[发明专利]取代的脒基化合物在治疗慢性阻塞性肺病中的用途

摘要

式(Ⅰ)化合物或其可药用盐在制备用于治疗慢性阻塞性肺病的药物中的应用,其中C(=NH)－NHR3基团可以是互变异构或异构形式,并且其中R1是被选自脂族烃基、芳脂族烃基、芳族基团和环脂族烃基的取代基单－或二取代的氨基,或者是被二价脂族烃基或被氧间断的二价脂族烃基二取代的氨基;R2是氢、卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基,或者是被脂族醇、芳脂族醇或芳族醇或被羧基、酯化羧基或酰胺化羧基取代的脂族醇醚化的羟基,或者是被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基;R3是氢或由有机碳酸、有机羧酸、磺酸或氨基甲酸衍生的酰基;X1和X3彼此独立地是氧(－O－)或硫(－S－);并且X2是可被芳基间断的二价脂族烃基;式(Ⅰ)中的苯环还可以彼此独立地被一个或多个选自下列基团的取代基取代卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化的羟基或者被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基;其中上述定义中的芳基还可以彼此独立地被一个或多个选自下列基团的取代基取代卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化的羟基或者被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基;其中环脂族烃基可被脂族基团取代。

主权项

1．式(Ⅰ)的药理活性化合物或其可药用盐在制备用于治疗慢性阻塞性肺病的药物中的应用，其中C(=NH)-NHR3基团可以是互变异构或异构形式，并且其中：R1是被选自脂族烃基、芳脂族烃基、芳族基团和环脂族烃基的取代基单-或二取代的氨基，或者是被二价脂族烃基或被氧间断的二价脂族烃基二取代的氨基；R2是氢、卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基，或者是被脂族醇、芳脂族醇或芳族醇或被羧基、酯化羧基或酰胺化羧基取代的脂族醇醚化的羟基，或者是被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基；R3是氢或由有机碳酸、有机羧酸、磺酸或氨基甲酸衍生的酰基；X1和X3彼此独立地是氧(-O-)或硫(-S-)；并且X2是可被芳族基团间断的二价脂族烃基；其中式Ⅰ中的苯环还可以彼此独立地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化的羟基或者被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基；其中上述定义中的芳基还可以彼此独立地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、三氟甲基、脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化的羟基或者被脂族羧酸或芳脂族羧酸酯化的羟基；其中环脂族烃基可被脂族基团取代。