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- [发明专利]一种吡嗪酰胺的制备工艺-CN202010233631.3在审
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樊超;陆红彬
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苏州弘森药业股份有限公司
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2020-03-30
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2020-07-14
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C07D241/24
- 一种吡嗪酰胺的制备工艺，包括如下步骤：（1）2‑甲基吡嗪的合成：将催化剂一置于反应器一中，还原4小时；然后加入乙二胺和1,2‑丙二醇在反应器一中进行气固相接触催化反应，反应生成的混合物经冷凝器冷却后进入接受器，取尾气经吸收后放空，分离，得到所述2‑甲基吡嗪；（2）化学碱催化：将催化剂二置于反应器二中，将质量比为1:10‑1:20的2‑甲基吡嗪的水溶液中通过计量泵进入反应器二，并且通入氨气、空气，控制反应体系温度在3‑6℃，并且维持pH为9‑10，反应1‑2小时后，升温至20‑30℃，得到所述2‑氰基吡嗪；（3）吡嗪酰胺的合成。本发明所述的吡嗪酰胺的制备工艺，工艺简单，转化率高，且无副产物吡嗪酸产生，具有良好的经济效益，应用前景广泛。
- 一种吡嗪酰胺制备工艺
- [发明专利]一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法-CN202010222140.9在审
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张巧兰
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兰州康寓信生物科技有限公司
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2020-03-26
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2020-07-31
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C07D241/24
- 本发明公开了一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法，该方法为：采用2,5‑二卤吡嗪作为起始原料，2,5‑二卤吡嗪与甲酰胺在氧化物和催化剂作用下反应生成6‑卤代‑3‑氯‑2‑酰胺吡嗪；6‑卤代‑3‑氯‑2‑吡嗪‑酰胺在脱水氯化剂和缚酸剂作用下反应生成法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑3‑氰基吡嗪。得到的法匹拉韦中间体与氟化钾在二甲基亚砜中发生芳环氟代反应生成3,6‑二氟‑3‑氰基吡嗪；然后加入含有醋酸钠的水溶液中，发生水解反应，得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪；最后进行氰基水解反应，即得到法匹拉韦本发明采用2，5‑二氯吡嗪和2‑氯‑5‑溴吡嗪混合物为原料合成法匹拉韦中间体，能够显著降低原料成本，使得本发明合成法匹拉韦的工艺方法具有收率高成本低的技术优势。
- 一种法匹拉韦中间体合成方法
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