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[发明专利]一种间三氟甲基苯基丙醇的制备方法-CN201710098955.9在审
发明人：王伯国;李万昌;冯旭斌;王俊;钟永东;杨坚;何星良;雷春雷;陈世宏;田明成 -专利权人：四川什邡市三高生化实业有限公司
申请日： 2017-02-23 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07C29/147 文献下载
摘要：本发明涉及一种间三氟甲基苯基丙醇的制备方法，解决现有技术中间三氟甲基苯基丙醇制备操作复杂、耗用还原剂量大等的技术问题，合成步骤采用间三氟甲基苯基丙酸与有机胺在有机溶液中同卤化甲酸酯反应，活化形成混合酸酐，然后再与碱金属硼氢化物的溶液反应，得到间三氟甲基苯基丙醇，本发明目的是用一种简单、高效的方法将间三氟甲基苯基丙酸还原成间三氟甲基苯基丙醇。
一种间三氟甲基苯基丙醇制备方法

[发明专利]催化活性可调的双官能团L－脯氨酸衍生物及制备-CN200510019450.6无效
发明人：肖文精;陈加荣;陆海华;李新勇 -专利权人：华中师范大学
申请日： 2005-09-19 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：该类L－脯氨酸衍生物的通式为下式，式中R₁表示甲基、乙基、一氟甲基、三氟甲基、一氯甲基、三氯甲基、一溴甲基、三溴甲基、叔丁基、4－甲基苯基、4－乙基苯基、4－氯苯基、4－溴苯基、4－硝基苯基、4－氟苯基、4－三氟甲基苯基或者3，5－二(三氟甲基)苯基。
催化活性可调官能团脯氨酸衍生物制备

[发明专利]一种合成2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸的制备方法-CN201710884938.8在审
发明人：罗建业;李亮;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2017-09-26 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07C27/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸的制备方法，S1将3，5‑二(三氟甲基)溴苯溶于有机溶剂中，并滴加到异丙基氯化镁中，得到格式试剂；将吗啉酰胺溶于有机溶剂中，再滴加入格式试剂中，得到2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙基‑1‑酮；S2将步骤S1中得到的2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙基‑1‑酮溶于有机溶剂中，得到2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑溴‑2‑甲基丙基‑1‑酮；S3将步骤S2中得到的2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑溴‑2‑甲基丙基‑1‑酮溶于有机溶剂中，加入溴化锌，得到2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸甲酯；S4将步骤S3中得到的2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸甲酯溶于有机溶剂，加入碱的水溶液中，得到2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸。
一种合成甲基苯基丙酸制备方法

[发明专利]含氟苯基含氢硅氧烷单体及其制备方法-CN201210485680.1无效
发明人：邹方鑫;张爽;陈功 -专利权人：北京航空航天大学
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了含氟苯基含氢硅氧烷单体及其制备方法。采用二烷氧基氯硅烷，分别与3,5-双（三氟甲基）苯基格式试剂和对氟苯基格式试剂反应得到3,5-双（三氟甲基）苯基硅烷和对氟苯基二烷氧基硅烷（其中烷氧基R=-OMe、-OEt、-OPr-i等）；或采用三氯硅烷分别与3,5-双（三氟甲基）苯基格式试剂和对氟苯基格式试剂反应得到3,5-双（三氟甲基）苯基二氯硅烷和对氟苯基二氯硅烷。并以3,5-双（三氟甲基）苯基二乙氧基氧基硅烷和对氟苯基二乙氧基硅烷的合成为例，给出了具体的实验过程，对单体进行FT-IR和1H-NMR表征。
苯基含氢硅氧烷单体及其制备方法

[发明专利]一种工业化生产EOC317的方法-CN201910141705.8在审
发明人：于洪瑞;李合亭;邹晓明 -专利权人：泰州亿腾景昂药业有限公司
申请日： 2019-02-26 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及一种制备N‑{4‑[4‑氨基‑6‑(甲氧基甲基)‑7‑(吗啉‑4‑基甲基)吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑5‑基]‑2氟苯基}‑N′‑[2‑氟‑5‑(三氟甲基)苯基]脲的方法，所述方法包括：a)获得中间体1，所述中间体1为1‑(4‑(4‑氨基‑6‑(甲氧基甲基)吡咯[1,2‑f][1,2,4]三嗪基)‑2‑氟苯基)‑3‑(2‑氟‑5‑(三氟甲基)苯基)脲；b)使所述中间体1与N‑亚甲基吗啉‑N‑氯化物进行反应，得到N‑{4‑[4‑氨基‑6‑(甲氧基甲基)‑7‑(吗啉‑4‑基甲基)吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑5‑基]‑2‑氟苯基}‑N′‑[2‑氟‑5‑(三氟甲基)苯基]脲。
氨基甲氧基甲基三氟甲基氟苯基苯基吗啉吡咯基甲基三嗪氯化物三嗪基亚甲基制备申请

[发明专利]3-(3-三氟甲基苯基)丙醛的合成方法-CN201010145659.8无效
发明人：王海;邱素兰;马海燕 -专利权人：上海光来化学科技有限公司
申请日： 2010-04-13 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： C07C47/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-(3-三氟甲基苯基)丙醛的合成方法，其包括如下步骤：A)首先将3-三氟甲基苯基卤代甲烷制成格式试剂，再与环氧乙烷反应，得3-(3-三氟甲基苯基)丙醇；B)再氧化3-(3-三氟甲基苯基)丙醇得3-(3-三氟甲基苯基)丙醛。本发明的3-(3-三氟甲基苯基)丙醛的合成方法具有合成路线短、产率高、反应原料价格低廉、氧化剂毒性低、易于操作、后处理简单等特点，因此合适于工业规模化生产。
甲基苯基丙醛合成方法

[发明专利]一种1-苯基-3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙酮的合成方法-CN202111004230.1在审
发明人：陈健龙;金璐怡 -专利权人：宁夏常晟药业有限公司
申请日： 2021-08-30 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07C49/233 文献下载
摘要：本发明属于化学中间体技术领域，具体涉及一种1‑苯基‑3‑(3‑三氟甲基苯基)‑2‑丙酮的合成方法。本发明以化合物A作为基础原料，依次通过Blanc氯甲基化，取代反应，克莱森酯缩合，水解反应，从而得到1‑苯基‑3‑(3‑三氟甲基苯基)‑2‑丙酮，本发明为1‑苯基‑3‑(3‑三氟甲基苯基)‑2‑丙酮的合成，提供了一种纯度高、收率高且操作简单的1‑苯基‑3‑(3‑三氟甲基苯基)‑2‑丙酮的合成方法。
一种苯基甲基丙酮合成方法

[发明专利]一种阿魏酸酰胺类衍生物、合成方法及应用-CN202110156662.8在审
发明人：靳丽宇;张利辉;陈来;王明思 -专利权人：张利辉
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07C235/38 文献下载
摘要：本发明提供了下述通式Ⅳ表示的阿魏酸酰胺类衍生物，其中R表示苯基、对甲氧基苯基、4‑氨基二苯醚基、4‑三氟甲氧基苯基、4‑(三氟甲基)苯基、3‑氨基苯异丙醚基、对三氟甲基苯基、2‑溴苯基、4‑氯苯基、3‑氯苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、3‑氯‑5‑氟苯基、3,5‑二氯苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、3,4‑二氟苯基、3‑氟‑4‑甲基苯基、2‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯基、4‑异丙基苯基、4‑叔丁基苯基、2,2‑二氟乙基、环丙基、炔丙基、正丁基、Α,Α‑二甲基苄基、2‑噻吩甲基、苄基、3‑氯苄基或3‑氟苄基，本发明还提供了所述阿魏酸酰胺类衍生物的合成方法及其在制备除草剂方面的应用。
一种阿魏酸酰胺类衍生物合成方法应用

[发明专利]合成奈妥吡坦中间体杂质2-(3;5-双三氟甲基苯基)丙酸的方法-CN201610040983.0有效
发明人：怀哲明;陈昌略;邓晋;徐海;傅尧 -专利权人：中国科学技术大学先进技术研究院;浙江海洲制药有限公司;合肥利夫生物科技有限公司
申请日： 2016-01-21 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成奈妥吡坦中间体杂质2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸的方法，包括如下步骤：将2‑氰基丙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于第一溶剂中，在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈；将2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙腈和碱加入第二溶剂中生成2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸盐，然后酸化得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸。本发明提出的合成奈妥吡坦中间体杂质2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)丙酸的方法，原料便宜易得，操作简单，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。
合成奈妥吡坦中间体杂质双三氟甲基苯基丙酸方法

[发明专利]芬氟拉明组合物及其制备方法-CN202110608226.X在审
发明人： D·隆德斯布罗夫;M·W·安德森 -专利权人：周格尼克斯国际有限公司
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括(a)水解2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙腈组合物以产生2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物；(b)2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物；和(c)用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量％三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。
芬氟拉明组合及其制备方法

[发明专利]芬氟拉明组合物及其制备方法-CN201680075127.7有效
发明人： D·隆德斯布罗夫;M·W·安德森 -专利权人：周格尼克斯国际有限公司
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： B01J23/72 文献下载
摘要：本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括(a)水解2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙腈组合物以产生2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物；(b)2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物；和(c)用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量％三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。
芬氟拉明组合及其制备方法

[发明专利]一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法-CN201210358827.0有效
发明人：王伟;方海林;范大和 -专利权人：盐城工学院
申请日： 2012-09-25 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛。将制备的2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛与NaBH4反应，制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛的还原产物即2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醇。
一种甲基苯基氨基吡啶噻唑甲醛及其还原产物制备方法

[发明专利]安塞曲匹的制备方法-CN201510104458.6有效
发明人：金秉德;姚亮元;王琼瑶;田瑶;司马颖钰 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2015-03-10 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：式(I)的化合物的制备方法，它包括：1)由2‑氯‑5‑三氟甲基‑苯胺(II)与(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)硼酸(III)进行反应，获得2‑(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑三氟甲基‑苯胺(通式IV)；2)由通式(IV)化合物与亚硝酸叔丁酯、乙醛和碱进行反应，获得2‑(4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑三氟甲基‑苄基醇(通式V)；3)由通式(V)化合物与卤代试剂进行反应，然后在反应混合物中添加(4S,5R)‑5‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]‑4‑甲基‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮(VI)进行反应，获得式(I)的(4S,5R)‑5‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]‑3‑{[4′‑氟‑5′‑异丙基‑2′‑甲氧基‑4‑(三氟甲基)联苯‑2‑基]甲基}‑4‑甲基‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮(即安塞曲匹)。
三氟甲基式( I )异丙基甲氧基苯基苯胺苯基恶唑制备硼酸亚硝酸叔丁酯卤代试剂乙醛甲氧基苄基醇联苯

[发明专利]β－榄香烯五元氮杂环衍生物及其合成方法-CN02121674.6无效
发明人：褚长虎;梁鑫淼;肖红斌;胡皆汉 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2002-05-31 - 公布日： 2003-12-24 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：一种β－榄香烯五元氮杂环衍生物，其结构如I式或II式,其中R为：苯基、4－氯－苯基、3－氯－苯基、2－氯－苯基、4－吡啶基、3－吡啶基、2－吡啶基、4－氟－苯基、3－氟－苯基、2－氟－苯基、4－溴－苯基、3－溴－苯基、2－溴－苯基、4－甲基－苯基、3－甲基－苯基、2－甲基－苯基、2，4－二氯－苯基、4－碘－苯基、3－碘－苯基、2－碘－苯基、4－甲氧基－苯基、3－甲氧基－苯基、2－甲氧基－苯基、4－三氟甲基－苯基、3－三氟甲基－苯基、2－三氟甲基－苯基或C1－C5的烷烃取代，M＝O、S或NH基。该化合物通过β－榄香烯与次氯酸盐或者NBS反应制得的中间卤代物与1，3，4－噁二唑，1，2，4－三唑硫醇类中间体在DMF或者DMSO等溶剂中缩合得到相应的β－榄香烯1，3，4－噁二唑，1，2，4－三唑类衍生物
榄香烯五元氮杂环衍生物及其合成方法

[发明专利]具有二苄胺结构的嘧啶化合物的新形态-CN201480030617.6在审
发明人：山崎浩市;松田健之介;日下部太一;扇谷忠明;涩谷公幸 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供对脂质代谢异常等的疾病的预防和/或治疗有用的(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸的新形态。(S)-反式-{4-[({2-[({1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙基}{5-[2-(甲基磺酰基)乙氧基]嘧啶-2-基}氨基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基}(乙基)氨基)甲基]环己基}乙酸盐酸盐。
具有二苄胺结构嘧啶化合物形态

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