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[发明专利]药物制剂-CN02808735.6无效
发明人： N·巴特曼;J·卡希尔 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2002-02-22 - 公布日： 2004-06-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及含有比卡鲁胺和pKa为3至6的肠溶聚合物的药物制剂。本发明还涉及由该制剂提供的比卡鲁胺的每日药物剂型。此外，本发明涉及所述存在于固体分散体中的肠溶聚合物与比卡鲁胺增加比卡鲁胺生物利用度的用途；降低病人之间比卡鲁胺血药浓度变异性的用途；或者治疗前列腺癌和/或降低患者前列腺癌危险性的用途。
药物制剂

[发明专利]比卡鲁胺晶体及其制造方法-CN02824701.9无效
发明人：新宅哲也;桂正;板谷信重 -专利权人：住友化学工业株式会社
申请日： 2002-12-13 - 公布日： 2005-03-30 - 主分类号： C07C315/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有规定形状的比卡鲁胺晶体，以及比卡鲁胺及其晶体的经济的工业化生产方法，该方法具有优越的环境相容性和安全性。因此，本发明提供了一种结构式(I)代表的比卡鲁胺的制造方法：该方法至少包括结构式(3)代表的化合物：和一种氧化剂反应的步骤，一种比卡鲁胺晶体的制造方法，而比卡鲁胺的晶型用X－射线衍射(XRD)或者固体13C
卡鲁胺晶体及其制造方法

[发明专利]一种比卡鲁胺I晶型的制备方法-CN201610360152.1在审
发明人：张辉;王志华;解晓东;武高峰;李明花;乔玉峰;李建伟 -专利权人：山西振东制药股份有限公司;北京振东生物科技有限公司
申请日： 2016-05-27 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C07C317/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种比卡鲁胺I晶型的制备方法，是先使比卡鲁胺在酮类溶剂中完全溶解，再与醚类溶剂混合以析出晶体，过滤干燥得到I晶型的比卡鲁胺。以本发明方法制备比卡鲁胺I晶型，收率不低于80%，结晶溶剂对环境友好，且生产成本低、工艺简单、周期短，适合工业化生产。
一种卡鲁胺制备方法

[发明专利]一种比卡鲁胺的合成方法-CN201710067008.3有效
发明人：霍聪德;王亚军 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2017-02-07 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07C315/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成抗肿瘤药物比卡鲁胺（Bicalutamide）的新方法，是以N‑（4‑氰基‑3‑（三氟甲基）苯基）甲基丙烯酰胺和对氟苯硫酚为原料，在有机溶剂中，空气或氧气氛围下，反应生成比卡鲁胺亚砜中间体；再加入氧化剂将比卡鲁胺亚砜中间体氧化成比卡鲁胺。本发明采用一锅两步法高收率、高纯度合成了比卡鲁胺，工艺简单、操作方便；反应试剂来源易得，价格低廉，成本低，性能稳定，使用安全性高；反应条件温和，后处理简单，环境污染小，绿色环保，适合于工业化生产。
一种卡鲁胺合成方法

[发明专利]比卡鲁胺在制备防治脑血管疾病药物中的应用-CN202310848877.5在审
发明人：寇俊萍;宫帅帅;代玉洁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/277 文献下载
摘要：本发明公开了比卡鲁胺在制备防治脑血管疾病药物中的应用。本发明选择临床上较为常见的凝血系统紊乱导致的脑出血模型，即凝血酶诱导的脑出血模型，探究比卡鲁胺对其的改善作用。实验表明，比卡鲁胺抑制凝血酶诱导的小鼠脑出血量、脑出血面积、脑水肿、伊文思蓝渗漏以及神经功能损伤，对维持血脑屏障(BBB)的完整性具有改善作用。因此，比卡鲁胺可用于制备防治脑血管疾病的药物。
卡鲁胺制备防治脑血管疾病药物中的应用

[发明专利]一种比卡鲁胺片剂及其制备方法-CN202310412717.6在审
发明人：胡超;杨晓峰;张昊;万叶青;薛伟祥 -专利权人：上海复旦复华药业有限公司
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种比卡鲁胺片剂及其制备方法；由比卡鲁胺和辅料压片制备而成，该比卡鲁胺片剂由下列重量的成分制成：每1000片：比卡鲁胺50g，一水合乳糖100g，淀粉羟乙酸钠3g，粘度为3000mPa·s的羟丙基甲基纤维素本发明对比卡鲁胺进行微粉化，微粉化技术在制剂中的运用比较广泛，尤其是难溶性药物，通过微粉化技术可以达到增加溶出的目的。本发明对比卡鲁胺进行微粉化，不仅不影响工艺流程，生产能够正常连续进行，而且产品质量易于控制，产品的溶出度得到保证；本发明的工艺与现有工艺进行了溶出度的比较，结果显示本发明工艺的溶出度高(大于96％)而且数据稳定
一种卡鲁胺片剂及其制备方法

[发明专利]一种氯硝柳胺与比卡鲁胺联合用药磁性缓释纳米递药系统及其制备方法和应用-CN202210421993.4在审
发明人：唐骁爽;张佩;宋慧佳;刘雪怡;郝旖;高瑞霞 -专利权人：西安交通大学医学院第二附属医院
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开的一种氯硝柳胺与比卡鲁胺联合用药磁性缓释纳米递药系统的制备方法，采用聚乙二醇化的四氧化三铁纳米球为核，可实现材料制备过程中的快速分离并提高该递药系统的生物相容性；使用包封氯硝柳胺和比卡鲁胺的聚多巴胺为壳，可实现氯硝柳胺和比卡鲁胺的高载药率及在肿瘤微环境微酸条件下的缓慢释放，同时进一步提高了该系统的生物相容性；此外，该递药系统可通过纳米药物在肿瘤部位存在增强的渗透和保留效应富集于肿瘤部位，氯硝柳胺与比卡鲁胺在肿瘤部位的缓慢释放后，氯硝柳胺可降低去势抵抗性前列腺癌细胞对比卡鲁胺的耐药性，可实现去势抵抗性前列腺癌的协同治疗应用。
一种氯硝柳胺卡鲁胺联合用药磁性纳米系统及其制备方法应用

[发明专利]用于递送增加的稳态血浆水平的比卡鲁胺-CN200680005879.2无效
发明人： K·J·卡罗尔;T·M·莫里斯;B·－E·帕森;I·D·科克肖特;P·A·迪金森 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2006-02-21 - 公布日： 2008-02-20 - 主分类号： A61K31/275 文献下载
摘要：本发明涉及治疗转移性前列腺癌患者的方法，其通过给药所述患者包含有效量的比卡鲁胺(4′－氰基－α′，α′，α′－三氟－3－(4－氟苯基磺酰基)－2－羟基－2－甲基丙酰基－间－甲苯胺)的制剂，所述制剂能递送至少40μg/ml的平均稳态血浆水平的(R)－比卡鲁胺对映体；及包含比卡鲁胺的产品和制剂，其能向需要治疗的患者递送至少40μg/ml的平均稳态血浆水平的(R)－比卡鲁胺对映体。
用于递送增加稳态血浆水平卡鲁胺

[发明专利]比卡鲁胺化合物-CN201610460788.3在审
发明人：严洁 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2016-06-23 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： C07C317/46 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及稳定晶型的比卡鲁胺化合物，本发明还涉及含有上述晶型的比卡鲁胺的制备方法。
卡鲁胺化合物

[发明专利]一种（R）-比卡鲁胺的合成方法-CN201210223260.6无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：国药一心制药有限公司
申请日： 2012-07-02 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： C07C317/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)-比卡鲁胺的合成方法路线。作为一种前列腺癌治疗药物，通常比卡鲁胺是消旋化合物，但是其(R)型活性是(S)型活性的60倍，因此手性合成(R)型比卡鲁胺非常重要，本发明以(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酯化，氧化等几步反应得到手性中间体最后4-氰基-3-（三氟甲基）苯胺与制得(R)-比卡鲁胺，本发明的重点在于反应条件温和，收率较高，处理方便，成本降低，适合于工业化生产。
一种卡鲁胺合成方法

[发明专利]比卡鲁胺杂质化合物及其制备方法、检测方法和应用-CN201911154520.7在审
发明人：桂星星;赵鹏;冷雪娟;李向科;雷飞;王红宇;游蓉丽 -专利权人：北京振东光明药物研究院有限公司
申请日： 2019-11-22 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07C317/46 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其是涉及一种比卡鲁胺杂质化合物及其制备方法、检测方法和应用。所述比卡鲁胺杂质化合物，其结构式如式(I)所示：该杂质化合物的得到能够进一步满足比卡鲁胺质量研究需求，保证临床用药的安全性等。
卡鲁胺杂质化合物及其制备方法检测应用

[发明专利]一种同时测定比卡鲁胺中6种有关物质的UPLC方法-CN201510353609.1在审
发明人：杨林;何丹 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2015-06-19 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种同时测定比卡鲁胺中6种有关物质的UPLC方法，该方法包括以下步骤：(1)样品溶液制备(2)对照品溶液制备(3)超高效液相色谱测定：取对照品溶液和样品溶液在以下色谱条件下进行测定分析，色谱柱为在该方法条件下，比卡鲁胺及其6种有关物质同时得到了有效分离，方法学结果均符合分析测定要求。本发明建立了同时测定比卡鲁胺及其6种有关物质的UPLC方法，可快速准确地检测出比卡鲁胺的杂质及降解产物，操作简单，重现性好，灵敏度高，可更好地控制比卡鲁胺产品的质量。
一种同时测定卡鲁胺中有关物质 uplc 方法

[发明专利]一种(R)-比卡鲁胺中间体的制备方法-CN201611011879.5有效
发明人：张辉;解晓冬;王志华;李明花;乔玉峰;李建伟;陈强;王红宇 -专利权人：山西振东制药股份有限公司;北京振东生物科技有限公司
申请日： 2016-11-17 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07C323/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种(R)‑比卡鲁胺中间体的制备方法：以甲基丙烯酸为原料，经过酯化、羟基化、磺化等几步反应得到(R)‑比卡鲁胺中间体即(R)‑3‑(4‑氟苯巯基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸，该中间体可以通过两步简单的后续反应可以得到对映选择性大于99%的(R)‑比卡鲁胺，该制备方法起始物料易得，反应收率高、反应易操作、对映选择性高，具有广泛的工业应用前景。
一种卡鲁胺中间体制备方法

[发明专利]左旋比卡鲁胺的组合物-CN03115155.8无效
发明人：史命峰;王龙;薛亚东;潘俊芳 -专利权人：上海华拓医药科技发展有限公司
申请日： 2003-01-24 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： A61K31/16 文献下载
摘要：本发明公开了左旋比卡鲁胺的组合物适合制备口服制剂的晶型、获得结晶的方法和它的粒径、熔点，特别对左旋比卡鲁胺的特征进行表征，以及采用该结晶为有效成分组成的组合物在治疗前列腺肿瘤的药物中应用。
卡鲁胺组合

[发明专利]一种比卡鲁胺的制备方法-CN202011138941.3在审
发明人：唐保清;张邦礼;付志明;付志雄;刘洪生;徐国平 -专利权人：怀化宝华生物科技有限公司
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D303/48 文献下载
摘要：本发明提供一种比卡鲁胺的制备方法，包括如下步骤：将N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑2‑甲基丙烯酰胺溶解于低级脂肪酸酯溶剂中，先后加入过碳酸钠及乙酸酐，搅拌加热，进行环氧化反应得到反应液；将所述反应液过滤，有机相用硫代硫酸钠溶液洗涤，减压回收溶剂；加入石油醚冷却析晶，过滤后干燥得到比卡鲁胺。本发明提供的比卡鲁胺的制备方法，反应条件温和，反应收率高，环氧化效率高和反应溶剂可回收循环使用。
一种卡鲁胺制备方法

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