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[发明专利]乙酰水杨酸小檗碱盐及其制剂的制备方法和用途-CN201310103902.3无效
发明人：彭东明;廖端芳;谢名君;任树青;王福东 -专利权人：湖南中医药大学
申请日： 2013-03-28 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明涉及乙酰水杨酸小檗碱盐及其制剂的制备方法与用途，并将乙酰水杨酸小檗碱盐制成药物上可接受的药物剂型，如片剂、胶囊剂、软膏剂等。本发明的乙酰水杨酸小檗碱盐具有盐酸小檗碱的药理作用也具有阿司匹林的药理作用，两种不同的药理作用协同可更有效地用于治疗糖尿病。
乙酰水杨酸小檗碱盐及其制剂制备方法用途

[发明专利]盐酸小檗碱栓及其生产方法-CN00113018.8无效
发明人：李仲昆;王崇静;王衍 -专利权人：昆明市延安医院
申请日： 2000-06-12 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：本发明属药物技术领域，产品本质上含有以下组分(重量份额)：盐酸小檗碱1份，脂溶性栓剂基质3-30份。生产方法是：按重量配比，将脂溶性栓剂基质加热熔化后，加入盐酸小檗碱或加入用缓、控释高分子材料包裹后的盐酸小檗碱，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得，并控制每粒栓剂中的盐酸小檗碱含量在0.05
盐酸小檗碱栓及其生产方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物-CN201210137009.8无效
发明人：雷海民;曹寅秋;王鹏龙;张宇忠;刘伟 -专利权人：雷海民
申请日： 2012-05-07 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明通过对现有小檗碱(BBR)的结构进行修饰，合成出了一类新颖的小檗碱衍生物，该小檗碱衍生物是式(I)所表示的化合物。这些化合物具有抗肿瘤细胞增殖以及抑制肿瘤相关酶活性的作用，因此可用作抗肿瘤药物。
一种肿瘤药物

[发明专利]小檗碱的体内抗肿瘤作用的新用途-CN02134693.3无效
发明人：冼励坚;蔡于琛 -专利权人：中山大学肿瘤防治中心
申请日： 2002-09-07 - 公布日： 2003-06-04 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明属于一种小檗碱的体内抗肿瘤作用的新用途。其特征为小檗碱的体内抗肿瘤作用的新用途。口服小檗碱可达有效抑瘤浓度，较好地抑制S180肉瘤在昆明小鼠体内的生长，并抑制人鼻咽癌CNE2细胞及人结肠癌细胞在裸小鼠体内的生长。
小檗碱体内肿瘤作用用途

[发明专利]肠泰胶囊制备新工艺和新制剂-CN200810093137.0无效
发明人：张崇禧 -专利权人：山东大学威海分校
申请日： 2008-04-18 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： A61K36/756 文献下载
摘要：、儿茶Acacia catechu(L.)Willd.)等为原料制备肠泰胶囊新工艺和新制剂，克服了原肠泰合剂存在的诸多不足：(1)肠泰合剂原生产工艺有效成分在提取过程中相互干扰，有效成分收率低，即黄柏中盐酸小檗碱(Berberine Hydrochloride)与儿茶中的鞣质生成鞣酸小檗碱沉淀，导致生产合剂时盐酸小檗碱含量下降；(2)肠泰合剂中存在的沉淀经较长时间贮存，沉积后，服用时很难摇散；(3)肠泰合剂口感苦涩
胶囊制备新工艺制剂

[发明专利]一种测定中成药中巴马汀和小檗碱的方法-CN201910443082.X有效
发明人：常银霞;赵娅丽;魏砚明;刘鑫 -专利权人：山西中医药大学
申请日： 2019-05-26 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定中成药中巴马汀和小檗碱的方法，涉及药物分析领域。本发明所利用的原理即：中成药中活性成分小檗碱和巴马汀异喹啉生物碱本身无荧光，葫芦脲[7]（CB[7]）本身也无荧光，但CB[7]能与小檗碱和巴马汀形成稳定的包合物，且可以使无荧光的小檗碱和巴马汀的荧光显著增敏借助毛细管电泳的良好分离能力，小檗碱和巴马汀与CB[7]形成的包合物还能实现良好的分离，而且不被其它物质干扰，选择性好，而且灵敏度也比紫外检测高两个数量级。该毛细管电泳/荧光分析测定方法灵敏度高、选择性好、抗干扰能力强；比现有的毛细管电泳/紫外分析测定法高两个数量级，而且该方法也可以用于生物样品中小檗碱和巴马汀的分析测定。
一种测定中成药巴马小檗碱方法

[发明专利]一种鉴定小檗皮基原的试剂盒和方法-CN201610499262.6在审
发明人：范刚;何洋;李艳;赖先荣;张艺 -专利权人：成都中医药大学
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种鉴定小檗皮基原的检测试剂盒，它包括扩增包含核苷酸序列如SEQ ID NO：3～6所示4种基因片段的试剂。本发明还公开了一种鉴定小檗皮基原的方法。本发明试剂盒和方法可以有效、准确区分小檗皮的各种基原，且鉴定方法简单、稳定，为规范小檗皮的使用有重要意义，可以有效保证药材质量和临床疗效，应用前景良好。
一种鉴定小檗皮基原试剂盒方法

[发明专利]小檗碱及其可形成盐的肠溶微丸、其制备及应用-CN201810305096.0在审
发明人：蒋建东;王璐璐;韩燕星;郑稳生 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-04-08 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种小檗碱及其可形成盐肠溶微丸、其制备方法及其在制备治疗高血糖、高血脂、肥胖、脂肪肝等多种代谢性疾病药物中的应用。所述小檗碱及其可形成盐的肠溶微丸从内到外依次包括空白丸芯、药物层、隔离层、肠溶层、保护层。药物层包括小檗碱和/或小檗碱可形成的盐、分散剂、粘合剂、表面活性剂。本发明小檗碱及其可形成盐肠溶微丸的制备方法是流化床空气悬浮法或液滴喷雾干燥法。采用本发明制备的肠溶微丸可遮盖小檗碱苦味，减少药物对胃黏膜刺激性，降低临床使用不良反应提高病人的依从性，在胃中几乎不释放，进入肠道后迅速释放，生物利用度高。
小檗碱制备肠溶微丸脂肪肝代谢性疾病高血糖高血脂药物层微丸盐肠肥胖表面活性剂流化床空气生物利用度黏膜刺激性空白丸芯液滴喷雾粘合剂苦味释放保护层肠溶层分散剂干燥法隔离层悬浮法依从性肠道遮盖治疗应用

[发明专利]小檗碱-取代基的肉桂酸的共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途-CN202211583692.8在审
发明人：尹登科;杨晔;李孟孟;沈伟;陈仕云 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2022-12-10 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途。本发明将由小檗碱与取代基的肉桂酸按照1：(0.9‑1.1)的摩尔比研磨形成共晶物，所制备的共晶物不具有吸湿性，有效改善了小檗碱在水条件下的溶解，溶解速率显著提高，溶解度提高约20％。尤斯试验证明所制备的小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物较盐酸小檗碱等重要参数提高近20倍。本发明进一步提供了抗溃疡性结肠炎的药物组合物，该药物组合物包括活性成分和药物制剂可接受的载体，所述的活性成分是小檗碱与取代基的肉桂酸共晶物。
小檗碱取代肉桂共晶物及其制备治疗结肠炎药物中的用途

[发明专利]小檗碱在减轻舒尼替尼诱导的心功能障碍中的应用-CN202211627840.1在审
发明人：李从欣;张之晗;阎伟;王宪英;马聪;刘洋 -专利权人：河北医科大学第三医院
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供小檗碱在减轻舒尼替尼诱导的心功能障碍中的应用，涉及医疗技术领域。小檗碱对各种心血管疾病具有潜在的治疗作用，包括心律失常、动脉粥样硬化、高脂血症、高血压、缺血性心脏病、心肌炎、心肌病和心衰。舒尼替尼诱导的心功能为钙调节紊乱导致的心肌细胞的收缩障碍，所述小檗碱改善了舒尼替尼诱导的心肌细胞的收缩力减弱，述小檗碱通过激活SGK1蛋白使钙调节障碍正常化，所述小檗碱通过SGK1蛋白激活改善钙调节的时间为本发明开拓了小檗碱在心功能障碍治疗方面新的应用领域，能够在舒尼替尼使用时激活SGK1蛋白控制心肌细胞自行进行钙调节，解决传统服用舒尼替尼导致心脏收缩功能障碍的问题。
小檗碱减轻舒尼替尼诱导功能障碍中的应用

[发明专利]一种小檗碱衍生物及其制备方法和其作为p300 HAT小分子抑制剂的应用-CN202011327997.3有效
发明人：孙秋;何菱 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-11-24 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种小檗碱衍生物及其制备方法和其作为p300 HAT小分子抑制剂的应用，属于药物化学技术领域，本发明以天然产物黄连中的有效成分盐酸小檗碱为研究对象，对其进行结构修饰与改造后，获得了一系列盐酸小檗碱衍生物该类小檗碱衍生物对p300 HAT具有高活性、高选择性和安全性高的特点，解决了现有p300 HAT小分子抑制剂中存在的细胞毒性高、亲和力弱、活性低和选择性差的问题。
一种小檗碱衍生物及其制备方法作为 p300 hat 分子抑制剂应用

[发明专利]具胰岛素增敏活性的原小檗碱衍生物及用途-CN201110029142.7有效
发明人：汤磊;王建塔;钟刚;朱高峰;毛远湖;王颖 -专利权人：贵阳医学院
申请日： 2011-01-27 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式（I）的具胰岛素增敏活性的原小檗碱衍生物，其中：R₁、R₂分别表示氢、C_1-6烷基或-OR_{6原小檗碱衍生物及其药学上常用的盐在制备抗2型糖尿病药物中的应用。}
胰岛素活性原小檗碱衍生物用途

[发明专利]治疗糖尿病及其并发症的滴丸药物组合物及生产方法-CN02139498.9无效
发明人：孔繁立 -专利权人：孔繁立
申请日： 2002-11-01 - 公布日： 2004-05-05 - 主分类号： A61K31/43 文献下载
摘要：药物组合物包括60－90份重量比的盐酸小檗碱，300－380份重量比的PEG4000基质。其生产方法包括组合物加热、熔融、滴制、冷却、洗丸、包衣、干燥、选丸、质检、分装。本发明具有药效迅速，生物利用度高，易吸收，副作用小；药物.稳定性高，不易水解、不易氧化；液态下操作，无粉尘污染，不受晶型影响，易于保证质量。小檗碱滴丸通过对120例II型糖尿病患者的治疗，总有效率提高到92％，通过动物实验，高脂饮食造成的大鼠明显胰岛素抵抗模型，盐酸小檗碱滴丸与二甲双胍相似有增加胰岛素敏感性作用，同时，还有抗血小板的作用。
治疗糖尿病及其并发症丸药组合生产方法

[发明专利]一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法与用途-CN200910040336.X无效
发明人：滕厚雷;吴巍 -专利权人：海南德泽药物研究有限公司
申请日： 2009-06-16 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法。另外亦提供该芒果苷小檗碱盐用作AMPK激活剂的用途。
一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法用途

[发明专利]一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法与用途-CN201080026190.4有效
发明人：滕厚雷;吴巍 -专利权人：海南德泽药物研究有限公司
申请日： 2010-06-03 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法。另外亦提供该芒果苷小檗碱盐用作AMPK激活剂的用途。
一种芒果苷小檗碱盐及其制备方法用途