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[发明专利]对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成方法-CN201510969360.7在审
发明人：马永祥;赵攀峰;钱长健;李珊珊;李佳 -专利权人：山东金城医药化工股份有限公司
申请日： 2015-12-21 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成方法。所述方法包括如下步骤：(1)羟甲基膦酸二乙酯的合成：向反应器中依次加入亚磷酸二乙酯、溶剂、催化剂、多聚甲醛，升温反应，反应完毕，过滤，蒸馏除去溶剂，余下物为羟甲基膦酸二乙酯；(2)对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成：将步骤(1)制得的羟甲基膦酸二乙酯降温，加入二氯甲烷和对甲苯磺酰氯后，滴加缚酸剂，滴完后继续搅拌1.5～2.5h，再升温反应，反应完毕，经萃取、水洗、蒸馏，余下物质即为粗产物，提纯得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯产品
甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯合成方法

[发明专利]一种制备羟丙基淀粉醚的方法-CN201210199870.7无效
发明人：李振坤;李培芹;田海滨 -专利权人：新疆光大山河化工科技有限公司
申请日： 2012-06-18 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C08B31/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备羟丙基淀粉醚的方法，所述方法为以玉米淀粉为原料，环氧丙烷为醚化剂，乙二醛为交联剂制备羟丙基淀粉醚。制备羟丙基淀粉醚的原料重量份配比为：乙醇50份作为稀释剂，水0.5份，氢氧化钠1.2份，玉米淀粉10份，环氧丙烷3.5份，乙二醛0.5份，盐酸0.8份。本发明用玉米淀粉为原料制备羟丙基淀粉醚，大大降低羟丙基淀粉醚的制作成本，扩大其生产量，扩大其使用范围。
一种制备丙基淀粉方法

[发明专利]广谱的高UVA防护率的清爽防晒组合物-CN202211482248.7在审
发明人：程岭;洪菁 -专利权人：上海家化联合股份有限公司
申请日： 2022-11-24 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A61K8/49 文献下载
摘要：本发明提供了一种安全、至简、稳定、广谱、高UVA防护率的清爽防晒组合物，包含：主防晒剂，所述主防晒剂是双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、乙基己基三嗪酮和二乙氨羟苯甲酰基苯甲酸己酯的组合，其中，双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪和二乙氨羟苯甲酰基苯甲酸己酯的重量比为0.4‑0.9，乙基己基三嗪酮和二乙氨羟苯甲酰基苯甲酸己酯的重量比为0.75‑1.5；防晒剂用油脂，所述油脂是不含苯基且介电常数小于3的油脂；其中，防晒组合物中油脂与主防晒剂的重量比为1.2至4。
广谱 uva 防护清爽防晒组合

[发明专利]3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1,2,3－苯并三嗪的生产方法-CN01113681.2无效
发明人：张本田;王有泓;陆建国;赵传江 -专利权人：南通市丰田助剂厂
申请日： 2001-06-08 - 公布日： 2003-01-15 - 主分类号： C07F9/6521 文献下载
摘要：本发明公开了一种3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪的生产方法，包括将邻氨基苯甲酸与饱和脂肪醇反应，得邻氨基苯甲酸脂肪醇酯、将邻氨基苯甲酸脂肪醇酯与盐酸羟胺反应得(2－氨基)－苯甲酰羟胺、将(2－氨基)－苯甲酰羟胺与浓盐酸、亚硝酸钠反应，得3－羟基－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪将3－羟基－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪与氯代磷酸二乙酯反应，得3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1，2
二乙氧基磷酰氧基生产方法

[发明专利]一种4-羟甲基-二氢-呋喃-2(3H)-酮的合成方法-CN201610902968.2有效
发明人：贤少赟;陈冬恩;靳跃双 -专利权人：天津雅奥科技发展有限公司
申请日： 2016-10-17 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明属于有机合成及药物合成领域，尤其涉及一种4‑羟甲基‑二氢‑呋喃‑2(3H)‑酮的合成方法。该合成方法是按以下步骤进行的：第一步，3‑氧杂环丁酮与乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦溶剂中混合搅拌反应得到中间产物2‑(氧杂环丁烷‑3‑亚基)乙酸乙酯；第二步，中间产物2‑(氧杂环丁烷‑3‑亚基)乙酸乙酯依次通过钯碳氢化还原和碱性条件下水解，同时完成还原和氧杂环的重排，得到4‑羟甲基‑二氢‑呋喃‑2(3H)‑酮。
一种甲基呋喃合成方法

[发明专利]1-氧-2-羟甲基-3-(1-羟乙基)-喹噁啉及其制备方法和应用-CN201010585046.6有效
发明人：曾振灵;王永东;祝诗发;操基元;刘迎春;方炳虎;丁焕中;曾东平 -专利权人：华南农业大学;广州自远生物科技有限公司
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D241/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种1-氧-2-羟甲基-3-(1-羟乙基)-喹噁啉及其制备方法和应用。所述1-氧-2-羟甲基-3-(1-羟乙基)-喹噁啉具有如式（Ⅰ）所示结构。所述产物（Ⅰ）的制备方法是以乙酰甲喹为原料，通过还原得到1,4-二氧-3-甲基-2-（1-羟乙基）喹噁啉；然后与乙酸酐、吡啶混合反应得到1,4-二氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-甲基-喹噁啉；接着在乙酸酐作用下，得到1-氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-(1-乙氧羰基氧甲基)-喹噁啉，然后经过氧化剂的氧化作用和碱液的水解作用，得到1,4-二氧-2-(1-羟乙基)-3-羟甲基-喹噁啉，最后通过还原剂还原获得得到产物
甲基乙基喹噁啉及其制备方法应用

[发明专利]1,4-二氧-2-(1-羟乙基)-3-羟甲基-喹噁啉及其制备方法和应用-CN201010585049.X有效
发明人：王永东;曾振灵;祝诗发;操基元;刘迎春;丁焕中;曾东平;方炳虎 -专利权人：广州自远生物科技有限公司;华南农业大学
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D241/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4-二氧-2-(1-羟乙基)-3-羟甲基-喹噁啉及其制备方法和应用。所述1,4-二氧-2-(1-羟乙基)-3-羟甲基-喹噁啉具有如式（ⅰ）所示结构。所述产物（ⅰ）的制备方法是以乙酰甲喹为原料，通过还原得到1,4-二氧-3-甲基-2-（1-羟乙基）喹噁啉；然后与乙酸酐、吡啶混合反应得1,4-二氧-3-甲基-2-（1-羟乙基）喹噁啉；将所得产物与乙酸酐反应，得到1-氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-(1-乙氧羰基氧甲基)-喹噁啉；然后氧化，得到1,4-二氧-2-(1-乙氧羰基氧乙基)-3-(1-乙氧羰基氧甲基)-喹噁啉；最后通过碱液的水解作用，最终得到产物
二氧乙基甲基喹噁啉及其制备方法应用

[发明专利]涉及拴系的乙氧二羟丁酮衍生物的组合物和方法-CN202080052815.8在审
发明人：何川;吴桐;王平鸾 -专利权人：芝加哥大学
申请日： 2020-05-22 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61K31/121 文献下载
摘要：实施方案涉及包含乙氧二羟丁酮衍生物的治疗性、诊断性或功能性复合物。
涉及乙氧二羟丁酮衍生物组合方法

[发明专利]制备5－甲基－3－氨基异恶唑的生产工艺-CN02138111.9无效
发明人：邹利红;王斌 -专利权人：昆山双鹤药业有限责任公司
申请日： 2002-08-12 - 公布日： 2003-07-23 - 主分类号： C07D261/14 文献下载
摘要：本发明公开一种以羟胺与2－甲基－2－乙腈基－1，3－二氧杂环戊烷为原料制备5－甲基－3－氨基异恶唑的生产工艺，属精细化工产品的合成方法。为了解决目前由于原料成本高而缺乏市场竞争力的问题，本发明采用的技术方案是：①以盐酸羟胺溶于氨水，加入2－甲基－2－乙腈基－1，3－二氧杂环戊烷制备2－甲基－2－乙偕胺肟基－1，3－二氧杂环戊烷；②将2－甲基－2－乙偕胺肟基－1，3－二氧杂环戊烷经酸化、萃取得5－甲基－3－氨基异恶唑。
制备甲基氨基异恶唑生产工艺

[发明专利]遗体防腐保存用的修护霜-CN201110235814.X无效
发明人：李君图;王宏阶;朱金龙;舒海民;石大训;林毅;诸华敏;袁万泰;沈兴定;马路深;陈钰;陈海明 -专利权人：苏州博克精细化学品有限公司;上海市殡葬服务中心
申请日： 2011-08-17 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： A01N1/00 文献下载
摘要：本发明涉及殡葬用品，是遗体防腐保存用的修护霜，其组分中含有：聚二甲基硅氧烷、滑石粉、异硬脂酸异丙酯、三山萮精、一氮化硼、环五聚二甲基硅氧烷、聚乙丁烯、硅石、小烛树蜡、月桂酰赖氨酸、氢化椰油甘油脂类、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、聚乙烯、矾士、苯基聚三甲基硅氧烷、月桂基PEG/PPG-18/18甲基聚硅氧烷、生育酚乙酸脂、山梨坦三油酸酯、卵磷脂、丙稀酸（酯）类共聚物、聚甲基硅氧烷、环乙硅氧烷、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、羟苯乙酯
遗体防腐保存修护

[发明专利]一种替诺福韦的制备方法-CN201510072741.5有效
发明人：岳祥军;钟晓峰;王瑞;陈小峰;王志邦 -专利权人：安徽贝克联合制药有限公司
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2018-10-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种替诺福韦的制备方法，包括下述步骤：1)在有机溶剂中，在碱和盐存在条件下，羟丙基腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯发生缩合反应，制得替诺福韦二酯，其中，羟丙基腺嘌呤:对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的摩尔比为1:1～3；羟丙基腺嘌呤:碱的摩尔比为1:1～5；盐:碱的摩尔比为1:1～5；2)在酸性条件下，替诺福韦二酯发生水解反应，制得替诺福韦,其中，替诺福韦二酯:酸的摩尔比为1:3～15。
一种替诺福韦制备方法

[发明专利]一种阿伐那非的制备方法-CN202211013243.X在审
发明人：冯亚兵;吴正华;祝勇杰;李盼;陆樊委 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2022-08-23 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿伐那非的制备方法，包括以下步骤：（4）(S)‑2‑(2‑羟甲基‑1‑吡咯烷基)‑4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺)‑5‑甲酸盐嘧啶与氯甲酸乙酯反应生成3‑[4‑(3‑氯‑4‑甲氧基‑苄基氨基)‑2‑(2‑羟甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑嘧啶‑5‑基]‑3‑氧代‑丙酸乙酯；（5）3‑[4‑(3‑氯‑4‑甲氧基‑苄基氨基)‑2‑(2‑羟甲基‑吡咯烷‑1‑基)‑嘧啶‑5‑基]‑3‑氧代‑丙酸乙酯与2‑避免了采用碳二亚胺类缩合法形成的脲类杂质、原子利用率不高等缺点，同时提高了制备阿伐那非纯品的收率和纯度。
一种制备方法

[发明专利]廉价高效合成2‑二羟硼基‑N‑二甲异噁唑基‑N‑甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的新方法-CN201610552008.8在审
发明人：章军;李键;周智明 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2016-07-13 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明名称：2‑二羟硼基‑N‑二甲异噁唑基‑N‑甲氧乙氧甲基苯磺酰胺的全称为2‑二羟硼基‑N‑(3,4‑二甲基异噁唑‑5‑基)‑N‑(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺，该化合物是一些非肽类血管紧张素II AT二羟硼基‑N‑(3,4‑二甲基异噁唑‑5‑基)‑N‑(甲氧乙氧甲基)苯磺酰胺的新方法，属于有机合成领域。
廉价高效合成二羟硼基二甲异噁唑基甲氧乙氧甲基苯磺酰胺新方法

[发明专利]广谱的防晒组合物-CN202211481599.6在审
发明人：程岭;洪菁 -专利权人：上海家化联合股份有限公司
申请日： 2022-11-24 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K8/49 文献下载
摘要：本发明提供了一种安全、至简、稳定、广谱的防晒组合物，包含：主防晒剂，所述主防晒剂是双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、乙基己基三嗪酮和二乙氨羟苯甲酰基苯甲酸己酯的组合，其中，双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪和乙基己基三嗪酮的重量比为0.25至1.2，其中，双‑乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪与二乙氨羟苯甲酰基苯甲酸己酯的重量比为0.6至1.6；防晒剂用油脂，所述油脂是不含苯基且介电常数小于3的油脂；其中，防晒组合物中油脂与主防晒剂的重量比为
广谱防晒组合

[发明专利]一种循环利用副产物对甲苯磺酸镁合成替诺福韦的方法-CN201910498174.8在审
发明人：周志祥;吴小峰;方满堂;蒋权;张亮;王志国;王志刚;周鉴;胡志刚 -专利权人：黄石福尔泰医药科技有限公司
申请日： 2019-06-10 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，尤其是一种循环利用副产物对甲苯磺酸镁合成替诺福韦的方法，该方法以羟甲基膦酸二乙酯和对甲苯磺酰氯为原料，碳酸镁为缚酸剂合成对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯；对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯和R‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤合成替诺福韦，同时产生了副产物对甲苯磺酸镁；对甲苯磺酸镁和碳酸钠反应得到了碳酸镁和对甲苯磺酸钠。该发明专利主要是循环利用副产物对甲苯磺酸镁，减少了工艺处理难度，处理后的副产物对甲苯磺酸钠、氯化镁纯度高，能够实现外销，碳酸镁能应用于对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯的合成，节约了生产成本。
对甲苯磺酸副产物对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯合成替诺福韦循环利用碳酸镁羟甲基膦酸二乙酯对甲苯磺酰氯氯化镁工艺处理药物化学缚酸剂碳酸钠腺嘌呤羟丙基生产成本节约应用

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