[发明专利]一种卢美哌隆的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 202011124359.1 | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN112062767B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种卢美哌隆的制备方法及其中间体，包括以6‑溴‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑吡啶并[4,3‑b]吲哚化合物1为起始原料，得到化合物2，再经Boc保护得到化合物3，然后化合物3先与2‑氯‑N‑甲基乙酰胺得到化合物4，接着先通过分子内乌尔曼偶联反应环合得到化合物5；化合物5利用硼烷还原得到化合物6，然后脱Boc保护并成盐得到美哌隆关键中间体化合物7，或一锅法还原脱保护然后成盐得到中间体化合物7；利用中间体化合物7与化合物8通过还原胺化缩合得到化合物9，最后与4‑氟苯基格氏试剂反应得到卢美哌隆产品化合物10，反应路线如下所示： |
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| 搜索关键词： | 一种 卢美哌隆 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
暂无信息
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