[发明专利]异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010424425.0 申请日: 2020-05-19
公开(公告)号: CN111423376A 公开(公告)日: 2020-07-17
发明(设计)人: 卢言菊;赵振东;陈玉湘;毕良武;王婧;徐士超;古研;程贤 申请(专利权)人: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
主分类号: C07D231/18 分类号: C07D231/18;C07D213/71;C07D333/42;C07D333/34;C07D215/36;C07D217/22;C07D277/54;C07D295/26;A61P35/00
代理公司: 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 代理人: 冯慧
地址: 210042 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用,在室温下,将异海松酸溶解在四氢呋喃中,同时将EDC溶解在二氯甲烷中,将溶解的EDC加至异海松酸溶液中,室温下搅拌活化,活化结束后过滤除去部分EDC待用;将对苯二胺、三乙胺和四氢呋喃烧瓶内搅拌溶解,随后,杂环磺酰氯溶解于四氢呋喃中,缓慢滴加到烧瓶中,常温反应,后将上述酸化的异海松酸滴加至反应烧瓶中,常温反应结束后过滤除去生成的三乙胺盐酸盐和EDC,除去溶剂得到固体产物,重结晶得产物。本发明产物具有很好的抗肿瘤活性,采用先活化异海松酸制备异海松酰基杂环苯磺酰胺类衍生物,可缩短反应步骤,简化反应流程,显著提高了反应效率。
搜索关键词: 海松 酰基杂环磺酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 应用
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