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[发明专利]一种厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法-CN201010225106.3有效
发明人：陈建峰;张智亮;乐园;王洁欣 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2010-07-02 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法，属于纳米药物制剂领域。包括无定形和结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体与片剂及其制备方法，结合液相沉淀法和喷雾干燥技术，制备出无定形和结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体和相应的片剂。无定形厄贝沙坦纳微复合粉体及其片剂，药物颗粒平均粒径为200-900nm，无定形纳微复合粉体10min可溶出90％以上，无定形纳微片剂5min可溶出90％以上。结晶型厄贝沙坦纳微复合粉体及其片剂，药物颗粒平均粒径为500-2000nm，结晶型纳微复合粉体15min溶出可达90％以上，结晶型纳微片剂15min溶出可达95％以上。
一种厄贝沙坦纳微复合片剂及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变的分析及调控方法-CN202211526935.4在审
发明人：杨建宏;蒙停停;高琦;余娜;左文宝;高婷 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： G01N33/15 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变的分析及调控方法，在制备过程中，通过微流体动力学对所述厄贝沙坦晶型的转变进行分析，结合分子模拟对所述厄贝沙坦晶体的断裂机制进行分析本发明结合微流体动力学模型深入分析湿介质研磨过程中处方和工艺参数对药物颗粒结晶度和晶型转变的影响，结合分子模拟进一步研究分子间相互作用对机械研磨过程中厄贝沙坦晶体结晶度的影响，对调控介质研磨过程中厄贝沙坦晶体产生的晶型转变和改善厄贝沙坦纳米混悬液的稳定性具有重要意义
一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变分析调控方法

[发明专利]一种厄贝沙坦片及其制备方法-CN202110729553.0在审
发明人：汲守信;胡秀芝;刘晓明 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，公开了一种厄贝沙坦片及其制备方法。该片剂包括以下原料：厄贝沙坦、甘露醇、微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钙、硬脂酸镁、胃溶型包衣预混剂，厄贝沙坦经微粉化后粒径为D90≤40μm，制备方法采用干法制粒。本发明制备得到的厄贝沙坦片剂稳定性好、溶出曲线与原研拟合良好，生产工艺简单，适用于工业化生产。
一种厄贝沙坦片及其制备方法

[发明专利]一种含有固体分散体的厄贝沙坦片及其制备方法-CN202111023263.0在审
发明人：谢斌;祁红林;蔡强;刘杰;陈新民 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，先将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油制备厄贝沙坦固体分散体，再将该厄贝沙坦固体分散提与厄贝沙坦片的其他辅料制备成厄贝沙坦片剂，该方法提高了厄贝沙坦的溶解度
一种含有固体散体厄贝沙坦片及其制备方法

[发明专利]含厄贝沙坦的药用组合物-CN201010253710.7无效
发明人：肖利思;胡李斌;彭俊清;李巧霞;胡功允 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2010-08-08 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明涉及一种厄贝沙坦药用组合物，其包含占制剂重量百分比30-70％厄贝沙坦或其药学可用盐，其中厄贝沙坦的粒径采用激光粒度法测出的D(V，0.9)≤200μm，组合物实质上无微粉硅胶。根据本发明的方法，能够得到溶出和稳定性都较好的产品，优点在于本发明选择一定范围粒径的厄贝沙坦与辅料制粒，能够得到流动性很好的颗粒，同时解决了由于厄贝沙坦静电作用产生的粘冲问题，处方中不用加入微粉硅胶，这样既减少了微粉硅胶过筛步骤，简化生产工艺，降低生产成本，提高生产效率，同时又降低了微粉硅胶带来的生产安全隐患，更加适合工业化生产。
含厄贝沙坦药用组合

[发明专利]一种含厄贝沙坦的复方片剂及其制备方法-CN201910317204.0在审
发明人：孙慧娟;汤漩;庄婕;张辉;曹冲 -专利权人：山东省药学科学院
申请日： 2019-04-19 - 公布日： 2019-08-13 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明涉及一种含厄贝沙坦的复方片剂及其制备方法，所述复方片剂组成如下：厄贝沙坦、氢氯噻嗪、乳糖、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素和山嵛酸甘油酯。其制备方法如下：辅料过筛；厄贝沙坦与乳糖混合粉碎，然后与微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素混合，得含厄贝沙坦的混合物；将氢氯噻嗪溶于十二烷基硫酸钠和羟丙基纤维素的水溶液；将此水溶液喷入含厄贝沙坦的混合物中制颗粒该方法解决了厄贝沙坦和氢氯噻嗪的静电吸附、流动性差、混合不均匀和粘冲的问题。该方法制得的复方片剂具有含量均匀度好、溶出度高并且溶出完全的优点。
厄贝沙坦复方片剂氢氯噻嗪制备低取代羟丙基纤维素十二烷基硫酸钠山嵛酸甘油酯羟丙基纤维素乳糖微晶纤维素混合物含量均匀度混合粉碎混合压片静电吸附溶出度过筛喷入溶出

[发明专利]一种厄贝沙坦自乳化软胶囊及其制备方法-CN201710584352.X在审
发明人：沙薇;常新义;李婷;朱新科 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2017-07-18 - 公布日： 2017-12-15 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种厄贝沙坦自乳化液，其由下述重量百分比的原料组成厄贝沙坦20%－40%，油相25%－50%，乳化剂10%－50%，助乳化剂5%－20%。本发明还公开了一种厄贝沙坦自乳化软胶囊的制备方法，其将一定比例的厄贝沙坦、乳化剂、助乳化剂和油相组合成厄贝沙坦自乳化液，然后将自乳化液通过设备制成软胶囊。本发明制得的厄贝沙坦自乳化液和自乳化软胶囊，是将药物溶于油相中口服后在体内能够自乳化形成粒径在200nm左右的微乳，显著提高了厄贝沙坦的体外溶出度和体内吸收，提高了体内生物利用度。
一种厄贝沙坦乳化软胶囊及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片及其制备方法-CN201510541261.9有效
发明人：姜和平;黄金友;何林受;周伟军 -专利权人：江苏福邦药业有限公司
申请日： 2015-08-28 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片，该片剂由厄贝沙坦、氢氯噻嗪、交联羧甲基纤维素钠、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁的质量比为140～16011～1410～5010～3321～592～3组成。本发明还提供了一种制备厄贝沙坦氢氯噻嗪片的制备方法，该方法先将崩解剂交联羧甲基纤维素钠与厄贝沙坦和乳糖共同湿法制粒，干燥后粉碎过筛得到预混料，然后预混料再与氢氯噻嗪和微晶纤维素混合，再次湿法制粒。该方法增强了厄贝沙坦细粉流动性和可混合性，更易于与氢氯噻嗪混合均匀。该片剂具有溶出度高、均匀度高的优点。
一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用-CN201911305147.0在审
发明人：张海禄;邓宗武;王晓娟 -专利权人：中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用，所述厄贝沙坦哌嗪盐包括式(Ⅰ)所示的厄贝沙坦阴离子和式(Ⅱ)所示的哌嗪阳离子。本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐具有很好的稳定性，在高湿度条件下可稳定存储；与厄贝沙坦自身相比，本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐的溶出速率和溶解度均显著提高，溶出速率和溶解度的显著改善，有利于其生物利用度的提高同时，本发明使用溶液法或机械研磨法制备厄贝沙坦哌嗪盐，操作简单、条件温和、成本低廉，无溶剂残留。
一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法应用

[发明专利]用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法-CN202210890883.2有效
发明人：刘彦铭 -专利权人：平顶山市第二人民医院
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法。本发明提供的厄贝沙坦脂质体包括厄贝沙坦、磷脂、聚乙烯醇、藻酸丙二酯。通过优化脂质体制备技术将将活性成分厄贝沙坦进行包封，避免了厄贝沙坦氧化分解的问题。利用本发明制备的厄贝沙坦脂质体进一步制备的制剂，与市售制剂相比，具有更好的稳定性、更高的溶出度。
用于治疗高血压厄贝沙坦脂质体制剂及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法-CN201310624104.5有效
发明人：王巍巍;郭凤;杨亚青;王国振 -专利权人：河北龙海药业有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法，属药物制剂技术领域。该片剂含有厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料，所述厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料由厄贝沙坦、氢氯噻嗪与菊粉月桂基氨基甲酸酯组成，其中厄贝沙坦氢氯噻嗪的总重量与菊粉月桂基氨基甲酸酯的重量之比为1:0.5～2；厄贝沙坦与氢氯噻嗪的重量之比为该片剂具有溶出度高、均匀度高的优点；该片剂的制备方法能够解决厄贝沙坦与氢氯噻嗪静电吸附，聚团，流动性差，以及粘冲的问题。
一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法

[发明专利]厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片及其制备方法-CN200410049756.1无效
发明人：赵素枝;崔秋华;刘凤鸣 -专利权人：刘凤鸣
申请日： 2004-06-28 - 公布日： 2006-01-04 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦和氢氯噻嗪分散片及其制备方法。称取厄贝沙坦、氢氯噻嗪、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、预凝胶淀粉、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁等，混合均匀，16～24目筛制粒，40～70℃干燥，然后16～24目筛整粒；外加硬脂酸镁和微粉硅胶混匀，压片即得本发明的厄贝沙坦和氢氯噻嗪分散片具有遇水迅速崩解、均匀分散、溶出度高、服用后吸收快等特点。
厄贝沙坦氢氯噻嗪分散及其制备方法

[发明专利]一种复方厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物及其制备方法-CN201510089006.5在审
发明人：张旻 -专利权人：张旻
申请日： 2015-02-27 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物及制备方法，所属的药物组合物为氢氯噻嗪晶体与厄贝沙坦加入药学上可接受的辅料制备成的片剂或者胶囊剂。所述的组合物包括厄贝沙坦，氢氯噻嗪晶体，微晶纤维素(pH102)、预胶化淀粉、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，制成1000片/粒。该药物组合物处方质量稳定可靠，具有较好的溶出趋势，采用该制剂工艺制得的复方厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物质量稳定，易于产业化实施。
一种复方厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合及其制备方法

[发明专利]一种双重作用的厄贝沙坦复合物-CN201510175133.7在审
发明人：张健;王润卿;马仕珉 -专利权人：苏州朗科生物技术有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的厄贝沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂厄贝沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及厄贝沙坦复合物的制备方法及含有此厄贝沙坦复合物的药物组合物
一种双重作用厄贝沙坦复合物

[发明专利]一种厄贝沙坦异构体及其中间体的制备方法-CN201610471864.0在审
发明人：王松青;陈旺炜;董鹏;包有超;黄风菱 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及厄贝沙坦异构体及其中间体厄贝沙坦缩合物异构体的制备方法，该方法包括以下步骤：1)在厄贝沙坦环合物盐酸盐与联苯溴化物中加入相转移催化剂和有机溶剂，加入氢氧化钠溶液，原料反应完全后过滤反应液，滤饼经柱层析分离，得厄贝沙坦缩合物异构体；2)往厄贝沙坦缩合物异构体中加入三乙胺盐酸盐、叠氮化钠和有机溶剂A，升温至100～130℃反应后加入氢氧化钠溶液和有机溶剂B，搅拌、静置、分除有机层，水层溶液加盐酸调节pH至3.5‑6.0，搅拌，过滤，滤饼经有机溶剂C重结晶或经柱层析分离，得厄贝沙坦异构体。本发明提供的厄贝沙坦异构体及其中间体的制备方法制得的厄贝沙坦异构体杂质及其中间体，纯度较高，能耗和成本均较低。同时本发明的制备方法操作简单、环境友好，对于厄贝沙坦的生产及研究具有重要的价值。
一种厄贝沙坦异构体及其中间体制备方法

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