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[发明专利]小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211151570.1在审
发明人：张国顺;杨曦瑞;张淑秋 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱柚皮素盐晶型的固态形式；小檗碱柚皮素盐晶型的制备方法；小檗碱柚皮素盐晶型作为药用活性成分在防治抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用。本发明形成的小檗碱柚皮素盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可方便实现小檗碱与柚皮素两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，
小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用-CN201710619034.2有效
发明人：张慧娜;黄聿;魏永祥;董京辉 -专利权人：首都医科大学附属北京安贞医院;北京市心肺血管疾病研究所
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供了小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用。具体来说，本发明提供了一种药物包，其包括小檗碱或其可药用盐和硝酸酯类药物，所述小檗碱或其可药用盐和所述硝酸酯类药物为单独形式或混合形式，其中所述小檗碱或其可药用盐在所述硝酸酯类药物给药到受试者之前、期间或之后给药到所述受试者，上述两者的用量比例使得所述小檗碱或其可药用盐足以降低硝酸酯类药物在所述受试者中的耐药性。本发明还提供了小檗碱或其可药用盐在制备用于降低硝酸酯类耐药性的药物中的应用。通过本发明，可以利用小檗碱降低硝酸酯类药物的耐药性，将其功效最大化。
小檗碱降低硝酸类药物耐药性中的应用

[发明专利]应用盐酸小檗碱分子印迹色谱柱分离盐酸小檗碱的方法-CN201310142511.2有效
发明人：雷福厚;王婷;李鹏飞;刘祖广;申利群;姚兴东;周菊英 -专利权人：广西民族大学
申请日： 2013-04-23 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开一种应用盐酸小檗碱分子印迹色谱柱分离盐酸小檗碱的方法，按照如下步骤进行：（1）制备样品溶液：取适量样品，用有机溶剂溶解，配制成每1L含盐酸小檗碱1.0×10-5-3.0×10-4mol的样品溶液；所述样品为盐酸小檗碱与盐酸川芎嗪、延胡索乙素其中一种的混合物；（2）设定参数：将盐酸小檗碱分子印迹色谱柱接入液相色谱仪，设置液相色谱仪的流动相流速为0.1-1mL/min，检测波长345nm，柱温箱30±10℃；（3）分离：启动进样阀使流动相将样品溶液带入盐酸小檗碱分子印迹色谱柱中，实现盐酸小檗碱的分离。
应用盐酸小檗碱分子印迹色谱分离方法

[发明专利]一种小檗碱-环糊精缀合物-CN202110316304.9有效
发明人：秦大伟;王利振 -专利权人：齐鲁工业大学
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C08B37/16 文献下载
摘要：本发明涉及环糊精技术领域，尤其涉及一种小檗碱‑环糊精缀合物。本发明将小檗碱与环糊精以共价键的形式，通过连接臂(Linker)连接在一起，所得的小檗碱‑环糊精缀合物结构稳定，进入体内后会缓慢释放，能够解决现有的小檗碱环糊精包合物释放速度过快、易受环境影响的问题。环糊精具有较好的生物相容性，在临床生已经被广泛用作药物辅料、包材等，将小檗碱与环糊精通过共价键结合，能够提高小檗碱的生物相容性，同时提高其药理活性。
一种小檗碱环糊精缀合物

[发明专利]一种双载药脂质体及其制备和应用-CN201811552395.0在审
发明人：王永军;张若诗;何仲贵 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，涉及一种双载药脂质体及其制备和应用，具体涉及一种以主动载药方式同时包载盐酸小檗碱和盐酸阿霉素的脂质体及其制备方法和应用。本发明提供的双载药脂质体，所述双载药脂质体同时包载盐酸阿霉素和盐酸小檗碱，所述载药脂质体中盐酸小檗碱与盐酸阿霉素的质量比为：1：1‑15：1；所述磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为：1～10：0～5：0～4；盐酸小檗碱和磷脂的药脂比为1:10‑1:2.4。本发明应用脂质体载体，同时包载盐酸小檗碱和盐酸阿霉素，不仅解决了盐酸小檗碱静脉给药安全性问题；而且又使得体内给药后，血液中盐酸小檗碱和盐酸阿霉素的药物浓度的比例较长时间地维持在协同作用比例范围内，从而发挥小檗碱与阿霉素的协同抗肿瘤作用
盐酸小檗碱盐酸阿霉素载药脂质体包载制备和应用磷脂质量比药脂协同抗肿瘤作用制备方法和应用安全性问题应用脂质体静脉给药体内给药药物领域主动载药阿霉素胆固醇小檗碱脂质体质体血液

[发明专利]盐酸去亚甲基小檗碱在制备治疗肺纤维化药物中的应用-CN202210975969.5有效
发明人：张玉彬;葛闯;韩彦红 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药领域，具体涉及盐酸去亚甲基小檗碱在制备治疗肺纤维化中的应用。本发明首次发现盐酸去亚甲基小檗碱对肺纤维化有治疗作用；具体而言，通过博来霉素（5U/kg）诱导C57BL/6小鼠建立肺纤维化模型，在博来霉素诱导一周后，分别灌胃给予小檗碱（100mg/kg）、盐酸去亚甲基小檗碱研究结果表明，相同剂量的盐酸去亚甲基小檗碱相比于小檗碱，能够更为显著的提高小鼠生存率和降低肺系数以及改善小鼠肺部结构损伤和胶原沉积，表明盐酸去亚甲基小檗碱相比于小檗碱具有更好的治疗效果。且相比于吡非尼酮，盐酸去亚甲基小檗碱治疗效果相近而给药剂量更低。
盐酸甲基小檗碱制备治疗纤维化药物中的应用

[发明专利]一种小檗碱加成物、含有该加成物的药物及其制备方法-CN200810038998.9有效
发明人：余琛;周菊珍;潘俊芳;王逸平;贾晶莹;陆川;刘罡一;李水军;周红;刘昀;张梦琪;刘艳梅;王伟;张之川 -专利权人：上海市徐汇区中心医院
申请日： 2008-06-16 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明涉及一种小檗碱的加成物，具有通式(I)结构：通式(I)中，R是含β－羰基的C₃－C₅的烷基。制备方法是将小檗碱盐酸盐制成水溶液，在pH为11～12条件下与具有α位活泼氢原子的羰基化合物如丙酮、或甲乙酮、或甲丙酮反应，再过滤，洗涤，干燥即得。含有所述小檗碱的加成物，或该加成物与药学上可用的辅料用于制备口服生物利用度较小檗碱原形药物高的药物，尤其是用于制备抗心律失常、抗心力衰竭、降血脂或治疗糖尿病等发挥小檗碱治疗动物和人的全身性疾病的治疗药物本发明的积极效果是：合成方法简单，小檗碱的加成物作为前体药物提高了小檗碱药物在体内的血药浓度，从而提高小檗碱生物利用度。
一种小檗碱加成含有药物及其制备方法

[发明专利]一种紫叶小檗专用肥料及其制备方法-CN201910369995.1有效
发明人：尹娟 -专利权人：信阳农林学院
申请日： 2019-05-06 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C05G3/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫叶小檗专用肥料及其制备方法。其包括基肥和抗耐涝颗粒；基肥由如下重量份数的组分组成：尿素10‑30份，磷矿粉5‑8份，氯化钾3‑8份，麦饭石粉4‑6份，控释剂3‑5份；抗耐涝颗粒为紫叶小檗根际土浸出物培养物制备而成的颗粒剂。本发明制备的紫叶小檗专用肥料，包括基肥和抗耐涝颗粒，基肥提供紫叶小檗生长所需的营养物质，并可以缓释，抗耐涝颗粒含有与紫叶小檗共生的有益菌，促进紫叶小檗生长，并使之具有抗涝性能。
一种紫叶小檗专用肥料及其制备方法

[发明专利]一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法-CN201610562804.X有效
发明人：田平芳;尹一鸣;李映;曹哲统 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2016-07-16 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法属于生物检测领域。探针包括：活性基团小檗碱、亲和标记基团、连接部位和报告基团四个功能部位。此小檗碱标记探针与靶蛋白作用后，通过光照使亲和标记基团分解，得到活泼的中间体，从而使探针分子与靶点蛋白共价结合，将靶标蛋白调出，确定靶标蛋白。本探针可用于小檗碱与机体、组织、细胞、菌体作用后靶标的探究。此小檗碱亲和标记探针基于活性小分子与靶标蛋白之间的作用，具有方便、准确、灵敏高、适用于非模式生物的特点，其灵敏度明显高于蛋白质光谱探针、RNA干扰。小檗碱亲和标记探针可用于钓取人体、实验动物和微生物中的靶标蛋白，具有重要生物和医学应用价值。
一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法

[发明专利]氧化小檗碱在制备代谢性疾病药物中的应用及包含氧化小檗碱的药物组合物-CN202011006419.X有效
发明人：苏子仁;陈建南;黎玉翠;谢建辉;刘煜洪;谢友良;许烈强;窦耀星;黎巧萍;黄晓其 -专利权人：广州中医药大学（广州中医药研究院）
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了氧化小檗碱在制备代谢性疾病药物中的应用及包含氧化小檗碱的药物组合物，属于生物医药技术领域。本发明所述的氧化小檗碱可用于制备代谢性疾病药物，也可用于制备具有降血糖、降血脂和降尿酸作用的药物组合物。氧化小檗碱在糖尿病、脂肪肝、高尿酸血症模型中具有良好的降糖、降脂和降尿酸作用，某些指标作用强度优于或接近阳性药和小檗碱，毒副作用小，并能改善相关器官病理损伤。氧化小檗碱有望开发成为一类具有降糖、降脂、降尿酸作用的创新药物，用于临床治疗肥胖、糖尿病、脂肪肝、痛风等代谢性疾病。
氧化小檗碱制备代谢性疾病药物中的应用包含组合

[发明专利]同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量的HPLC方法-CN201610078151.8在审
发明人：范刚;赖先荣;李艳 -专利权人：成都中医药大学
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量的HPLC方法，所述四种生物碱成分为木兰花碱、药根碱、巴马汀和小檗碱，包括以下步骤：(1)制备供试品溶液；(2)制备对照品溶液；(3)分别将供试品溶液和对照品溶液注入高效液相色谱仪检测；(4)根据检测结果计算得到小檗皮中的木兰花碱、药根碱、巴马汀和小檗碱含量。本发明方法准确可靠、简便快速，为提高小檗皮的质量控制水平、促进药材的开发利用奠定了基础。同时，本发明的方法还准确检测出了小檗皮不同基源品种不同部位中的四种生物碱成分，为小檗皮的临床应用提供了有效的参考。
同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量 hplc 方法

[发明专利]盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物及制备方法和其组合物与用途-CN201810033339.X在审
发明人：吕扬;杜冠华;曹俊姿;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以盐酸小檗碱为药物活性成分，咖啡酸为共晶前驱体的新盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物；盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物的制备方法；盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物作为药物活性成分在制备防治心血管疾病、抗病毒
盐酸小檗碱咖啡酸共晶物制备药物活性防治心血管疾病共晶前驱体抗感染药物降血糖降血脂抗病毒抗菌抗炎抗癌应用

[发明专利]一种盐酸小檗碱二聚物及其制备方法和应用-CN202110791134.X在审
发明人：陈健;陶成;王庆文;林献;张苗苗;何莲花;张楚楚 -专利权人：北京大学深圳医院
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸小檗碱二聚物，所述盐酸小檗碱二聚物具有如下所示的化学结构：本发明盐酸小檗碱二聚物的抗肿瘤效果显著优于阳性对照盐酸小檗碱本发明还提供所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法。
一种盐酸小檗碱二聚物及其制备方法应用

[发明专利]一种“黄芩苷-小檗碱”复合物的制备方法及其应用-CN201710242030.7有效
发明人：王文苹;孙磊;雷艳丽;隋宏;雷亚亚;张霞;冯军 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2017-04-14 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物，离心，经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低；与原料药（小檗碱）及物理共混物相比，该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味；并在4%葡聚糖硫酸钠溶液（DSS）诱导的急性溃疡性结肠炎模型（UC）小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
一种黄芩小檗碱复合物制备方法及其应用

[发明专利]盐酸小檗碱与苹果酸共晶物及制备方法和其组合物与用途-CN201711497205.5有效
发明人：吕扬;杜冠华;曹俊姿;赵晓悦;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2017-12-31 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸小檗碱与苹果酸共晶物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以盐酸小檗碱为药物活性成分，苹果酸为共晶前驱体的新盐酸小檗碱与苹果酸共晶物；盐酸小檗碱与苹果酸共晶物的制备方法；盐酸小檗碱与苹果酸共晶物作为药物活性成分在制备防治心血管疾病、抗病毒
盐酸小檗碱苹果酸共晶物制备方法组合用途