[发明专利]全氢硫杂吖庚因及全氢吖庚因衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 87103684.3 申请日: 1987-04-04
公开(公告)号: CN1015260B 公开(公告)日: 1992-01-01
发明(设计)人: 柳沢宏明;石原贞夫;安东秋子;小池博之;饭岛康辉 申请(专利权)人: 三共株式会社
主分类号: C07D281/06 分类号: C07D281/06;C07D223/10;C07D401/12;C07D409/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/55
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 日本东*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: (I)式化合物(其中A是任意被取代氨基或杂环基团取代的以及任意被氧原子或硫原子中断的亚烷基;R2是多种有机基团;B是C1-C2的亚烷基;Y是硫或亚甲基)及其医药学上可接受的盐和酯是非常有用的降压剂,它可通过带有代替A-CH(COOH)-NH-基团的氨基的相应的化合物进行缩合反应来制备。
搜索关键词: 全氢硫杂吖庚 全氢吖庚 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备(Ⅰ)式化合物及其药学上可接受的盐和酯的方法(Ⅰ)其中:A表示(ⅰ)式的基团(ⅰ)或(ⅱ)式的基团(ⅱ)其中:R4和R5各自表示氢原子;Z表示C4-C7的亚烷基;W表示C3-C5的亚烷基;m和n皆为整数2;R2表示苯基或噻吩基;B表示亚甲基;Y表示硫原子或亚甲基;该方法包括(Ⅱ)式化合物与(Ⅲ)式化合物的缩合反应,(Ⅱ)(其中R2、B和Y定义如上;R3表示酯基)(其中A定义如上;X′表示卤素原子或磺酰氧基;R1表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物与(Ⅳ)式化合物的还原性缩合反应,(其中R1和A定义如上)和其产物任意进行一步或多步脱保护基、成盐、成酯、酯基转移以及酰胺化等作用。
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