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[发明专利]一种厄贝沙坦中溴丁烷的检测方法-CN202010595363.X有效
发明人：谢金昌;汤伟彬;易启贤;訚敏;蔡强;王晴晴 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种厄贝沙坦中溴丁烷的检测方法，首先将厄贝沙坦溶解，用有机溶剂将溴丁烷萃取出来，然后采用色谱柱利用氮气对色谱柱进行施压，从而达到厄贝沙坦中的溴丁烷与其他物质进行分离，最后可以确定厄贝沙坦中溴丁烷的残留量，所述的检测方法对厄贝沙坦中溴丁烷的色谱峰分离度高、具有较高的系统适用性，同时在专属性、精密度、定量限、检测限、准确度、线性和范围和耐用性都符合标准。本发明首次提出了厄贝沙坦中溴丁烷的检测方法，具有准确度高、精密度高、重现性好、稳定性好、专属性强等特点，同时本发明具有耗时短，操作简单，成本低等优点。
一种厄贝沙坦中溴丁烷检测方法

[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法-CN201510374496.3在审
发明人：杨会来;毛杰;孙学喜 -专利权人：千辉药业（安徽）有限责任公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2015-10-28 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法，首先2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬-1-烯-4-酮盐酸盐和5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑(TBM)合成中间体化合物（Ⅰ），中间体化合物（Ⅰ）与盐酸、丙酮继续反应生成厄贝沙坦粗品，粗品精制后得厄贝沙坦的成品。本发明合成方法简单，合成的厄贝沙坦质量好，纯度高，合成方法简单，能耗少，成本低。
一种厄贝沙坦合成方法

[发明专利]厄贝沙坦杂质的合成方法-CN201310699324.4有效
发明人：阎君;曹翠;林子琦;高陆;白冰;王化录;刘学峰 -专利权人：吉林修正药业新药开发有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：厄贝沙坦杂质A（1-戊酰胺基-环戊烷［2'-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基］代酰胺）的合成方法，包括（1）向N-(三苯基甲基)-5-（4'-溴甲基联苯-2-基）四氮唑中加入32%氢氧化钠溶液、四丁基溴化铵和二氯甲烷，搅拌下，再滴入1-（戊酰胺基）环戊烷甲酰胺-二氯甲烷溶液，反应后水洗，蒸除二氯甲烷，得厄贝沙坦杂质A。（2）用四氢呋喃溶解步骤（1）所得的厄贝沙坦杂质A，在室温，0～3%水分下，含C1～C5的低级醇中，加入乙酰氯脱去三苯甲基制得厄贝沙坦杂质A；再滴加碳酸氢钾调pH值中性，静止分层，四氢呋喃萃取水层，合并四氢呋喃层，无水硫酸镁干燥，向残余物中加丙酮和正己烷，搅拌析出结晶，抽滤，得白色固体；再用丙酮、正己烷重结晶；得目标产物厄贝沙坦杂质A。
厄贝沙坦杂质合成方法

[发明专利]厄贝沙坦的制备方法-CN201210315892.5无效
发明人：李红钊;陈新民;孔祥辉;刘玉军;仝保乐 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2012-08-30 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种厄贝沙坦的制备方法，包括以下步骤：1）以厄贝咪唑盐酸盐与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料，在水-非质子溶剂非匀相体系中，在无机碱以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得厄贝烃化物；2）取步骤1）制得的厄贝烃化物以及叠氮化合物，在极性溶剂中，在环合催化剂的作用下，进行环合反应，制得所述的厄贝沙坦。本发明所述的厄贝沙坦制备方法具有操作简便、原料来源易得、反应条件易实现、产率高、成本低及环保等优点，能适合工业化生产。
厄贝沙坦制备方法

[发明专利]一种含有固体分散体的厄贝沙坦片及其制备方法-CN202111023263.0在审
发明人：谢斌;祁红林;蔡强;刘杰;陈新民 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，先将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油制备厄贝沙坦固体分散体，再将该厄贝沙坦固体分散提与厄贝沙坦片的其他辅料制备成厄贝沙坦片剂，该方法提高了厄贝沙坦的溶解度
一种含有固体散体厄贝沙坦片及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法-CN201210347291.2有效
发明人：王建军;江跃;肖鸿;于迎春;江晓漫 -专利权人：珠海保税区丽珠合成制药有限公司
申请日： 2012-09-10 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明提供利用无机盐氧化还原体系合成厄贝沙坦中间体5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑的方法，也提供了一条较为绿色的合成厄贝沙坦的新路线。
一种厄贝沙坦合成方法

[发明专利]一种厄贝沙坦的杂质及其制备和检测方法以及厄贝沙坦的制备方法-CN202210492494.4在审
发明人：王波;胡淑君;程荣德;李磊;李小宇;王臻;朱国荣 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种厄贝沙坦的制备方法，其中制得的厄贝沙坦中杂质1含量低于5ppm，该方法包括：将中间体1，三乙胺盐酸盐，甲苯，叠氮化钠混合于反应容器中，搅拌反应，反应结束后，缓慢加入盐酸中，将析出固体过滤，经水洗、重结晶、真空干燥后得厄贝沙坦。LC‑MS检测结果表明，相比于现有技术中厄贝沙坦的制备方法，本发明的厄贝沙坦的制备方法能够有效降低潜在杂质1的残留，对于高质量厄贝沙坦原料药的生产具有重大意义
一种厄贝沙坦杂质及其制备检测方法以及

[发明专利]一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用-CN201911305147.0在审
发明人：张海禄;邓宗武;王晓娟 -专利权人：中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法和应用，所述厄贝沙坦哌嗪盐包括式(Ⅰ)所示的厄贝沙坦阴离子和式(Ⅱ)所示的哌嗪阳离子。本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐具有很好的稳定性，在高湿度条件下可稳定存储；与厄贝沙坦自身相比，本发明所涉及的厄贝沙坦哌嗪盐的溶出速率和溶解度均显著提高，溶出速率和溶解度的显著改善，有利于其生物利用度的提高同时，本发明使用溶液法或机械研磨法制备厄贝沙坦哌嗪盐，操作简单、条件温和、成本低廉，无溶剂残留。
一种厄贝沙坦哌嗪盐及其制备方法应用

[发明专利]用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法-CN202210890883.2有效
发明人：刘彦铭 -专利权人：平顶山市第二人民医院
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种用于治疗高血压的厄贝沙坦脂质体、制剂及其制备方法。本发明提供的厄贝沙坦脂质体包括厄贝沙坦、磷脂、聚乙烯醇、藻酸丙二酯。通过优化脂质体制备技术将将活性成分厄贝沙坦进行包封，避免了厄贝沙坦氧化分解的问题。利用本发明制备的厄贝沙坦脂质体进一步制备的制剂，与市售制剂相比，具有更好的稳定性、更高的溶出度。
用于治疗高血压厄贝沙坦脂质体制剂及其制备方法

[发明专利]一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法-CN201310624104.5有效
发明人：王巍巍;郭凤;杨亚青;王国振 -专利权人：河北龙海药业有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法，属药物制剂技术领域。该片剂含有厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料，所述厄贝沙坦氢氯噻嗪药用预混料由厄贝沙坦、氢氯噻嗪与菊粉月桂基氨基甲酸酯组成，其中厄贝沙坦氢氯噻嗪的总重量与菊粉月桂基氨基甲酸酯的重量之比为1:0.5～2；厄贝沙坦与氢氯噻嗪的重量之比为该片剂具有溶出度高、均匀度高的优点；该片剂的制备方法能够解决厄贝沙坦与氢氯噻嗪静电吸附，聚团，流动性差，以及粘冲的问题。
一种厄贝沙坦氢氯噻嗪片剂及其制备方法

[发明专利]厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物-CN201310446196.2无效
发明人：李腾飞;郑亚真;高缘;张建军 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种由厄贝沙坦与瑞格列奈结合形成的厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物。使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰。本发明中公开的厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物与厄贝沙坦和瑞格列奈晶体物理混合物的粉末X射线衍射不同，因此所述固体形态是一种完全不同于厄贝沙坦和瑞格列奈晶体的无定型态。
厄贝沙坦瑞格列奈共无定型

[发明专利]一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变的分析及调控方法-CN202211526935.4在审
发明人：杨建宏;蒙停停;高琦;余娜;左文宝;高婷 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： G01N33/15 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变的分析及调控方法，在制备过程中，通过微流体动力学对所述厄贝沙坦晶型的转变进行分析，结合分子模拟对所述厄贝沙坦晶体的断裂机制进行分析本发明结合微流体动力学模型深入分析湿介质研磨过程中处方和工艺参数对药物颗粒结晶度和晶型转变的影响，结合分子模拟进一步研究分子间相互作用对机械研磨过程中厄贝沙坦晶体结晶度的影响，对调控介质研磨过程中厄贝沙坦晶体产生的晶型转变和改善厄贝沙坦纳米混悬液的稳定性具有重要意义
一种厄贝沙坦纳米混悬液制备过程中晶型转变分析调控方法

[发明专利]厄贝沙坦的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610416797.2无效
发明人：刘慎权 -专利权人：刘慎权
申请日： 2016-06-07 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： C07C59/82 文献下载
摘要：本发明公开了厄贝沙坦的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的厄贝沙坦的药物组合物中含有厄贝沙坦和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，厄贝沙坦、化合物(Ⅰ)单独作用时，对高原红细胞增多症具有治疗作用；厄贝沙坦和化合物(Ⅰ)联合作用时，对高原红细胞增多症的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗高原红细胞增多症的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
厄贝沙坦药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]包含厄贝沙坦和氨氯地平的固定剂量的固体药用组合物，它们的制备和它们的治疗应用-CN201610569660.0在审
发明人： P.库拉;V.科尔;A.库尔卡尼;S.帕特尔;Y.法德克;D.萨拉瓦南;M.辛格特 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2009-09-17 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明涉及包含厄贝沙坦、苯磺酸氨氯地平和药用赋形剂的固定剂量的稳定固体药用组合物，它们的制备和它们的治疗应用。本发明旨在提供稳定且与相应的自由组合生物等价的厄贝沙坦和苯磺酸氨氯地平的固定组合固体剂量制剂，至少部分缓解氨氯地平在加润滑剂的共混物中的均匀性。本发明涉及单层片剂形式的固定剂量的稳定口服药用固体组合物，其包含厄贝沙坦、苯磺酸氨氯地平和药用赋形剂，其中所述厄贝沙坦与所述苯磺酸氨氯地平是物理性分离的并且其中包衣颗粒形式的厄贝沙坦包埋在包含苯磺酸氨氯地平的颗粒外基质中厄贝沙坦与苯磺酸氨氯地平可用于制备用于治疗高血压的药物。
包含厄贝沙坦地平固定剂量固体药用组合它们制备治疗应用

[发明专利]一种双重作用的厄贝沙坦复合物-CN201510175133.7在审
发明人：张健;王润卿;马仕珉 -专利权人：苏州朗科生物技术有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的厄贝沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂厄贝沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及厄贝沙坦复合物的制备方法及含有此厄贝沙坦复合物的药物组合物
一种双重作用厄贝沙坦复合物

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