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[发明专利]一种夫西地酸钠冻干粉针剂专用注射剂及其制备方法-CN201310383401.5有效
发明人：郭中明;杨磊祥;蒋燕杰;鲁守东 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2013-08-28 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种夫西地酸钠冻干粉针剂专用注射剂及其制备方法。本发明所述夫西地酸钠冻干粉针剂专用注射剂由氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸钾钠、焦亚硫酸钠、磷酸氢二钠和注射用水组成。本发明优选氨三乙酸、蛋氨酸、酒石酸钾钠、焦亚硫酸钠、磷酸氢二钠作为夫西地酸钠冻干粉针剂专用注射剂的组分，相互协同作用提高溶解后的夫西地酸钠冻干粉针剂的稳定性能，维持夫西地酸钠的含量以及产品性状在正常要求内
一种酸钠冻干粉针剂专用注射及其制备方法

[发明专利]一种通过离子交换树脂分离纯化夫西地酸的方法-CN201910884092.7在审
发明人：张茂华;蒋永飞;赖庆云;陈亮;吴耀美 -专利权人：福建康鸿生物科技有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过离子交换树脂分离纯化夫西地酸的方法，利用夫西地酸在pH值大于等于电点的条件下水溶性增大和离子交换树脂的强选择性吸附这两个特点，采用发酵液经过滤后得澄清的夫西地酸水溶液，发酵滤液经离子交换树脂吸附解析，最后将解析液经浓缩后用有机溶剂萃取并结晶烘干，得到符合质量要求的夫西地酸成品，解决了目前大多数生产工艺工序步骤繁琐，生产周期长，有机溶剂使用量较大等问题，本发明的整体工艺中工序步骤少，生产周期短，生产效率高
夫西地酸离子交换树脂生产周期工序步骤离子交换树脂吸附有机溶剂使用量有机溶剂用量有机溶剂萃取生产安全性发酵滤液分离纯化强选择性生产效率整体工艺发酵液解析液烘干吸附生产工艺解析澄清浓缩

[发明专利]氨基取代的夫西地酸衍生物在制备抗真菌药物中的应用-CN201811479612.8有效
发明人：毕毅;芦静;倪敬轩;曹玉成 -专利权人：烟台大学
申请日： 2018-12-05 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明公开了氨基取代的夫西地酸衍生物在制备抗真菌药物中的应用。本发明提供了编号1‑5的夫西地酸衍生物在抗真菌领域中的应用，实验结果表明，夫西地酸对新生隐球菌的抑制率为‑12.76%，而编号1‑5对新生隐球菌表现出抑制活性，抑制率在90.53‑102.00%之间。由此可见，本发明证明编号1‑5的夫西地酸衍生物具有抗真菌活性，可以在开发新型抗真菌药物中得到应用。
氨基取代衍生物制备真菌药物中的应用

[发明专利]夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物的应用-CN202011177190.6有效
发明人：毕毅;王洪波;吉文涛;魏颖杰;钟丽娟;刘妍杰;龙俊俊;李小鹏 -专利权人：烟台大学
申请日： 2020-10-28 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的新应用。夫西地酸是一种上市的抗菌药物，其本身无肿瘤耐药逆转活性，通式I夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。
氨基噻唑衍生物应用

[发明专利]使用夫西地酸钠制备且加入生物聚合物的医用夫西地酸乳膏及其制备方法-CN201080002688.7有效
发明人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪;马达范·斯里尼瓦桑;尼拉坎丹·纳拉亚南·许利耶尔;库普萨米·森蒂库马尔 -专利权人：苏鲁·苏布拉马尼·瓦南加穆迪
申请日： 2010-04-12 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：所述乳膏包括a)壳聚糖形式的生物聚合物，b)夫西地酸酸形式的活性药物组分(API)，c)乳膏基质，和d)水。本发明还公开了制备医用乳膏的方法，其中夫西地酸通过将作为起始原料的夫西地酸钠在使用惰性气体，优选氮气产生的无氧环境下转变为夫西地酸来原位形成。本发明方法制备的乳膏比含夫西地酸的常规乳膏具有更高的API保存期限稳定性和更细的API粒径，且在针对人皮肤上具有过敏和瘙痒和创伤的皮肤感染的应用上比当前可用的其它乳膏更优异。
使用制备加入生物聚合物医用酸乳及其方法

[发明专利]一种供注射用夫西地酸钠冻干组合物-CN201210103795.X有效
发明人：赵小伟;陈祥峰;刘小东;魏佳 -专利权人：江苏奥赛康药业股份有限公司
申请日： 2012-04-11 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种供注射用夫西地酸钠组合物。它包含如下组分和含量(重量份):夫西地酸钠：精氨酸：枸橼酸500：（100~400）：（5～100）。该夫西地酸钠冻干粉针剂具有长期稳定性好，用药时质量稳定的特点，提高了病人用药时的安全性，降低了用药风险。
一种注射用夫西酸钠冻干组合

[发明专利]注射用夫西地酸钠粉针剂药物组合物和制法-CN201410649859.5有效
发明人：王敬;江威;方专;吴国庆;左伟;赵东明 -专利权人：成都天台山制药有限公司
申请日： 2014-11-15 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及注射用夫西地酸钠粉针剂药物组合物和制法。具体地，本发明属于医药技术领域，涉及一种可用于治疗由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等的药物，特别是涉及一种以夫西地酸钠为活性成分制成的药物组合物例如冷冻干燥粉针剂在一个实施方案中，本发明涉及注射用夫西地酸钠粉针剂的药物组合物，其包括夫西地酸钠、中性氨基酸和碱性氨基酸。该药物组合物具有优异的药学性质。
注射用夫西酸钠粉针剂药物组合制法

[发明专利]一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法-CN202011174291.8有效
发明人：毕毅;王洪波;吉文涛;魏颖杰;钟丽娟;刘妍杰;龙俊俊;李小鹏 -专利权人：烟台大学
申请日： 2020-10-28 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物及制备方法。制备方法如下：当R1为羟基时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b当R1为氧代时，制备步骤包括：a.以夫西地酸为原料，用氯铬酸吡啶氧化3，11位羟基；b.在碱性条件和催化剂作用下，a步得到的产物与醇或溴化苄反应；c.b步所得产物依次与三溴化吡啶鎓所述夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。
一种氨基噻唑衍生物制备方法

[发明专利]一种夫西地酸或其药学上可接受的盐在慢性肾脏病防治药物中的应用-CN202111541622.1在审
发明人：吴梦秋;贾占军;张爱华;游然;陈维宜;金倩倩;樊姣姣;许鑫悦 -专利权人：南京市儿童医院
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种夫西地酸或其药学上可接受的盐在慢性肾脏病防治药物中的应用，所述夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变；降低其肾组织纤维化相关指标的表达水平，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化，从而改善慢性肾脏病；用于制备各种原因引起的慢性肾脏病的防治药物；所述夫西地酸或其药学上可接受的盐用于制备抑制肾小管上皮细胞转分化的药物，还用于制备抑制肾间质成纤维细胞活化的药物本发明首次提出并证实了夫西地酸或其药学上可接受的盐能够减轻慢性肾脏病的肾脏病理改变，将其应用于药物中可以起到改善慢性肾脏病的作用，具有良好的开发应用前景。
一种药学可接受慢性肾脏病防治药物中的应用

[发明专利]夫西地酸或其药用盐在制备抗手足口病药物中的应用-CN201610008433.0有效
发明人：曾施暖;郭学敏 -专利权人：中山大学
申请日： 2016-01-04 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明公开了夫西地酸或其药用盐在制备抗手足口病药物中的应用。夫西地酸或其药用盐临床副反应较少、毒性低、安全性高，且具有抗肠病毒EV71和柯萨奇病毒CAV16活性，具有开发为治疗手足口病的药物或先导化合物的潜在应用价值。
药用制备手足药物中的应用

[发明专利]一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用-CN201711032579.X有效
发明人：赵肃清;张炳杰;吴盼盼;钟颖颖;梁汉英;张春国;江政云;方颖林;高美婷;杨洋;朱秋雁 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-10-30 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化学小分子结构修饰医药技术领域，公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用。所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式如下所示：一种酸化修饰及其制备方法应用

[发明专利]夫西地酸衍生物及其合成制备方法和应用-CN201810504437.7有效
发明人：毕毅;芦静;倪敬轩;王炳华 -专利权人：烟台大学
申请日： 2018-05-24 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类结构新颖的夫西地酸衍生物。本发明还公开了这些衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其在抗菌中的应用。药理试验证明，本发明的夫西地酸衍生物具有较好的抗菌作用，可以用于制备抗感染类药物。相比夫西地酸对金黄色葡萄球菌的抑制率为83.65%，本发明的衍生物对金黄色葡萄球菌表现出较好的活性，抗菌抑制率从83.65%提高到90.8%，具有显著性的活性提高。
衍生物及其合成制备方法应用

[发明专利]一种夫西地酸乳膏及其制备方法-CN202310391147.7在审
发明人：陈俊;朱克旭;李显庆;刘艺;刘蝉;程璐 -专利权人：福元药业有限公司
申请日： 2023-04-13 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明提供一种夫西地酸乳膏制剂，包括活性成分夫西地酸，水相部分和油相部分，所述水相部分包括甘油、防腐剂和纯化水；所述油相部分包括油性基质和乳化剂；进一步地，为避免辅料中添加抗氧化剂因其热不稳定性导致杂质升高经测试本申请的夫西地酸乳膏稳定性优于市售参比制剂，能够在高温、高湿，低温，冻融和光照条件下保持膏体性状和活性成分的稳定，产品中最大单杂及总杂含量无明显升高，质量可控。同时，本申请公开的夫西地酸乳膏制备工艺简单，易于工业化生产。
一种酸乳及其制备方法

[发明专利]一种发酵法生产夫西地酸的培养基-CN201010150833.8无效
发明人：胡燚;从蕾蕾;纪晓俊;李军;苏永明 -专利权人：江苏九阳生物科技有限公司
申请日： 2010-04-20 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C12P33/00 文献下载
摘要：本发明属于微生物发酵工程领域，具体涉及一种发酵法生产夫西地酸的培养基，本发明所述的培养基包括种子培养基和发酵培养基。在由梭链孢霉利用廉价的棉籽饼粉和黄豆粉为有机氮源发酵时，可以稳定的进行产夫西地酸发酵，产率得到了提高，最终产品的转化率达到50％左右，而且培养基成本得到控制。
一种发酵生产培养基

[发明专利]一种夫西地酸钠的结晶方法-CN201210592628.6有效
发明人：仲伟潭;郭月玲;李敏娜;王崔岩;张雪霞;朱秀良;董爱华;任志红;宋霏 -专利权人：华北制药集团新药研究开发有限责任公司
申请日： 2012-12-28 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种夫西地酸钠的结晶方法，包括以下步骤：a、以丙酮水溶液为溶剂，配制夫西地酸钠溶液；b、将夫西地酸钠溶液加热，在搅拌状态下流加丙酮，当夫西地酸钠溶液出现浑浊时，降低流加速率，流加完毕后，静置结晶；固液分离，所得固体用丙酮淋洗后进行干燥处理，得到夫西地酸钠晶体。本发明所述方法操作简单、成本低廉，该方法所制备的夫西地酸钠晶体，晶型稳定、流动性好。
一种结晶方法