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- [发明专利]一种艾乐替尼的制备方法-CN201710263682.9在审
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陈健;黄伟;钟云健
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湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
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2017-04-21
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2017-08-01
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C07D401/04
- 本方法以2‑(4‑溴‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯作为原料，通过与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应，得到三氟甲磺酸酯化合物；接着与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，得到2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯；接着进行双甲基化反应和水解反应，得到的2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应，得到4‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯；通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法，羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核，最后再经过环化反应、硼酸化和催化偶联反应
- 一种艾乐替尼制备方法
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