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[发明专利]小檗碱新盐的晶型及其制备方法-CN202211532783.9在审
发明人：张国顺;张淑秋;杨曦瑞 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明属于药物固态形式中成盐及晶型研究技术领域，具体涉及一种小檗碱新盐的晶型及其制备方法，该方法是将8‑羟基‑二氢小檗碱和可药用酸溶解在溶剂中，采用溶剂挥发法和降温析晶法析晶，析出的晶体为小檗碱新盐的晶型本发明涉及的小檗碱新盐的晶型包括1‑小檗碱‑1‑丙二酸、1‑小檗碱‑2‑丙二酸‑2‑水、2‑小檗碱‑2‑柠檬酸、1‑小檗碱‑1‑L‑酒石酸‑1‑水、1‑小檗碱‑1‑甲磺酸‑2‑水及1‑小檗碱‑1‑对甲苯磺酸本发明形成新盐的晶型具有良好的稳定性，溶解性较市售盐酸小檗碱也显著提高，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差及溶解性低的问题，有利于小檗碱疗效的发挥，此外，本发明反应条件简单且易于工业化生产，具有良好的应用开发前景
小檗碱新盐及其制备方法

[发明专利]人参皂苷与小檗碱或小檗碱盐联用在制备治疗动脉粥样硬化或高血脂症的药物中的应用-CN201710212305.2在审
发明人：罗朵生;郭姣;孙玲;荣向路 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明涉及药学技术领域，具体公开了人参皂苷与小檗碱或小檗碱盐联用在制备治疗动脉粥样硬化或高血脂症的药物中的应用。所述的人参皂苷选自人参皂苷Rb1；所述的小檗碱盐选自盐酸小檗碱。此外，本发明还提供一种药物组合物，其包含人参皂苷与小檗碱或小檗碱盐，所述的人参皂苷与小檗碱或小檗碱盐的质量比为1～101～10。
人参皂苷小檗碱小檗碱盐联用制备治疗动脉粥样硬化高血脂药物中的应用

[发明专利]9-O-糖苷-小檗碱盐及其制备方法和应用-CN201010589543.3无效
发明人：袁吕江;叶小利;李学刚 -专利权人：西南大学
申请日： 2010-12-15 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于化学与药学领域，涉及具有下述通式的9-O-糖苷-小檗碱盐，其中R为单糖基或双糖基，X^-为卤素离子；还涉及该9-O-糖苷-小檗碱盐的制备方法，先将小檗碱转化为小檗红碱，再与全乙酰卤代糖反应制得9-O-全乙酰糖苷-小檗碱，最后在碱性条件下反应脱去乙酰基制得9-O-糖苷-小檗碱盐；本发明的9-O-糖苷-小檗碱盐相比小檗碱盐具有更强的抗菌、降血脂、降血糖活性，且其备方法简便易行、产率高、成本低，可作为有效成分用于制备高效
糖苷小檗碱盐及其制备方法应用

[发明专利]小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211151576.9在审
发明人：张国顺;杨曦瑞;张淑秋;任国莲 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱橙皮素盐晶型的固态形式；小檗碱橙皮素盐晶型的制备方法；小檗碱橙皮素盐晶型作为药用活性成分在治疗和预防抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用本发明形成的小檗碱橙皮素盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可实现小檗碱与橙皮素两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，具有良好的应用开发前景
小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211151570.1在审
发明人：张国顺;杨曦瑞;张淑秋 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱柚皮素盐晶型的固态形式；小檗碱柚皮素盐晶型的制备方法；小檗碱柚皮素盐晶型作为药用活性成分在防治抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用。本发明形成的小檗碱柚皮素盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可方便实现小檗碱与柚皮素两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，
小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用-CN201710619034.2有效
发明人：张慧娜;黄聿;魏永祥;董京辉 -专利权人：首都医科大学附属北京安贞医院;北京市心肺血管疾病研究所
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供了小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用。具体来说，本发明提供了一种药物包，其包括小檗碱或其可药用盐和硝酸酯类药物，所述小檗碱或其可药用盐和所述硝酸酯类药物为单独形式或混合形式，其中所述小檗碱或其可药用盐在所述硝酸酯类药物给药到受试者之前、期间或之后给药到所述受试者，上述两者的用量比例使得所述小檗碱或其可药用盐足以降低硝酸酯类药物在所述受试者中的耐药性。本发明还提供了小檗碱或其可药用盐在制备用于降低硝酸酯类耐药性的药物中的应用。通过本发明，可以利用小檗碱降低硝酸酯类药物的耐药性，将其功效最大化。
小檗碱降低硝酸类药物耐药性中的应用

[发明专利]一种小檗碱静电复合物及其制备方法-CN201210223709.9有效
发明人：汲涌;唐星;樊冬娇 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2012-07-02 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种应用于医药卫生行业中的小檗碱静电复合物及其制备方法，该静电复合物由阴离子表面活性剂与小檗碱或小檗碱盐复合组成，阴离子表面活性剂与小檗碱或小檗碱盐的摩尔比为1:0.5-10；所述的阴离子与小檗碱盐的摩尔比为脂肪酸盐中的一种或几种；所述烷基硫酸盐是胆固醇硫酸酯钠、十二烷基硫酸钠、去氧胆酸钠中的一种或几种，烷基磺酸盐是指庚烷磺酸钠、十二烷基磺酸钠中的一种或几种，脂肪酸盐是癸酸钠、庚酸钠中的一种或几种；所述的小檗碱及小檗碱盐的来源为化学合成或中药中提取该发明将小檗碱制成小檗碱静电复合物增加小檗碱的生物膜透过能力，提高小檗碱的口服生物利用度，在糖尿病及其并发症、高血脂症等重大的代谢异常的慢性疾病中发挥其显著的治疗作用。
一种小檗碱静电复合物及其制备方法

[发明专利]9-烷氧基小檗碱盐、合成方法及应用-CN202010194452.3有效
发明人：叶小利;李学刚 -专利权人：西南大学
申请日： 2020-03-19 - 公布日： 2021-11-05 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供一种9‑烷氧基小檗碱盐，其分子结构如下：C19+nH16+2nO4本发明还提供了一种9‑烷氧基小檗碱盐的制备方法及用途，在抗菌活性，尤其是在抗Hp方面的用途。本发明9‑O‑烷基小檗碱盐的抗Hp活性明显高于小檗碱盐和小檗碱的其他衍生物，收率高，价格低。
烷氧基小檗碱盐合成方法应用

[发明专利]一种含小檗碱的组合物、药肥及其制备方法和应用-CN202211344970.4在审
发明人：何其明;龚宝金;陈庭倬;廖立群;朱洪江;牟天秀;李真真;何洁;王艳玲;彭涛;任丹 -专利权人：成都新朝阳作物科学股份有限公司
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种含小檗碱的组合物、药肥及其制备方法和应用，组合物包括包括重量比为1:99～99:1的小檗碱或小檗碱盐和苯扎氯铵。将苯扎氯铵和小檗碱或小檗碱盐复配使用时，治疗的植物病虫害范围更宽泛且效果更好，具体为：两者复配使用对土传病害根腐病、立枯病以及青枯病也具有良好的治疗效果。
一种含小檗碱组合及其制备方法应用

[发明专利]一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途-CN201810711484.9有效
发明人：王利振;韩利文;刘可春;盛文龙;李晓彬 -专利权人：山东省科学院生物研究所
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域，本发明的三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物进入体内后，由于采用三氮唑为连接基团连接糖苷键，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱盐衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的小檗碱盐衍生物通过三氮唑连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和降血脂活性具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。
小檗碱盐三氮唑糖修饰制备糖类体内降血脂活性生物相容性应用范围广连接基团细胞毒性药用制剂医药化学医药活性作用靶点降血糖抗肿瘤糖苷键糖苷酶小檗碱酶解水中易溶细胞

[发明专利]一种小檗碱和水飞蓟宾形成的盐、其制备方法和应用-CN202110460032.X在审
发明人：王璐璐;张文轩;蒋建东;吴松 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2021-04-27 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种小檗碱和水飞蓟宾形成的盐、其制备方法和应用。具体公开了一种小檗碱或二氢小檗碱与水飞蓟宾形成的盐，其中小檗碱与水飞蓟宾按摩尔比1:1的比例结合形成。该盐是不同于小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的一种无定形态。该小檗碱与水飞蓟宾组成的盐可显著增加水飞蓟宾的溶出速率，并且两个药物有协同释放的特征,水飞蓟宾的口服生物利用度得到显著提高，具有增强的协同药理作用。具体地该小檗碱和水飞蓟宾形成的盐在动物实验中显示出优异的减轻体重、降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白‑胆固醇(LDL‑c)，降低血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)等作用
一种小檗碱水飞蓟宾形成制备方法应用

[发明专利]一种鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途-CN201810722418.1有效
发明人：王利振;刘可春;韩利文;靳梦;李晓彬 -专利权人：山东省科学院生物研究所
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物，通过三氮唑或者酰胺键连接，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱衍生物，采用三氮唑或者酰胺键连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和神经保护功能具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。
小檗碱盐核糖修饰鼠李糖制备糖类小檗碱衍生物酰胺键连接三氮唑体内生物相容性应用范围广神经保护细胞毒性药用制剂医药活性作用靶点降血糖抗肿瘤糖苷酶小檗碱酶解水中易溶细胞

[发明专利]一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法与用途-CN200910040336.X无效
发明人：滕厚雷;吴巍 -专利权人：海南德泽药物研究有限公司
申请日： 2009-06-16 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法。另外亦提供该芒果苷小檗碱盐用作AMPK激活剂的用途。
一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法用途

[发明专利]一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法与用途-CN201080026190.4有效
发明人：滕厚雷;吴巍 -专利权人：海南德泽药物研究有限公司
申请日： 2010-06-03 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法。另外亦提供该芒果苷小檗碱盐用作AMPK激活剂的用途。
一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法用途

[发明专利]布洛芬小檗碱晶体盐滴丸及其制备方法-CN202010316081.1在审
发明人：朱静;索金帅;王磊 -专利权人：南京爱立克生物科技有限公司
申请日： 2020-04-21 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种布洛芬小檗碱晶体盐滴丸，包括：药物布洛芬小檗碱晶体盐和基质，所述基质是重量配比为1:2‑2:1的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物，其中，药物和基质的重量配比为1:4‑1:11。本发明还提供了布洛芬小檗碱晶体盐滴丸的制备方法。本发明的布洛芬小檗碱晶体盐滴丸能够显著提高药物的生物利用度，促进药物吸收，能够用于防治心血管疾病、糖尿病、周围神经病变、抗病毒、抗炎、抗癌、降血糖、降脂等疾病。
布洛芬小檗碱晶体盐滴丸及其制备方法

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