[发明专利]一种托灭酸类衍生物及其制备与应用在审

专利信息
申请号: 202210341962.8 申请日: 2022-04-02
公开(公告)号: CN115108931A 公开(公告)日: 2022-09-27
发明(设计)人: 王震;谢黎明;胡晓玲;张茜;石桃;李俊芳;彭燕;王雨晴;王玉英 申请(专利权)人: 南华大学附属第一医院
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C237/40;C07C231/14;C07C237/42;C07C269/06;C07C271/16;C07C271/20;C07C303/40;C07C311/16;C07D295/135;C07D295/205;C07D295/26;C07D295/185
代理公司: 兰州智和专利代理事务所(普通合伙) 62201 代理人: 张英荷
地址: 421001 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明提供了一种托灭酸类衍生物及其制备与应用。本发明托灭酸类衍生物以化合物对氟苯胺或对羟基苯胺为起始原料,经过基团保护、亲核取代或亲电取代、硝基氢化、缩合、脱除保护基五步反应合成得到。本发明所制备的托灭酸类衍生物具有拓扑酶Ⅰ和环氧化酶‑2(COX‑2)抑制作用,通过线粒体介导的凋亡途径促进细胞凋亡,诱导活性氧爆发和线粒体膜电位增加,阻滞细胞周期在G1/G0期,同时通过抑制NF‑κB/IκB通路影响炎症微环境从而抑制肿瘤的生长,具有良好的抗结肠癌活性。该类化合物在动物水平上具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤作用,可应用于制备结肠癌治疗药物。
搜索关键词: 一种 托灭酸类 衍生物 及其 制备 应用
【主权项】:
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