[发明专利]一种坦西莫司的制备方法在审
| 申请号： | 202010161085.7 | 申请日： | 2020-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN113372359A | 公开（公告）日： | 2021-09-10 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;郑艺;白文钦 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种坦西莫司的制备方法。本发明制备方法为2,2‑二(羟甲基)丙酸在碱的作用下与化合物1,3‑二氯‑1,1,3,3‑四异丙基二硅氧烷反应得化合物2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸；2,2,4,4‑四异丙基‑7‑甲基‑1,3,5,2,4三噁二硅硅氧烷‑7‑羧酸进一步和2,4,6‑三氯苯甲酰氯在有机碱作用得2,4,6‑三氯苯甲酰氯保护的三噁二硅硅氧烷酯，该化合物进一步与西罗莫司反应生成化合物VIII即42位硅氧醚保护的西罗莫司；化合物VIII在催化剂作用下得坦西莫司。本发明提供了一种合成坦西莫司的新方法，该方法避免使用危险化学试剂，且合成的中间体不会产生杂质，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 坦西莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
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