[发明专利]咪唑四嗪化合物在审
| 申请号： | 201980065948.6 | 申请日： | 2019-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN113271939A | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 保罗·J·赫根罗德;蒂莫西·M·范;瑞利·L·斯维克 | 申请（专利权）人： | 伊利诺伊大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/41 | 分类号： | A61K31/41;A61K31/4164;A61K31/4188;C07D235/02;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 | 代理人： | 彭蓉;游舜华 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 一种新的合成方法，提供在咪唑四嗪的C8位以前未曾开发的功能。通过合成和评估具有一定范围水稳定性(0.5至40小时)的一组化合物，得出了基于C8取代基的Hammett常数的咪唑四嗪水解稳定性预测模型。鉴定出具有前景的化合物，其具有针对一组GBM细胞系的活性、适合的水解和代谢稳定性，以及相对于TMZ显著提高的脑与血清比率，从而导致较低的血液学毒性特征以及在GBM小鼠模型中比TMZ更高的活性。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 化合物 | ||
【主权项】：
暂无信息
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