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- [发明专利]一种立他司特杂质的制备方法-CN202211028718.2有效
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陈江;苏瑞飞;包立娇
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天津辰欣药物研究有限公司
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2022-08-26
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2022-12-06
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C07K5/065
- 本发明公开了一种立他司特杂质的制备方法，属于医药技术领域。所述立他司特杂质为(S)‑2((S)‑2‑(苯并呋喃‑6‑羰基)‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑甲酰胺)‑3‑(3‑(甲磺酰基)苯基)丙酰胺)‑3‑(3‑(甲磺酰基)苯基)丙酸。上述杂质的制备方法包括以下步骤：将起始化合物Ⅴ与活化试剂进行反应，制得活性中间体Ⅰ；将活性中间体Ⅰ与胺基化合物Ⅱ进行反应，制得酰胺中间体Ⅲ或立他司特杂质；将酰胺中间体Ⅲ经水解制得立他司特杂质。本发明方法成功制备得到立他司特杂质，且获得的立他司特杂质纯度较好，将其作为对照品，能够对立他司特的质量控制起到积极作用。
- 一种杂质制备方法
- [发明专利]一种改进的孟鲁司特钠的合成方法-CN202210382553.2有效
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吕鑫;张永文
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牡丹江恒远药业股份有限公司
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2022-04-13
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2022-12-27
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C07D215/18
- 本发明涉及一种改进的孟鲁司特钠合成方法，是利用式(III)所示化合物为中间体，包括以下步骤：(S1)以式(III)所示化合物和式(IV)所示的2‑[1‑(巯基甲基)环丙基]乙酸的双钠盐反应，得到孟鲁司特钠粗盐，孟鲁司特钠粗盐再与弱酸反应得到孟鲁司特酸；(S2)所得孟鲁司特酸与仲胺反应成胺盐，产物经过结晶、离心、干燥得到孟鲁司特二环己胺盐，返酸后再与氢氧化钠和/或醇钠反应，浓缩、结晶、离心干燥得到孟鲁司特钠。本发明通过式(III)所示的中间体制备孟鲁司特钠，并且不需要层析柱的操作，避免了使用大量溶剂和产品的损失。本发明反应步骤简单，产物纯度高，杂质少，符合药典要求。
- 一种改进孟鲁司特钠合成方法
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