[发明专利]新的磺酰胺无效
| 申请号： | 95196948.X | 申请日： | 1995-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN1098254C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | V·布鲁;K·伯里;J－M·卡瑟尔;M·克罗泽尔;G·海尔斯;B·M·罗夫尔;M·穆勒;W·内哈特;H·拉穆兹 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/69 | 分类号： | C07D239/69;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生,刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)的化合物，其中R1-R8，A和B在说明书中给出定义，为内皮肽抑制剂并可用于治疗与内皮肽活性有关的紊乱，例如高血压。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰胺 | ||
【主权项】：
1.式I的新的化合物及其可药用盐：其中R1????表示苯基或由卤素，C1-7烷基，C1-7??烷氧基，C1-7亚烷基二氧基，羧??基或三氟甲基取代的苯基；或选??自含氧，氮或硫作为杂原子的单??或双环的5-和6-员杂环的杂??环；R2????表示四唑基、C1-7烷基取代的四??唑基、氰基、羧基、C1-7烷氧羰??基、羟甲基、甲酰基、氨基甲酰??基、硫代氨基甲酰基、脒基或羟??脒基；R3????表示-O-(CRaRb)n-OR9；R4-R8?表示氢原子、C1-7烷氧基或卤??素；R9????表示氢原子、苄基、在苯环上由??卤素，C1-7烷基，C1-7烷氧基，??C1-7亚烷基二氧基，羧基或三氟??甲基取代的苄基；或??-C(O)NHR10基团；R10??????表示C1-7烷基、苯基、由卤素，?????C1-7烷基，C1-7烷氧基，C1-7亚?????烷基二氧基，羧基或三氟甲基取?????代的苯基、吡啶基；Ra和Rb???表示氢或C1-7烷基；n????????表示2、3或4；且A和B?????表示CH；或者符号A或B之一表示?????氮原子而另一个表示CH；或R2???????表示氢并且符号A或B之一表示N?????-氧化物而另一个表示CH。
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- 本发明提供一种磺胺间甲氧嘧啶钠的制备方法，包括以下步骤，（1）将磺胺间甲氧嘧啶、氢氧化钠加入水中，在70~90℃温度条件下，搅拌反应0.8‑1.2小时；（2）调节反应液的pH值为9.80~10.50，加入磺胺间甲氧嘧啶质量的0.2‑0.4%的活性炭，搅拌脱色0.3‑0.8小时，趁热过滤，得滤液；（3）将滤液减压蒸馏，蒸至含水率为小于等于10%，加入醇，搅拌加热，回流30~60分钟；（4）然后将步骤（3）得到的反应液在0~5℃下，冷却3.5‑5小时，过滤；（5）用醇洗涤步骤（4）得到的滤渣在55~60℃真空干燥2.5‑4小时，得到磺胺间甲氧嘧啶钠。本发明提供的磺胺间甲氧嘧啶钠的制备方法，生产过程碱废液少，收率高，制备得到的产品纯度高。
- 一种周效磺胺生产工艺-201710075901.0
- 胡江海;张晓磊 - 中卫市创科知识产权投资有限公司
- 2017-02-13 - 2018-08-21 - C07D239/69
- 周效磺胺化学名称：4‑( 对氨基苯磺酰胺基)‑5，6‑二甲氧基嘧啶，主要用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、软组织感染、扁桃体炎、菌痢等疾病。本发明提供一种周效磺胺生产工艺，包括：（1）缩合反应；（2）甲氧基化反应；（3）精制工艺。
- 一种磺胺嘧啶铁钯纳米复合粒子及其制备方法-201610283329.2
- 吴克琳;李星;赵亚云 - 宁波大学
- 2016-04-29 - 2018-07-20 - C07D239/69
- 本发明公开了一种磺胺嘧啶铁钯纳米复合粒子及其制备方法，本发明中将一定比例的两种金属盐溶液加入到含有的磺胺嘧啶有机配体中，在一定温度下水热反应，反应结束冷却至室温，过滤，干燥，制得相应的金属‑配体纳米复合粒子。制备过程简单，成本低，适合大量生产；通过控制反应物的用量、反应时间和反应温度，实现磺胺嘧啶铁钯纳米复合粒子粒径的大小及分散性的有效调控。本发明制备的磺胺嘧啶铁钯纳米复合粒子是一种含有铁和钯的功能化纳米粒子，性能稳定，可用于催化C‑C键偶联反应，催化效率高，产率可达95％以上。因此该磺胺嘧啶铁钯纳米复合粒子在催化领域具有广阔的应用前景。
- 一种磺胺多辛衍生物的制备方法-201610992219.3
- 唐明;沈文晖;郑雪;蔡中文;杨继斌 - 重庆康乐制药有限公司
- 2016-11-11 - 2017-04-19 - C07D239/69
- 本发明公开一种磺胺多辛衍生物I即4‑（4‑乙酰氨基苯磺酰氨基）‑5,6‑二甲氧基嘧啶的制备方法；磺胺多辛衍生物I是磺胺多辛乙酰化杂质，是磺胺多辛原料药或制剂的主要杂质之一；磺胺多辛衍生物I可用于分析检测磺胺多辛的纯度，从而控制磺胺多辛的质量。
- 专利分类
