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[发明专利]一种含厄贝沙坦和氨氯地平的药用组合物及其制备方法-CN201810405199.4有效
发明人：卢靖;闵翠娥;谭胜连;傅红燕;江少仪;何冬梅;郭园;卢雅婷 -专利权人：广州白云山天心制药股份有限公司
申请日： 2018-04-28 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：一种含厄贝沙坦和氨氯地平的药用组合物，由氨氯地平或其药用盐、厄贝沙坦和药用赋形剂组成，其是采用一步混合、制粒和干燥制成的片剂。本发明解决的技术问题是提供一种含有厄贝沙坦和氨氯地平的稳定的药用组合物，其中厄贝沙坦和氨氯地平通过流化床工艺一步混合、制粒、干燥工艺完成。
一种含厄贝沙坦地平药用组合及其制备方法

[发明专利]一种含厄贝沙坦的复方片剂及其制备方法-CN201910317204.0在审
发明人：孙慧娟;汤漩;庄婕;张辉;曹冲 -专利权人：山东省药学科学院
申请日： 2019-04-19 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明涉及一种含厄贝沙坦的复方片剂及其制备方法，所述复方片剂组成如下：厄贝沙坦、氢氯噻嗪、乳糖、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素和山嵛酸甘油酯。其制备方法如下：辅料过筛；厄贝沙坦与乳糖混合粉碎，然后与微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素混合，得含厄贝沙坦的混合物；将氢氯噻嗪溶于十二烷基硫酸钠和羟丙基纤维素的水溶液；将此水溶液喷入含厄贝沙坦的混合物中制颗粒该方法解决了厄贝沙坦和氢氯噻嗪的静电吸附、流动性差、混合不均匀和粘冲的问题。该方法制得的复方片剂具有含量均匀度好、溶出度高并且溶出完全的优点。
厄贝沙坦复方片剂氢氯噻嗪制备低取代羟丙基纤维素十二烷基硫酸钠山嵛酸甘油酯羟丙基纤维素乳糖微晶纤维素混合物含量均匀度混合粉碎混合压片静电吸附溶出度过筛喷入溶出

[发明专利]一种含有固体分散体的厄贝沙坦片及其制备方法-CN202111023263.0在审
发明人：谢斌;祁红林;蔡强;刘杰;陈新民 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，先将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油制备厄贝沙坦固体分散体，再将该厄贝沙坦固体分散提与厄贝沙坦片的其他辅料制备成厄贝沙坦片剂，该方法提高了厄贝沙坦的溶解度
一种含有固体散体厄贝沙坦片及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用-CN201911305147.0在审
发明人：张海禄;邓宗武;王晓娟 -专利权人：中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用，所述厄贝沙坦哌嗪盐包括式(Ⅰ)所示的厄贝沙坦阴离子和式(Ⅱ)所示的哌嗪阳离子。本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐具有很好的稳定性，在高湿度条件下可稳定存储；与厄贝沙坦自身相比，本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐的溶出速率和溶解度均显著提高，溶出速率和溶解度的显著改善，有利于其生物利用度的提高同时，本发明使用溶液法或机械研磨法制备厄贝沙坦哌嗪盐，操作简单、条件温和、成本低廉，无溶剂残留。
一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法应用

[发明专利]用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法-CN202210890883.2有效
发明人：刘彦铭 -专利权人：平顶山市第二人民医院
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法。本发明提供的厄贝沙坦脂质体包括厄贝沙坦、磷脂、聚乙烯醇、藻酸丙二酯。通过优化脂质体制备技术将将活性成分厄贝沙坦进行包封，避免了厄贝沙坦氧化分解的问题。利用本发明制备的厄贝沙坦脂质体进一步制备的制剂，与市售制剂相比，具有更好的稳定性、更高的溶出度。
用于治疗高血压厄贝沙坦脂质体制剂及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法-CN201310624104.5有效
发明人：王巍巍;郭凤;杨亚青;王国振 -专利权人：河北龙海药业有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法，属药物制剂技术领域。该片剂含有厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料，所述厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料由厄贝沙坦、氢氯噻嗪与菊粉月桂基氨基甲酸酯组成，其中厄贝沙坦氢氯噻嗪的总重量与菊粉月桂基氨基甲酸酯的重量之比为1:0.5～2；厄贝沙坦与氢氯噻嗪的重量之比为该片剂具有溶出度高、均匀度高的优点；该片剂的制备方法能够解决厄贝沙坦与氢氯噻嗪静电吸附，聚团，流动性差，以及粘冲的问题。
一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法

[发明专利]一种双重作用的厄贝沙坦复合物-CN201510175133.7在审
发明人：张健;王润卿;马仕珉 -专利权人：苏州朗科生物技术有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的厄贝沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂厄贝沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及厄贝沙坦复合物的制备方法及含有此厄贝沙坦复合物的药物组合物
一种双重作用厄贝沙坦复合物

[发明专利]一种厄贝沙坦异构体及其中间体的制备方法-CN201610471864.0在审
发明人：王松青;陈旺炜;董鹏;包有超;黄风菱 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及厄贝沙坦异构体及其中间体厄贝沙坦缩合物异构体的制备方法，该方法包括以下步骤：1)在厄贝沙坦环合物盐酸盐与联苯溴化物中加入相转移催化剂和有机溶剂，加入氢氧化钠溶液，原料反应完全后过滤反应液，滤饼经柱层析分离，得厄贝沙坦缩合物异构体；2)往厄贝沙坦缩合物异构体中加入三乙胺盐酸盐、叠氮化钠和有机溶剂A，升温至100～130℃反应后加入氢氧化钠溶液和有机溶剂B，搅拌、静置、分除有机层，水层溶液加盐酸调节pH至3.5‑6.0，搅拌，过滤，滤饼经有机溶剂C重结晶或经柱层析分离，得厄贝沙坦异构体。本发明提供的厄贝沙坦异构体及其中间体的制备方法制得的厄贝沙坦异构体杂质及其中间体，纯度较高，能耗和成本均较低。同时本发明的制备方法操作简单、环境友好，对于厄贝沙坦的生产及研究具有重要的价值。
一种厄贝沙坦异构体及其中间体制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦的杂质及其制备和检测方法以及厄贝沙坦的制备方法-CN202210492494.4在审
发明人：王波;胡淑君;程荣德;李磊;李小宇;王臻;朱国荣 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种厄贝沙坦的制备方法，其中制得的厄贝沙坦中杂质1含量低于5ppm，该方法包括：将中间体1，三乙胺盐酸盐，甲苯，叠氮化钠混合于反应容器中，搅拌反应，反应结束后，缓慢加入盐酸中，将析出固体过滤，经水洗、重结晶、真空干燥后得厄贝沙坦。LC‑MS检测结果表明，相比于现有技术中厄贝沙坦的制备方法，本发明的厄贝沙坦的制备方法能够有效降低潜在杂质1的残留，对于高质量厄贝沙坦原料药的生产具有重大意义
一种厄贝沙坦杂质及其制备检测方法以及

[发明专利]厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物-CN201310446196.2无效
发明人：李腾飞;郑亚真;高缘;张建军 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种由厄贝沙坦与瑞格列奈结合形成的厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物。使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。本发明中公开的厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物与厄贝沙坦和瑞格列奈晶体物理混合物的粉末X射线衍射不同，因此所述固体形态是一种完全不同于厄贝沙坦和瑞格列奈晶体的无定型态。
厄贝沙坦瑞格列奈共无定型

[发明专利]一种制备厄贝沙坦缩合物的方法-CN201610472574.8在审
发明人：王松青;陈旺炜;董鹏;黄风菱;包有超 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D235/02 文献下载
摘要：本发明涉及厄贝沙坦缩合物的制备方法，该方法包括以下步骤：1)在厄贝沙坦环合物盐酸盐与联苯溴化物中加入相转移催化剂、有机溶剂A或有机溶剂A与水的混合溶剂，加入氢氧化钠溶液；搅拌反应后分除水层，得厄贝沙坦缩合物溶液；2)上述制得的厄贝沙坦缩合物溶液减压蒸除溶剂A或减压蒸除部分溶剂A，往剩余物中加入有机溶剂B，搅拌析晶，过滤、烘干得厄贝沙坦缩合物。本发明提供的制备方法制得的厄贝沙坦缩合物，收率达96％，能耗和成本均较低。同时本发明的制备方法操作简单、环境友好，适于工业化生产。
一种制备厄贝沙坦缩合方法

[发明专利]厄贝沙坦的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610416797.2无效
发明人：刘慎权 -专利权人：刘慎权
申请日： 2016-06-07 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： C07C59/82 文献下载
摘要：本发明公开了厄贝沙坦的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的厄贝沙坦的药物组合物中含有厄贝沙坦和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，厄贝沙坦、化合物(Ⅰ)单独作用时，对高原红细胞增多症具有治疗作用；厄贝沙坦和化合物(Ⅰ)联合作用时，对高原红细胞增多症的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗高原红细胞增多症的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
厄贝沙坦药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]厄贝沙坦杂质的合成方法-CN201310699324.4有效
发明人：阎君;曹翠;林子琦;高陆;白冰;王化录;刘学峰 -专利权人：吉林修正药业新药开发有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：厄贝沙坦杂质A（1-戊酰胺基-环戊烷［2'-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基］代酰胺）的合成方法，包括（1）向N-(三苯基甲基)-5-（4'-溴甲基联苯-2-基）四氮唑中加入32%氢氧化钠溶液、四丁基溴化铵和二氯甲烷，搅拌下，再滴入1-（戊酰胺基）环戊烷甲酰胺-二氯甲烷溶液，反应后水洗，蒸除二氯甲烷，得厄贝沙坦杂质A。（2）用四氢呋喃溶解步骤（1）所得的厄贝沙坦杂质A，在室温，0～3%水分下，含C1～C5的低级醇中，加入乙酰氯脱去三苯甲基制得厄贝沙坦杂质A；再滴加碳酸氢钾调pH值中性，静止分层，四氢呋喃萃取水层，合并四氢呋喃层，无水硫酸镁干燥，向残余物中加丙酮和正己烷，搅拌析出结晶，抽滤，得白色固体；再用丙酮、正己烷重结晶；得目标产物厄贝沙坦杂质A。
厄贝沙坦杂质合成方法

[发明专利]一种厄贝沙坦自乳化软胶囊及其制备方法-CN201710584352.X在审
发明人：沙薇;常新义;李婷;朱新科 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2017-07-18 - 公布日： 2017-12-15 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种厄贝沙坦自乳化液，其由下述重量百分比的原料组成厄贝沙坦20%－40%，油相25%－50%，乳化剂10%－50%，助乳化剂5%－20%。本发明还公开了一种厄贝沙坦自乳化软胶囊的制备方法，其将一定比例的厄贝沙坦、乳化剂、助乳化剂和油相组合成厄贝沙坦自乳化液，然后将自乳化液通过设备制成软胶囊。本发明制得的厄贝沙坦自乳化液和自乳化软胶囊，是将药物溶于油相中口服后在体内能够自乳化形成粒径在200nm左右的微乳，显著提高了厄贝沙坦的体外溶出度和体内吸收，提高了体内生物利用度。
一种厄贝沙坦乳化软胶囊及其制备方法

[发明专利]制备厄贝沙坦及其中间体的方法-CN200580028657.8无效
发明人： E·I·米兰达;C·弗拉尔;J·朱 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 2005-08-23 - 公布日： 2007-07-25 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：制备厄贝沙坦及其中间体的方法。厄贝沙坦具有式(I)的结构。
制备厄贝沙坦及其中间体方法

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