[发明专利]一种舒欣啶游离碱的制备方法有效
| 申请号： | 202011132113.9 | 申请日： | 2020-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN112110879B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 徐伟;张广明;张冠亚;韩晓秋 | 申请（专利权）人： | 扬州中宝药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 225800 江苏省扬州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种舒欣啶游离碱的制备方法，包括如下步骤：(1)以式Ⅱ所示的化合物为原料，与多聚甲醛和吡咯烷反应制得式Ⅲ所示的化合物；(2)式Ⅲ所示的化合物与4‑甲氧基苯磺酰氯反应生成式Ⅳ所示的舒欣啶游离碱。本发明先进行曼尼希反应，使得反应物的结构中只有一个苯环，加上苯环上相应基团的定位效应，使得苯环上的羟基邻位能够特异的发生反应，而不会在其他位点上发生反应，从而减少杂质的生成。本发明与之前的研究相比，改变了合成路线，减少了杂质生成，提高了收率，使得总收率达到50％～55％，且舒欣啶游离碱的收率达到72％～75％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 舒欣啶 游离 制备 方法 | ||
【主权项】：
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