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- [发明专利]5-苯基-1,3,4-恶二唑类化合物及其制备方法和应用-CN202310712223.X在审
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杨平;郭晓苑;谢小保
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广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
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2023-06-15
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2023-09-12
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C07D271/10
- 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物,其制备方法为:以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料,合成得到第一步产物(II),第一步产物(II)与三氯氧磷反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应,制得最终产物(IV)。该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
- 苯基恶二唑类化合物及其制备方法应用
- [发明专利]植物病害防除组合物及其防除方法-CN200680003239.8无效
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稻见俊一;柳濑勇次
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三井化学株式会社
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2006-01-20
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2008-01-16
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A01N43/56
- 本发明提供一种没有药害的植物病害防除组合物,至少含有成分I及成分II作为有效成分,能得到各单独成分无法得到的协同效果,能以较低药物量极大地增加对多种植物病原菌的防除效果。成分I为(RS)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)噻吩-3-基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。作为成分II,可以举出四氟醚唑、粉唑醇、亚胺唑、三唑酮、硅氟唑、恶咪唑富马酸盐、丙硫菌唑、乙嘧酚磺酸酯、螺环菌胺、代森联、多果定、敌菌灵、乙菌利、氧化萎锈灵、噻唑菌胺、异丙菌胺、吡菌磷、氟氯菌核利、氟嘧菌胺、环酰菌胺、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氰霜唑、苯酰菌胺、环氟菌胺、啶酰菌胺、苯噻菌胺、啶氧菌酯、吡唑醚菌酯、氟嘧菌酯或醚菌胺。
- 植物病害组合及其方法
- [发明专利]1,3,4-恶二唑-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用-CN202011531519.4在审
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杨平;谢小保;施庆珊
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广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
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2020-12-22
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2021-03-12
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C07D413/12
- 本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用,所述的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I),设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体,其制备方法为:以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料,消去反应得到前体化合物,前体化合物在三氯氧磷存在条件下,闭环反应得到中间体(I),中间体(I)与环丙沙星反应,制得1,3,4‑恶二唑‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。
- 恶二唑环丙沙星合体及其制备方法应用
- [发明专利]1,3,4-恶二唑-诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用-CN202011531505.2在审
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杨平;谢小保;施庆珊
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广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
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2020-12-22
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2021-04-13
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C07D413/12
- 本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用,所述的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I),设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体,其制备方法为:以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料,消去反应得到前体化合物,前体化合物在三氯氧磷存在条件下,闭环反应得到中间体(I),中间体(I)与诺氟沙星反应,制得1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。
- 恶二唑诺氟沙星合体及其制备方法应用
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