[发明专利]一种尼麦角林的新制备方法在审
申请号: | 201911373363.9 | 申请日: | 2019-12-27 |
公开(公告)号: | CN111004233A | 公开(公告)日: | 2020-04-14 |
发明(设计)人: | 黄金文;胡建;刘运立;夏郅;唐慧;聂辉;刘烨城;吴范宏;舒海英 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学;上海华理生物医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D457/02 | 分类号: | C07D457/02 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 蒋亮珠 |
地址: | 201418 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种尼麦角林的新制备方法,该方法包括以下步骤:(1)在极性非质子溶剂中,加入无机碱,使麦角醇(II)与甲基化试剂进行甲基化反应,生成1‑甲基麦角醇(III);(2)1‑甲基麦角醇(III)与甲醇在浓硫酸的催化下进行光反应,制得1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇(IV);(3)在极性非质子有机溶剂中,以N,N’‑羰基二咪唑为缩合剂,将5‑溴烟酸(V)与N,N’‑羰基二咪唑先反应制得5‑溴烟酰咪唑(VI)中间体,再将5‑溴烟酰咪唑(VI)中间体与1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇(IV)进行缩合反应,制得尼麦角林(I)。与现有技术相比,本发明无需惰性气体保护、酸用量小、产品质量好、收率高、反应副产物易回收利用,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 麦角 制备 方法 | ||
【主权项】:
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