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[发明专利]阿伐那非的制备方法-CN201810742966.0在审
发明人：杨虎星;黄军豪;罗新祖 -专利权人：苏州中联化学制药有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种阿伐那非的制备方法，具体涉及药物化学技术领域，包括如下步骤：甲基硫脲硫酸和乙氧亚甲基丙二酸二乙酯作为初始原料，依次经过环合、氯化反应得到4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑羧酸乙酯，然后经3‑氯‑4‑甲氧基苄胺取代、水解后，与2‑氨甲基嘧啶缩合得到关键中间体4‑[(3‑氯‑甲氧基苄基)氨基]‑2‑甲硫基‑N‑(2‑嘧啶基甲基)‑5‑嘧啶甲酰胺，该中间体经氧化后与L‑脯氨醇反应生成阿伐那非。
阿伐那非嘧啶制备乙氧亚甲基丙二酸二乙酯氨基关键中间体甲硫基嘧啶甲氧基苄胺嘧啶基甲基初始原料反应条件甲基硫脲氯化反应药物化学羧酸乙酯氨甲基脯氨醇甲硫基甲氧基甲酰胺环合收率水解缩合苄基硫酸

[发明专利]一种医药化合物阿伐那非的合成方法-CN202310049088.5在审
发明人：王淑娟;刘湧涛;程桂茹;石富强 -专利权人：长春工业大学
申请日： 2023-02-01 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药化合物阿伐那非的合成方法，包括以下步骤：第一步：准备55份的乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S‑1)和45份的甲硫基脲(S‑2)，将乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S‑1)与甲硫基脲(S‑2)进行反应该医药化合物阿伐那非的合成方法，首先通过乙氧次甲基丙二酸二乙酯(S‑1)和甲硫基脲(S‑2)制备出嘧啶环(S‑3)，接着将嘧啶环(S‑3)与三氯氧磷反应生成S‑4，然后将S‑4与苄胺化合物(S‑5)反应生成S‑6，进一步的将S‑6与MCPBA进行反应，由此可得到亚砜化合物(S‑7)，亚砜化合物(S‑7)经过亲核芳香反应制备成化合物S‑8，再将得到的化合物S‑8与碱性水进行反应最终便可得到阿伐那非。
一种医药化合物合成方法

[发明专利]过氧乙酸氧化消去碘化氢制备非那雄胺-CN201310055074.0在审
发明人：许新华;肖俊玲;陈锦杨;王灵晓;刘红;申玉良;曹春宇;郑良彬 -专利权人：许新华;湖南大学;湖南省甾体医药中间体及原料药技术研究中心
申请日： 2013-02-21 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明涉及过氧乙酸氧化消去碘化氢制备非那雄胺，提供了一种由双氢非那雄胺碘化物氧化消去制备非那雄胺的新方法，属于药物合成领域。该工艺主要在双氢非那雄胺碘化物的氧化消去方面进行了改进，使用廉价、易得的过氧乙酸作为氧化剂，高产率地得到了高纯度的非那雄胺。与已有技术相比，本方法使用了无毒、廉价的过氧乙酸作为氧化剂对双氢非那雄胺碘化物进行氧化消去，得到了高纯度的非那雄胺，产率达96%，纯度达99.7%以上。避免了对环境不友好的、昂贵的原辅料的使用。该工艺操作简便，成本低，收率稳定，适合于工业大生产。
过氧乙酸氧化消去碘化制备

[发明专利]一种具有临床优势的新型枸橼酸西地那非制剂及其制备工艺与应用-CN202111475182.4有效
发明人：周白水;邱林;刘晓炜 -专利权人：上海金城素智药业有限公司;浙江和泽医药科技股份有限公司
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有临床优势的新型枸橼酸西地那非制剂及其制备工艺与应用，属于药物制剂领域。该新型枸橼酸西地那非制剂为口崩片剂，按质量百分比计包括如下组分：枸橼酸西地那非10％～30％，填充剂45％～85％，其中，填充剂包括乙基纤维素，乙基纤维素质量占枸橼酸西地那非制剂质量的3％～30％；崩解剂3％～15％，枸橼酸0.1％～5％，矫味剂0.2％～5％，其中，％是指各组分质量占枸橼酸西地那非制剂质量的百分比。本发明制备的枸橼酸西地那非制剂制备过程不易粘冲，制剂片重小，便于服用，可有效提高其临床依从性，具有临床优势。
一种具有临床优势新型枸橼酸制剂及其制备工艺应用

[发明专利]西地那非原料药杂质及其制备方法和作为对照品的用途-CN202011500347.4在审
发明人：牟祥;张伟;何艳;卢念红;夏家荣;邓祥林 -专利权人：植恩生物技术股份有限公司;重庆柳江医药科技有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了西地那非原料药杂质及其制备方法和用途。以西地那非合成过程中的中间体为原料，在强碱性条件下进行磺酸酯化反应得到该杂质，中间体结构如式(I)所示的化合物，西地那非杂质结构如式(II)所示的化合物，本方法经济、简单，本发明的化合物可作为西地那非生产工艺中杂质控制的对照品
原料药杂质及其制备方法作为对照用途

[发明专利]阿伐普利尼的多晶型体和用于制备该多晶型体的方法-CN202080072924.6在审
发明人： T·博诺;Z·普伦蒂斯 -专利权人：庄信万丰股份有限公司
申请日： 2020-10-23 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及阿伐普利尼的结晶和非结晶形式、用于其制备的方法、以及含有结晶或非结晶形式的药物组合物。
阿伐普利尼多晶用于制备方法

[发明专利]一种新结晶形式的盐酸非索非那定化合物及其制备方法-CN201410337104.1有效
发明人：朱炳跃;刘颖辉;曹俊章;刘火 -专利权人：昆山龙灯瑞迪制药有限公司
申请日： 2014-07-16 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及盐酸非索那非定的新结晶形式及其制备方法。具体为盐酸非索那非定晶型J，盐酸非索非那定晶型J具有良好稳定性以及在常用溶剂中有较好溶解性，便于储存和制备制剂剂型时处理的稳定性，提高体内的生物利用度。
一种结晶形式盐酸非索非化合物及其制备方法

[发明专利]非结晶阿托伐他汀钙的制备-CN02803968.8无效
发明人：戈拉兹德·索尔萨克 -专利权人：莱克制药与化学公司
申请日： 2002-01-22 - 公布日： 2004-04-07 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：阿托伐他汀钙，已知化学名为[(R－(R^*，R^*))－2－(4－氟苯基)－b，d－二羟基－5－(1－甲基乙基)－3－苯基－4－[(苯基氨基)羰基]－1H－吡咯－阿托伐他汀通常制成它的钙盐，因为它能使阿托伐他汀方便地配方成用于口服给药的药物配方，例如片剂、胶囊剂、散剂等。阿托伐他汀钙可以无定形形式或一种结晶形式(形式I、形式II、形式III和形式IV)存在。阿托伐他汀钙是水溶性非常小的物质，且已发现其结晶形式比无定形形式更难溶，这可能导致阿托伐他汀在体内的生物利用度方面的问题。本发明涉及一种将具有下式(I)的阿托伐他汀合成中的中间体或阿托伐他汀乳糖转化为非结晶阿托伐他汀钙的新方法：其中A表示二羟基的共同保护基或单独保护基，而B表示羧酸保护基。
结晶阿托伐制备

[发明专利]枸橼酸艾地那非晶体及其制备方法和药物组合物-CN201711083641.8在审
发明人：任凤英;杨晨;李江红;石克金;陈林;黄啸;王炜;冯菊;汪锡佳;苟小军 -专利权人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的枸橼酸艾地那非晶体，该晶体的X‑射线粉末衍射谱图、示差扫描量热分析图谱、红外光谱、熔程均不同于现有技术所制备的晶体，该晶体对温度、湿度均稳定；本发明还涉及该晶体的制备方法，该方法采用水、乙二醇二甲醚混合溶剂对枸橼酸酸艾地那非粗品进行结晶得到本发明所公开的枸橼酸艾地那非晶体；本发明还涉及含有该枸橼酸艾地那非晶体的药物组合物及其制成的片剂。
枸橼酸非晶体及其制备方法药物组合

[发明专利]糠酸莫米松与H1受体拮抗剂的复方吸入制剂-CN201210490369.6在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
糠酸莫米松 h1 受体拮抗剂复方吸入制剂

[发明专利]一种新型的枸橼酸西地那非口腔崩解组合物-CN202110525787.3在审
发明人：代孔恩;金龙;张孝清 -专利权人：南京科默生物医药有限公司
申请日： 2021-05-14 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及了一种含有枸橼酸西地那非和喷雾干燥乳糖的口腔崩解组合物及其制备方法。该药用组合物是由微粉化的枸橼酸西地那非‑喷雾干燥乳糖混粉与其他药学上可接受的辅料制备而成，组合物中枸橼酸西地那非粒度(D90)为15μm或更小。采用本发明提供的制备方法及药用组合所制得的西地那非口腔崩解片具有释放迅速、溶出完全、质量稳定、无需复杂制剂设备工艺、制备方法简单以及易于商业化生产的优点。
一种新型枸橼酸口腔崩解组合

[发明专利]布地奈德与H1受体拮抗剂的复方吸入药物-CN201210494863.X在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：布地奈德与H1受体拮抗剂的复方吸入药物，含有作为活性成分的布地奈德和一种或几种H1受体拮抗剂，以及一种或几种适用于吸入给药的药用辅料。所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
h1 受体拮抗剂复方吸入药物

[发明专利]一种含药软胶囊及其制备方法-CN200510097979.X无效
发明人：姚俊华 -专利权人：姚俊华
申请日： 2005-09-02 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，提供一种包含非那雄胺的药物口服制剂，具体地说是涉及增强非那雄胺有益效果的软胶囊剂型。以及该软胶囊的制备工艺。
一种软胶囊及其制备方法

[发明专利]一种阿伐那非的制备方法-CN202211013243.X在审
发明人：冯亚兵;吴正华;祝勇杰;李盼;陆樊委 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-08-23 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿伐那非的制备方法，包括以下步骤：（4）(S)‑2‑(2‑羟甲基‑1‑吡咯烷基)‑4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺)‑5‑甲酸盐嘧啶与氯甲酸乙酯反应生成3‑[4‑(3‑氯‑4‑甲氧基‑苄基氨基避免了采用碳二亚胺类缩合法形成的脲类杂质、原子利用率不高等缺点，同时提高了制备阿伐那非纯品的收率和纯度。
一种制备方法

[发明专利]一种枸橼酸西地那非片剂组合物及其制备方法-CN201710631623.2有效
发明人：齐慧 -专利权人：海南先通药业有限公司
申请日： 2017-07-28 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供了了一种枸橼酸西地那非片剂及其制备方法，该枸橼酸西地那非片剂包括片芯和包衣；所述片芯的物料为，枸橼酸西地那非，微晶纤维素，预胶化淀粉，交联羧甲基纤维素钠,硬脂酸镁，二氧化硅，羧甲淀粉钠；所述片芯采用干法制粒压片法制成与现有工艺相比此工艺有非常大的优越性，操作更简单，使用的设备少，生产周期短，能耗少，可以降低生产成本，可以满足商业化生产。
一种枸橼酸片剂组合及其制备方法