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[发明专利]一种4-溴哒嗪的工业化制备方法-CN201210505676.7无效
发明人：张俊;凌勋利;赵爱娟;刘辉;曹欣祥;高京;凡秀丽 -专利权人：洛阳师范学院
申请日： 2012-12-03 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07D237/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种4-溴哒嗪的工业化制备方法，以3,6-二氯哒嗪为原料经过四步反应制备4-溴哒嗪，（一）、3,6-二氯哒嗪氯化制备3,4,6-三氯哒嗪白色粉末；（二）、3,4,6-三氯哒嗪制备3,6-二氯-4-羟基哒嗪；（三）、3,6-二氯-4-羟基哒嗪制备4-羟基哒嗪；（四）、4-羟基哒嗪制备4-溴哒嗪；本发明的方法高产率的合成4-溴哒嗪，步骤短、收率高，反应过程简单，原料易得，有较高的工业应用价值。
一种溴哒嗪工业化制备方法

[发明专利]一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法-CN202210835217.9在审
发明人：华丽娜;黄文江;戴荣贵 -专利权人：镇江威特药业有限责任公司
申请日： 2022-07-18 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法，该复方磺胺氯哒嗪，包括磺胺氯哒嗪或其盐、奥美普林，其中，磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林的质量比为20：1～1:1；一种复方磺胺氯哒嗪的制备方法，包括以下步骤：将磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林充分混合，制成复方磺胺氯哒嗪。本发明的优点在于磺胺氯哒嗪或其盐中加入奥美普林，奥美普林通过抑制细菌二氢叶酸还原酶以干扰四氢叶酸合成，抑制细菌生长，奥美普林自身抑菌能力较强，与磺胺氯哒嗪或其盐联合应用抗菌增效作用更强，具有协同作用；奥美普林更容易穿透组织屏障，复方磺胺氯哒嗪更容易进入子宫内膜，药物性能发挥的更好。
一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法

[发明专利]一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法-CN201811565241.5有效
发明人：戴荣贵;黄文江;贺文庆 -专利权人：镇江威特药业有限责任公司
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方磺胺氯哒嗪，该复方磺胺氯哒嗪，包括磺胺氯哒嗪或其盐和奥美普林，其中，磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林的质量比为20：1～1:1；本发明还公开了一种复方磺胺氯哒嗪的制备方法，包括以下步骤：将磺胺氯哒嗪或其盐与奥美普林充分混合，制成复方磺胺氯哒嗪。本发明的优点是由于磺胺氯哒嗪或其盐中加入奥美普林，奥美普林通过抑制细菌二氢叶酸还原酶以干扰四氢叶酸合成，抑制细菌生长，奥美普林自身抑菌能力较强，与磺胺氯哒嗪或其盐联合应用抗菌增效作用更强，具有协同作用；奥美普林更容易穿透组织屏障，复方磺胺氯哒嗪更容易进入子宫内膜，药物性能发挥的更好。
一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法

[发明专利]一种2-[(6-氯哒嗪-3-基)硫代]-N,N-二乙基乙酰胺的制备方法-CN202011299802.9在审
发明人：董来山;何长林;瞿子伟;倪卫星;梁然植 -专利权人：安徽修一制药有限公司;扬州一洋制药有限公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D237/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑[(6‑氯哒嗪‑3‑基)硫代]‑N,N‑二乙基乙酰胺的制备方法，所述的方法包括如下步骤：（1）3‑氯‑6‑巯基哒嗪的制备，用硫化钠和硫磺对3,6‑二氯哒嗪进行巯基化；（2）2‑[(6‑氯哒嗪‑3‑基)硫代]‑N,N‑二乙基乙酰胺粗品的制备，由3‑氯‑6‑巯基哒嗪与N,N‑二乙基氯代乙酰胺进行缩合反应；（3）精制；（4）干燥、粉碎。采用该方法制备2‑[(6‑氯哒嗪‑3‑基)硫代]‑N,N‑二乙基乙酰胺，操作简便、收率高，制得的成品纯度高、有关物质的含量少。
一种氯哒嗪乙基乙酰制备方法

[发明专利]一种4-哒嗪甲醇的合成方法-CN202310015340.0在审
发明人：黄时伟;李志;司红强;邹庆平 -专利权人：荟达医药科技（上海）有限公司
申请日： 2023-01-04 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D237/08 文献下载
摘要：本发明适用于化学合成技术领域，提供了一种4‑哒嗪甲醇的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：在碱性介质中利用钯炭使得3,6‑二氯‑4‑甲基哒嗪进行氢化脱氯反应，得到4‑甲基哒嗪；4‑甲基哒嗪和二氧化硒进行氧化反应，得到4‑哒嗪甲醛；4‑哒嗪甲醛和还原剂进行还原反应，得到4‑哒嗪甲醇。本发明选用3,6‑二氯‑4‑甲基哒嗪作为初始原料，原料成本便宜易得、成本低，且合成操作较为简便，同时收率较现有技术有了较大提高。
一种甲醇合成方法

[发明专利]3‑氯‑6‑肼基哒嗪的合成方法-CN201611016277.9在审
发明人：耿宣平;来超;来子腾;来新胜 -专利权人：山东友帮生化科技有限公司
申请日： 2016-11-18 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别涉及一种3‑氯‑6‑肼基哒嗪的合成方法。该3‑氯‑6‑肼基哒嗪的合成方法包括以下步骤以3,6‑二氯哒嗪和水合肼为原料，在适当溶剂作用下，于适当温度反应数小时生成3‑氯‑6‑肼基哒嗪，然后经提纯得到纯品3‑氯‑6‑肼基哒嗪。采用本发明合成3‑氯‑6‑肼基哒嗪的有益成果是反应原料比较易得，价格合理，反应条件温和，易于操作，易于控制，后处理简单，且产品质量稳定，纯度高。
肼基哒嗪合成方法

[发明专利]一种5-氯-4-氨基哒嗪的合成方法-CN201911357426.1有效
发明人：刘永宽;李科研;于留建;刘建涛;朱世卿;李临光;李少木;王超 -专利权人：郑州华赞医药科技有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种5‑氯‑4‑氨基哒嗪的合成方法，该合成方法以3,6‑二氯‑4‑氨基哒嗪为起始原料，经加氢脱氯，高收率得到4‑氨基哒嗪关键中间体，然后经N‑氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代，得到目标产物5‑氯‑4‑氨基哒嗪。5‑氯‑4‑氨基哒嗪是用于药物合成的重要中间体，但其合成路线，尤其是适用于商业化大量生产的合成路线，却未见报道。本发明首次提出了此化合物的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以较高的收率和高纯度制得5‑氯‑4‑氨基哒嗪。
一种氨基合成方法

[发明专利]3-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成方法-CN201510630343.0在审
发明人：耿宣平;韩猛;来新胜;曹惊涛 -专利权人：山东友帮生化科技有限公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2016-01-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成方法。以3-氨基哒嗪、氯乙醛水溶液、N-氯代丁二酰亚胺为原料，3-氨基哒嗪、氯乙醛二者物质的量之比为1:0.75-3.0，3-氨基哒嗪与N-氯代丁二酰亚胺物质的量之比为1:0.9-2.3，在适当的溶剂中，于35-145℃反应生成3-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪粗产品，经提纯后得到3-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪纯品。
咪唑合成方法

[发明专利]一种3,6-二氯哒嗪的制备方法-CN202011537250.0有效
发明人：张来平;刘磊;朱林飞;魏莉;杜慧成 -专利权人：天和药业股份有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D237/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3,6‑二氯哒嗪的制备方法：3,6‑二羟基哒嗪与N‑氯代丁二酰亚胺发生氯化反应，生成3,6‑二氯哒嗪；氯化反应路线为：本发明解决了现有3,6‑二氯哒嗪制备方法采用传统氯化剂对环境污染大
一种二氯哒嗪制备方法

[发明专利]一种3,6-二氟-4-甲基哒嗪的合成方法-CN202110158961.5有效
发明人：刘超;史建云 -专利权人：阿里生物新材料（常州）有限公司
申请日： 2021-02-05 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D237/12 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种3,6‑二氟‑4‑甲基哒嗪的合成方法。该合成方法为以3,6‑二氯‑4‑甲基哒嗪作为原料，在有机溶剂中，利用氟化钾与3,6‑二氯‑4‑甲基哒嗪进行反应，得到3,6‑二氟‑4‑甲基哒嗪。
一种甲基合成方法

[发明专利]一种6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈的合成方法-CN202011258576.X有效
发明人：程伟;杨德亮;祁祺;王明君;王俊方;魏国富;赵浩;郑爽 -专利权人：山东省科学院菏泽分院
申请日： 2020-11-12 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑甲腈的合成方法，包括如下步骤：步骤一：向反应器中加入N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛与3‑氨基‑6‑氯哒嗪反应，得N,N‑二甲基‑N'‑3‑(6‑氯‑哒嗪)基‑甲脒中间体；步骤二：将步骤一所得的N,N‑二甲基‑N'‑3‑(6‑氯‑哒嗪)基‑甲脒中间体加溶剂混合，加入溴乙腈，反应，加入碱液，静置，析出固体，过滤，得固体混合物；步骤三：将步骤四所得的固体混合物完全溶解于乙酸乙酯中，用水和饱和食盐水洗涤，干燥，过滤，除去乙酸乙酯，得6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑甲腈粗品；步骤四：将6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑甲腈粗品重结晶，过滤，得6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3
一种咪唑哒嗪合成方法

[发明专利]3‑硝基‑6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪的合成方法-CN201611016126.3在审
发明人：耿宣平;来超;来子腾;来新胜 -专利权人：山东友帮生化科技有限公司
申请日： 2016-11-18 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑硝基‑6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪的合成方法。以3‑氨基‑6‑氯哒嗪、氯乙醛水溶液、硝酸为原料，3‑氨基‑6‑氯哒嗪，40%氯乙醛水溶液二者物质的量之比为11.0‑2.3，3‑氨基‑6‑氯哒嗪与硝酸物质的量之比为11.2‑6.0，在适当的溶剂中，于碱的作用下，于0‑90℃连续反应6‑12个小时生成3‑硝基‑6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪粗产品，经提纯后得到3‑硝基‑6‑氯咪唑并[1,2‑b]哒嗪纯品。
硝基咪唑合成方法

[发明专利]3，4，6-三氯哒嗪的制备方法-CN201010139022.8有效
发明人：施鹰;施祖德 -专利权人：施鹰;施祖德
申请日： 2010-04-02 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C07D237/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种3，4，6-三氯哒嗪的制备方法。步骤是，步骤一：以顺丁烯二酸酐为原料，加水溶解后与液氯反应，反应后冷却、结晶、离心干燥得到氯代顺酐；步骤二：水合肼溶液在20℃以下滴加30％盐酸至pH值6.5，并加入氯代顺酐进行反应，反应后冷却结晶、干燥得4-氯二羟基哒嗪；步骤三：将4-氯二羟基哒嗪与氧氯化磷反应，并添加催化剂得氯化油；步骤四：将氯化油抽入高位槽中与20％的氨水并立滴入冰解釜，并开启搅拌，滴加20％的氨水，以pH值7为终点，然后放入结晶槽，自然冷却结成黑色固体结晶，出3，4，6-三氯哒嗪粗品；步骤五：将3，4，6-三氯哒嗪粗品投入蒸馏釜中，用升华法减压蒸馏得精品3，4，6-三氯哒嗪。
三氯哒嗪制备方法

[发明专利]一种3-氨基-6-甲基哒嗪的合成方法-CN201110371515.9无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓市运通化工厂
申请日： 2011-11-22 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-氨基-6-甲基哒嗪的合成方法，它包括如下步骤：将3-氯-6-甲基哒嗪溶解在二氯甲烷中，搅拌溶解后，在20～25℃条件下，边搅拌边通入氨气，反应4～6h，停止通入氨气并减压浓缩，洗涤、过滤、干燥得到黄色固体3-氨基-6-甲基哒嗪。本发明以3-氨基-6-氯哒嗪为原料一步法合成3-氨基-6-甲基哒嗪，操作简单，收率高。
一种氨基甲基合成方法

[发明专利]4‑溴‑6‑氯哒嗪‑3(2H)酮的合成方法-CN201611016120.6在审
发明人：耿宣平;来超;来子腾;来新胜 -专利权人：山东友帮生化科技有限公司
申请日： 2016-11-18 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D237/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑溴‑6‑氯哒嗪‑3(2H)酮的合成方法，包括以下步骤以3‑氨基‑6‑氯哒嗪、液溴、浓硫酸和亚硝酸钠为原料，3‑氨基‑6‑氯哒嗪，液溴二者物质的量之比为10.8‑3.2，3‑氨基‑6‑氯哒嗪与亚硝酸钠物质的量之比为11.0‑2.1，在适当的溶剂中，于碱的作用下，于0‑100℃连续反应6‑25个小时生成4‑溴‑6‑氯哒嗪‑3(2H)酮粗产品，经提纯后得到4‑溴‑6‑氯哒嗪‑3(2H)酮纯品。
氯哒嗪合成方法

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