚艳 -专利权人：威海云睿信息科技有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种尼洛替尼的新晶型，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：一种尼洛替尼新晶型，在6.76，7.44°，12.86°，13.48°，16.71°，19.72，21.85°，22.89°，25.98°，26.86°，29.24°衍射角位置处具有特征峰本发明提供了一种尼洛替尼新型结晶，大大提高了原料药的溶解度。
新晶型原料药制备技术领域新型结晶溶解度特征峰位置处衍射角

[发明专利]盐酸厄洛替尼片剂及其制备方法-CN201910135043.3在审
发明人：徐丹;陈玮琦;王小雷;黄道省 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2019-02-21 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸厄洛替尼片剂及其制备方法，该盐酸厄洛替尼片包括片芯和包衣。本品采用干法制粒工艺，原料药粒度增大，制备工序简单、易于操作、质量可控、重现性好、适宜工业化大规模生产，所得盐酸厄洛替尼片剂表面光洁、溶出度高且各批次间溶出差异小、体内生物利用度高。
盐酸厄洛替尼制备体内生物利用度干法制粒粒度增大片剂表面溶出度原料药重现性光洁本品可控片芯溶出

[发明专利]替格瑞洛肠溶缓释软胶囊及其制备方法-CN201811091074.5在审
发明人：沙薇;王秋影;李晨希 -专利权人：河南天晟泰丰医药科技有限公司
申请日： 2018-09-19 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开一种替格瑞洛肠溶软胶囊及其制备方法，所述肠溶软胶囊由替格瑞洛和溶解剂、稀释剂、助溶剂、缓释剂、增溶剂、助悬剂中的一个或多个混合制得软胶囊。肠溶缓释软胶囊制备过程简单，成本较低，提高了替格瑞洛的作用时间，减少了服药次数，适合产业化生产。
替格瑞洛肠溶缓释软胶囊及其制备方法

[发明专利]一种抗胰腺癌药物组合物及其应用、药盒和包装件-CN201310753515.4有效
发明人：郑媛婷;蔡卫民;李涛;邵腾飞 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-12-31 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：所述药物组合物、药盒及包装件含有作为联合制剂供同时、分开或顺序使用的治疗有效量的阿米洛利和治疗有效量的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼，其中，阿米洛利与厄洛替尼的摩尔比为500:1～1:50。本发明的药物组合物、药盒及包装件用于治疗肿瘤时，能获得优于厄洛替尼单独使用的药效，提高临床化疗的效果。
一种胰腺癌药物组合及其应用包装

[发明专利]具有改善的防腐效力或光稳定性的眼科药物组合物-CN202211127527.1在审
发明人：长滨良治;近藤文雄;大八木优;平田雄树 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2017-08-22 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K31/5575 文献下载
摘要：公开了一种眼科药物组合物，其包含卡替洛尔或其药学上可接受的盐、依地酸或其药学上可接受的盐类、拉坦前列素、以及海藻酸或其药学上可接受的盐，其中依地酸或其药学上可接受的盐增强卡托洛尔或其药学上可接受的盐的防腐效力，并且依地酸或其药学上可接受的盐和/或海藻酸或其药学上可接受的盐改善卡替洛尔或其药学上可接受盐的光稳定性。本发明的药物组合物具有增强的卡替洛尔的防腐效力和/或改善的其光稳定性。还公开了使用该组合物增强卡替洛尔或其药学上可接受的盐的防腐效力或改善卡替洛尔或其药学上可接受的盐的光稳定性的方法。
具有改善防腐效力稳定性眼科药物组合

[发明专利]一种替格瑞洛结晶及含有该结晶的药物组合物-CN201510564490.2有效
发明人：许文杰;汪尚文;刘俊光;李松;华怀杰 -专利权人：惠州信立泰药业有限公司;深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2015-09-06 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种替格瑞洛结晶及含有该结晶的药物组合物，所述一种替格瑞洛结晶纯度大于99％，杂质N小于0.1％。所述结晶通过采用“一锅法”制备，并采用进一步的结晶精制方法得到。通过本发明方法可以获得明显提高纯度的替格瑞洛，进一步获得质量优异的原料和药物组合物。
一种替格瑞洛结晶含有药物组合

[发明专利]一种替格瑞洛制备工艺-CN201610968362.9有效
发明人：刘畅;张存彦;郭新荣;苗玉梅;李宝齐;董凯 -专利权人：天津红日药业股份有限公司
申请日： 2016-10-28 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开一种替格瑞洛制备工艺，通过在替格瑞洛制备过程中加入有机弱碱中和乙酸以及由乙酸乙酯降解生成的乙酸的方式，避免了替格瑞洛终产品中氧化杂质的产生，检测证明，原有终产品中的氧化杂质砜和亚砜被有效除去，
一种替格瑞洛制备工艺

[发明专利]一种厄洛替尼碱的新晶型及其制备方法-CN201180020777.9有效
发明人：向科;徐敏 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2011-08-12 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供一种抗肿瘤药物厄洛替尼碱的新晶型Form IV及其制备方法。本发明还提供了一种制备高纯度的盐酸厄洛替尼的方法。
一种厄洛替尼碱新晶型及其制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛固体分散体及其制备方法-CN201310432438.2有效
发明人：黄金昆;梁力;左佼 -专利权人：成都盛迪医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2013-09-22 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供一种替格瑞洛固体分散体及其制备方法。具体地，本发明提供一种含有替格瑞洛的固体分散体，所述替格瑞洛分散于载体材料中，所述载体材料含有聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、交联聚维酮中的一种或几种，优选还含有乙基纤维素。本发明采用固体分散技术，采用特定的药物载体，使药物处在高度分散状态，解决了替格瑞洛的难溶性问题，同时在优选的实施方案中，本发明提供的固体分散体能够减少药物突释，提高用药安全性，减少患者在服药期间发生心肌梗塞和中风的风险
一种替格瑞洛固体散体及其制备方法

[发明专利]复方阿替洛尔缓释片及其制备方法-CN200610068858.7有效
发明人：邓树海;高肇林;满其永 -专利权人：山东益康药业有限公司
申请日： 2006-09-08 - 公布日： 2007-02-21 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方阿替洛尔缓释片，是用阿替洛尔与少量硝苯地平混合制成速释颗粒A，作为速释层，用亲水凝胶骨架材料PEG6000将余量硝苯地平制成固体分散体后再与缓释材料混合制成缓释颗粒B，作为缓释层；以常规方法压制成双层片本发明的复方阿替洛尔缓释片有效实现了使阿替洛尔和硝苯地平在体内药效同步协调的目的，疗效有明显提高，并显著降低了不良反应，不但减低了用药成本，也提高了患者用药的顺应性，具有重要的经济价值和社会意义。
复方阿替洛尔缓释片及其制备方法

[发明专利]盐酸厄洛替尼与潜在杂质的分离与测定方法-CN201610590055.1有效
发明人：周春燕;杨婧;夏爽 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2016-07-25 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及盐酸厄洛替尼与相关的潜在杂质的分离与测定方法。该方法以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以甲醇‑乙腈混合液和磷酸缓冲盐为流动相进行洗脱，该方法能够实现盐酸厄洛替尼与相关的10种潜在杂质同时有效分离，该方法还可利用高效液相色谱法进行分离测定，不仅实现有效分离，还能够准确测定盐酸厄洛替尼与相关的潜在杂质的含量，专属性强，灵敏度高，对于实现对盐酸厄洛替尼的质量控制、安全性保证具有极其重要的意义。
盐酸厄洛替尼潜在杂质分离测定方法

[发明专利]一种替格瑞洛的制备方法-CN201510067887.0在审
发明人：缪世峰;张海波;陈令武;路显锋;宋金翔;施连勇;梁慧兴;骆宏鹏 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2015-02-09 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种替格瑞洛的制备方法，包括：(1)式M-1化合物溶于甲苯和乙酸中，滴加亚硝酸钠水溶液，控制温度不超过30℃，得到式M-2化合物；(2)式SM1化合物经乙腈打浆处理后，加入碳酸钾水溶液中，在惰性气体保护下，加入步骤(1)得到的式M-2化合物，经缩合反应得到式M-3化合物；(3)在惰性气体保护下，将步骤(2)得到的式M-3化合物在浓盐酸和甲醇混合溶液中水解，得到替格瑞洛(式TGRL)粗品；(4)应用乙酸乙酯-异辛烷重结晶步骤(3)得到的替格瑞洛粗品，得到高纯度的替格瑞洛。本发明制备方法得到的替格瑞洛的纯度为99.50％以上，而且，TGRL-A至D在0.1重量％以内，总杂质在0.5重量％以内。
一种替格瑞洛制备方法

[发明专利]一种复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物-CN201610503226.2在审
发明人：张鸿利 -专利权人：张鸿利
申请日： 2016-06-23 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K36/71 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方阿替洛尔纳米乳抗高血压药物，其原料及其质量百分比为：阿替洛尔1％～15％、表面活性剂5％～35％、助表面活性剂1％～20％，油1％～20％，杜仲水提物0.5％～10％，牡丹皮水提物0.5阿替洛尔制备成纳米乳剂型后，明显增加了透过血脑屏障的能力、显著提高了原药的生物利用度，延长了药物的半衰期，减少给药次数；纳米乳提高了阿替洛尔的药物溶解及渗透能力，增加阿替洛尔的稳定性；而且与杜仲和牡丹皮的水提物复配后
一种复方阿替洛尔纳米高血压药物

[发明专利]替格瑞洛杂质A及其制备方法-CN202110468784.0在审
发明人：高占文;郑长春;张洋民;寇韩旭;许敏 -专利权人：山东鲁抗医药股份有限公司
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及药品生产技术领域，提供了一种替格瑞洛杂质A及其制备方法。本发明提供的替格瑞洛杂质A化学名称为4‑羟基乙氧基‑6‑氯‑5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶，是替格瑞洛制备过程中反应原料和反应试剂发生副反应生成的一个杂质，是本发明发现的一个新杂质。该杂质可用于替格瑞洛的工艺开发研究、生产质量控制，以保证产品质量，为病患者提供优质、高效药品。本发明以DBU作为催化剂，将4,6‑二氯‑5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶和乙二醇进行缩合反应，将缩合反应液进行提纯，即可得到替格瑞洛杂质A。
替格瑞洛杂质及其制备方法